作成又は改訂年月
**
2019年1月改訂
（第13版）
*
2018年10月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
1973年11月
薬効分類名
承認等
販売名
トリラホン錠2mg
販売名コード
承認・許可番号
15900AMY00099
TRILAFON
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
遮光気密容器
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
基準名
規制区分
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分
1錠中、日局ペルフェナジン2mg
添加物
コメデンプン、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、赤色3号アルミニウムレーキ、硫酸カルシウム水和物、第三リン酸カルシウム、アラビアゴム末、ゼラチン、パラオキシ安息香酸ブチル、サラシミツロウ、カルナウバロウ、酸化チタン、黒酸化鉄、白糖
性状
| 剤形 | 糖衣錠 |
|---|
| 色 | 灰色 |
|---|
| 外形・大きさ等 | 
直径：約7.8mm
厚さ：約5.1mm
質量：約246mg |
|---|
| 識別コード | KW352 |
|---|
販売名
トリラホン錠4mg
販売名コード
承認・許可番号
15900AMY00100
TRILAFON
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
遮光気密容器
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
基準名
規制区分
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分
1錠中、日局ペルフェナジン4mg
添加物
コメデンプン、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、硫酸カルシウム水和物、第三リン酸カルシウム、アラビアゴム末、ゼラチン、パラオキシ安息香酸ブチル、サラシミツロウ、カルナウバロウ、酸化チタン、黒酸化鉄、白糖
性状
| 剤形 | 糖衣錠 |
|---|
| 色 | 灰色 |
|---|
| 外形・大きさ等 | 
直径：約7.8mm
厚さ：約5.1mm
質量：約246mg |
|---|
| 識別コード | KW353 |
|---|
販売名
トリラホン錠8mg
販売名コード
承認・許可番号
15900AMY00101
TRILAFON
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
遮光気密容器
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
基準名
規制区分
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分
1錠中、日局ペルフェナジン8mg
添加物
トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、赤色3号アルミニウムレーキ、硫酸カルシウム水和物、第三リン酸カルシウム、アラビアゴム末、ゼラチン、パラオキシ安息香酸ブチル、サラシミツロウ、カルナウバロウ、酸化チタン、黒酸化鉄、白糖
性状
| 剤形 | 糖衣錠 |
|---|
| 色 | 灰色 |
|---|
| 外形・大きさ等 | 
直径：約9.5mm
厚さ：約5.9mm
質量：約426mg |
|---|
| 識別コード | KW355 |
|---|
販売名
トリラホン散1％
販売名コード
承認・許可番号
15500AMZ00153
TRILAFON
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
遮光気密容器
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分
1g中、日局ペルフェナジン10mg
添加物
トウモロコシデンプン、乳糖水和物
性状
禁忌
昏睡状態、循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある。〕
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。〕
アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く）（「相互作用」の項参照）
フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
原則禁忌
皮質下部の脳障害（脳炎、脳腫瘍、頭部外傷後遺症等）の疑いがある患者〔高熱反応があらわれるおそれがあるので、このような場合には全身を氷で冷やすか、又は解熱剤を投与するなど適切な処置を行うこと。〕
効能又は効果
統合失調症、術前・術後の悪心・嘔吐、メニエル症候群（眩暈、耳鳴）
用法及び用量
ペルフェナジンとして、通常成人1日6〜24mgを分割経口投与する。精神科領域において用いる場合には、通常成人1日6〜48mgを分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
肝障害又は血液障害のある患者〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。〕
褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者〔血圧の急速な変動がみられることがある。〕
重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者〔呼吸抑制があらわれることがある。〕
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕
幼児・小児（「小児等への投与」の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
高温環境にある患者〔体温調節中枢を抑制するため、環境温度に影響されるおそれがある。〕
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。〕
重要な基本的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。
相互作用
相互作用の概略
併用禁忌
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く）（ボスミン） | アドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすことがある。 | アドレナリンのα作用が遮断され、β作用が優位になることがある。 |
|---|
