作成又は改訂年月
**
2017年9月改訂
(第3版)
*
2015年10月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
レバミピド錠100mg「DK」
販売名コード
承認・許可番号
22100AMX02002000
Rebamipide Tablets 100mg「DK」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
組成
成分・含量
1錠中「日本薬局方」レバミピド100mg
添加物
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
性状
白色のフィルムコーティング錠
**外形 表
**外形 裏
外形 側面
大きさ
直径：8.1mm
厚さ：3.5mm
質量
175mg
**識別コード
レバミピド 100「DK」
禁忌
効能・効果
・胃潰瘍
・下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
用法・用量
・胃潰瘍
通常、成人には1回1錠(レバミピドとして100mg)を1日3回、朝、夕及び就寝前に経口投与する。
・下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
通常、成人には1回1錠(レバミピドとして100mg)を1日3回経口投与する。
使用上の注意
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少、血小板減少
(頻度不明)
白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1)
(頻度不明)
発疹、そう痒感、薬疹様湿疹等の過敏症状、蕁麻疹
精神神経系
(頻度不明)
しびれ、めまい、眠気
消化器
(頻度不明)
便秘、腹部膨満感、下痢、嘔気・嘔吐、胸やけ、腹痛、げっぷ、味覚異常、口渇等
肝臓注2)
(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等
血液
(頻度不明)
白血球減少、顆粒球減少、血小板減少等
その他
(頻度不明)
月経異常、BUN上昇、浮腫、咽頭部異物感、乳腺腫脹、乳房痛、女性化乳房、乳汁分泌誘発、動悸、発熱、顔面潮紅、舌のしびれ、咳、息苦しい、脱毛
注1) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2) トランスアミナーゼが著しく上昇した場合や発熱、発疹等が同時にあらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、消化器症状等の副作用に注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
適用上の注意
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
薬物動態
生物学的同等性試験1)
レバミピド錠100mg「DK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(レバミピドとして100mg)健康成人男子に空腹時、単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(表1参照)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動2)
レバミピド錠100mg「DK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたレバミピド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
薬物動態の表
| | AUC0-12
(ng・hr/mL) | Cmax
(ng/mL) | Tmax
(hr) | t1/2
(hr) |
レバミピド錠100mg「DK」
(1錠) | 1284.98±413.07 | 330.57±113.19 | 2.4±0.8 | 1.7±0.4 |
標準製剤
(錠剤、100mg、1錠) | 1161.02±389.23 | 284.03±99.29 | 2.1±0.8 | 1.9±0.5 |
薬効薬理
*胃粘膜防御因子増強薬に分類される抗潰瘍薬であるが、機序として内因性PG増加作用、胃粘膜血流増加作用、胃粘膜粘液量増加作用、胃アルカリ分泌亢進などが示唆されている。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
レバミピド (Rebamipide)
化学名：
(2RS)-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid
構造式：
分子式：
C19H15ClN2O4
分子量：
370.79
性状：
白色の結晶性の粉末であり、味は苦い。
N ,N -ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
N ,N -ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点：
約291℃(分解)
取扱い上の注意
安定性試験4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75％、6ヵ月)の結果、レバミピド錠100mg「DK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
包装
レバミピド錠100mg「DK」：100錠、1050錠(PTP)
500錠(バラ)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
大興製薬株式会社：生物学的同等性に関する資料(社内資料)
2
大興製薬株式会社：溶出挙動に関する資料(社内資料)
3
**,*第十七改正日本薬局方解説書、廣川書店
4
大興製薬株式会社：安定性に関する資料(社内資料)
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
アルフレッサ ファーマ株式会社 学術情報部
〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
TEL 06-6941-0306
FAX 06-6943-8212
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
販売元
アルフレッサ ファーマ株式会社
大阪市中央区石町二丁目2番9号
製造販売元
大興製薬株式会社
埼玉県川越市下赤坂560番地1
