1
Brunton,L.L.et al.：グッドマン・ギルマン薬理書 第13版上巻（橋本敬太郎ほか監訳）.東京：廣川書店；2022.p604
2
Heel,R.C.et al.：Drugs.1979；17：81-110.
3
第十七改正日本薬局方解説書,C-4516,廣川書店（2016）
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鎮痛剤
1管 97円
有効成分 | 日本薬局方ブプレノルフィン塩酸塩0.216mg （ブプレノルフィンとして0.2mg） （1管1mL中） |
|---|---|
添加剤 | ブドウ糖50mg、pH調節剤 （1管1mL中） |
有効成分 | 日本薬局方ブプレノルフィン塩酸塩0.324mg （ブプレノルフィンとして0.3mg） （1管1.5mL中） |
|---|---|
添加剤 | ブドウ糖75mg、pH調節剤 （1管1.5mL中） |
| pH | 3.5～5.0 |
|---|---|
| 浸透圧比 | 0.8～1.2（生理食塩液に対する比） |
| 性状 | 無色澄明の液（水性注射剤） |
| pH | 3.5～5.0 |
|---|---|
| 浸透圧比 | 0.8～1.2（生理食塩液に対する比） |
| 性状 | 無色澄明の液（水性注射剤） |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
ナルメフェン塩酸塩水和物（セリンクロ） | ナルメフェン塩酸塩水和物はオピオイド受容体作動薬の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な本剤の用量が通常用量より多くなるおそれがある。緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に本剤の用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察すること。手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも1週間前にはナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断すること。 | µオピオイド受容体拮抗作用により、µオピオイド受容体作動薬に対して競合的に阻害する。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
中枢性鎮痛剤 ペンタゾシン エプタゾシン臭化水素酸塩等 | 本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。 | 本剤は中枢性鎮痛剤と同じオピオイドレセプターに作用するため。 |
ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤 ジアゼパム ニトラゼパム メダゼパム等 中枢抑制剤（催眠剤等） バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等） アルコール等 | 本剤の作用が増強することがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。 | ともに中枢神経抑制作用を有するため。 |
モルヒネ | 本剤の作用が増強するおそれがあるので、併用が必要な場合は一方又は両方の投与量を減らすなど慎重に投与すること。また、本剤は高用量（8mg連続皮下投与）においてモルヒネの作用に拮抗するとの報告がある。 | 本剤はモルヒネと同じオピオイドレセプターに作用するため、本剤の作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される。 |
MAO阻害剤 | 本剤の作用が増強するおそれがある。 | 機序は不明であるが、本剤の代謝速度や生体アミンの変化が関係していると考えられている。 |
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 イトラコナゾール エリスロマイシン リトナビル アタザナビル硫酸塩等 | 本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
CYP3A4誘導作用を有する薬剤 フェノバルビタール リファンピシン カルバマゼピン フェニトイン等 | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。 |
セロトニン作動薬 | セロトニン症候群の徴候及び症状（錯乱、せん妄、情緒不安、振戦、潮紅、発汗、高熱）があらわれるおそれがあるので、十分に注意すること。これらの徴候や症状が認められた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作動薬の急激な減量又は投与中止により離脱症状があらわれることがあるので注意すること。 | 中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられる。 |
5％以上 | 1～5％未満 | 1％未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|---|
精神神経系 | 発汗 | めまい、頭痛・頭重感 | 眠気、軽度の多幸感、興奮、幻覚、抑うつ | 見当識障害、不安感、痙攣、しびれ、悪夢、健忘、意識障害、顔面蒼白、鎮静 |
循環器 | 顔面潮紅、血圧低下、動悸、熱感、不整脈、胸内苦悶 | 徐脈、血圧上昇 | ||
消化器 | 嘔気、口渇、嘔吐 | 腹痛 | 食欲不振、便秘、下痢、腸管運動障害 | |
過敏症 | 発疹、そう痒感 | |||
肝臓 | 総ビリルビン上昇、AST、ALT、Al-Pの上昇 | |||
眼 | 縮瞳、羞明感、視力異常 | |||
その他 | 不快感、尿閉、発熱、倦怠感、悪寒、耳鳴 | 脱力感、尿失禁 |
