作成又は改訂年月
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2015年9月改訂
（第3版）K4
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2014年3月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
ウタゲン配合散
販売名コード
承認・許可番号
22100AMX01374000
UTAGEN POWDER
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
規制区分
処方箋医薬品
（注意−医師等の処方箋により使用すること）
組成
成分・分量（1g中、乾燥質量として）
クエン酸カリウム 463mg
クエン酸ナトリウム水和物 390mg
添加物
無水クエン酸、乳糖水和物、黄色5号、香料
性状
| 外観・性状 | 淡橙色の粉末〜粒で、芳香があり、清涼な塩味がある。また、分包品（1g）はヒートシール包装である。 |
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一般的名称
クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム水和物配合製剤
禁忌
*ヘキサミンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
痛風ならびに高尿酸血症における酸性尿の改善
通常成人1回1gを1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。
アシドーシスの改善
原則として成人1日量6gを3〜4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
*腎機能障害のある患者［カリウムの排泄低下により、高カリウム血症があらわれやすい。］（「重要な基本的注意」の項参照）
肝疾患・肝機能障害のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
尿路感染症の患者［感染を助長するおそれがある。］
重要な基本的注意
1*本剤の投与に際しては、患者の血清電解質の変化に注意すること。特に、腎機能障害のある患者に投与する場合や、長期間投与する場合には、血中のカリウム値、腎機能等を定期的に検査すること。また、高カリウム血症があらわれた場合には、投与を中止すること（「副作用」の項参照）。
2リン酸カルシウムは、アルカリ側で不溶性となることが知られているので、結石防止のため過度の尿アルカリ化は避けるべきである。
相互作用
併用禁忌
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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| *ヘキサミン（ヘキサミン注） | *ヘキサミンの効果を減弱することがあるので併用は避けること。 | *ヘキサミンは酸性尿下で効果を発現するので、尿pHの上昇により効果が減弱することがある。 |
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併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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| 水酸化アルミニウムゲル | 他のクエン酸製剤との併用でアルミニウムの吸収が促進されたとの報告があるので、併用する場合には2時間以上投与間隔を置くこと。 | クエン酸がアルミニウムとキレート化合物を形成し、アルミニウムの吸収を促進させるとの報告がある。 |
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副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
*高カリウム血症（頻度不明）：
*高カリウム血症があらわれることがある。また、高カリウム血症に伴い、徐脈、全身けん怠感、脱力感等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
*肝臓注1）
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇
腎臓
頻度不明
血中クレアチニン上昇、BUN上昇
消化器
頻度不明
*胃不快感、下痢、食欲不振、嘔気、悪心、嘔吐、胸やけ、口内炎、腹部膨満感、胃痛、舌炎
皮膚
頻度不明
発疹、そう痒感
泌尿器注2）
頻度不明
排尿障害
その他
頻度不明
頻脈、残尿感、眠気、貧血、全身けん怠感
注1）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
注2）縮小した結石の尿管への嵌頓による。このような場合には外科的処置を含む適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
高齢者では、生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすいので、減量するなど注意すること。
適用上の注意
服用時：
服用しにくい場合は、水などに溶かして服用すること。［本剤は、塩味が強く服用しにくいことがある。また、痛風・高尿酸血症の患者においては、尿量の増加をはかることが望ましいとされている。］
薬物動態
生物学的同等性試験1)
ウタゲン配合散と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ6g（クエン酸カリウムとして2,778mg、クエン酸ナトリウム水和物として2,340mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中クエン酸濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動2)
ウタゲン配合散は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたクエン酸カリウム463mg/g・クエン酸ナトリウム水和物390mg/g散の溶出規格に適合していることが確認されている。
薬物動態の表
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC(0→6)
(μg・hr/mL) | Cmax
(μg/mL) | Tmax
(hr) | t1/2
(hr) |
| ウタゲン配合散 | 36.2±11.6 | 22.4±6.1 | 0.6±0.1 | 1.2±0.6 |
標準製剤
(散剤、1g) | 36.7±14.1 | 23.9±7.8 | 0.8±0.4 | 1.3±0.7 |
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
クエン酸カリウム（Potassium Citrate）
化学名：
Tripotassium 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate hydrate
分子式：
C6H5K3O7・H2O
分子量：
324.41
構造式：
性状：
クエン酸カリウムは無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
一般名：
クエン酸ナトリウム水和物（Sodium Citrate Hydrate）（JAN）
別名：
クエン酸ナトリウム
化学名：
Trisodium 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate dihydrate
分子式：
C6H5Na3O7・2H2O
分子量：
294.10
構造式：
性状：
クエン酸ナトリウム水和物は無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で、においはなく、清涼な塩味がある。水に溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
取扱い上の注意
安定性試験3)
*最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％、3年間）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ウタゲン配合散は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
包装
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
全星薬品工業（株）：生物学的同等性試験に関する資料（社内資料）
2
全星薬品工業（株）：溶出試験に関する資料（社内資料）
3
全星薬品工業（株）：安定性試験に関する資料（社内資料）
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
全星薬品工業株式会社 医薬情報部
**〒545-0051 大阪市阿倍野区旭町1-2-7
*フリーダイヤル 0120-189-228
**,*TEL 06-6630-8820
**,*FAX 06-6630-8990
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
発売元
全星薬品株式会社
堺市堺区向陵中町2-4-12
製造販売元
全星薬品工業株式会社
**大阪市阿倍野区旭町1-2-7