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| 中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体・麻酔剤等） | 相互に中枢神経抑制作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。なお、バルビツール酸誘導体等の抗痙攣作用は、フェノチアジン系薬剤との併用によっても増強されることはないので、この場合抗痙攣剤は減量してはならない。 | ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
|---|
| 降圧剤 | 相互に降圧作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | ともに降圧作用を有する。 |
|---|
| アトロピン様作用を有する薬剤 | 相互に抗コリン作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | ともに抗コリン作用を有する。 |
|---|
| リチウム | 心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性の悪性症候群（Syndrome malin）、非可逆性の脳障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。なお、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。 | 不明 |
|---|
ドンペリドン
メトクロプラミド | 内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。 | ともにドパミン受容体遮断作用を有する。 |
|---|
| ドパミン作動薬（レボドパ製剤、ブロモクリプチンメシル酸塩） | 相互に作用を減弱させることがあるので、投与量を調節するなど慎重に投与すること。 | 本剤はドパミン受容体遮断作用を有する。 |
|---|
| パロキセチン塩酸塩水和物 | 本剤の作用が増強され、過鎮静及び錐体外路症状が発現したとの報告があるので、減量するなど慎重に投与すること。 | 本剤の代謝が阻害され、血中濃度が上昇する可能性がある。 |
|---|
| アルコール（飲酒） | 相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。 | ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
|---|
| 接触注意（接触しないように注意すること） |
|---|
| 有機燐殺虫剤 | 相互に作用し、有機燐殺虫剤の毒性を増強させることがある。 | ともにコリンエステラーゼ阻害作用を有する。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については文献、自発報告等を参考に集計した（再審査対象外）。
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）
(頻度不明)
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
突然死
(頻度不明)
血圧降下、心電図異常（QT間隔の延長、T波の平低化や逆転、二峰性T波ないしU波の出現等）に続く突然死が報告されているので、特にQT部分に変化があれば投与を中止すること。また、フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は、大量投与されていた例に多いとの報告がある。
無顆粒球症、白血球減少
(いずれも頻度不明)
無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
（0.1％未満）
腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
遅発性ジスキネジア
（0.1〜5％未満）
長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ投与中止後も持続することがある。
眼障害
(頻度不明)
長期又は大量投与により、角膜・水晶体の混濁、角膜の色素沈着があらわれることがある。
SLE様症状
(頻度不明)
SLE様症状があらわれることがある。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
(いずれも頻度不明)
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用（類薬）
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）1)
類似化合物（フルフェナジン等）で、低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることが報告されているので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血
他のフェノチアジン系化合物（クロルプロマジン）で再生不良性貧血があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。
その他の副作用
過敏症注1）
（5％以上又は頻度不明）
過敏症状、光線過敏症
血液注2）
（5％以上又は頻度不明）
白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少性紫斑病等
肝臓注2）
（0.1％未満）
肝障害
循環器注3）
（5％以上又は頻度不明）
血圧降下、頻脈、不整脈、心疾患悪化
消化器
（5％以上又は頻度不明）
食欲亢進、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、便秘等
錐体外路症状
（5％以上又は頻度不明）
パーキンソン症候群（手指振戦、筋強剛、流涎等）、ジスキネジア（口周部、四肢等の不随意運動等）、ジストニア（眼球上転、眼瞼痙攣、舌突出、痙性斜頸、頸後屈、体幹側屈、後弓反張等）、アカシジア（静坐不能）
眼
（5％以上又は頻度不明）
縮瞳、視覚障害
内分泌
（0.1〜5％未満）
体重増加、女性化乳房、乳汁分泌、月経異常
精神神経系
（5％以上又は頻度不明）
不眠、眩暈、頭痛、不安、興奮、易刺激等
その他
（5％以上又は頻度不明）
口渇、鼻閉、倦怠感、浮腫、皮膚の色素沈着等
その他の副作用の注意
以上のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど症状に応じて適切な処置を行うこと。
注1）症状が認められた場合には、投与を中止すること。
注2）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。
注3）観察を十分に行い、慎重に投与すること。
高齢者への投与
高齢者では、錐体外路症状、脱力感、運動失調、排泄障害等が起こりやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。〔動物実験で催奇形作用（口蓋裂の増加）が報告されている。2)また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。〕
小児等への投与
錐体外路症状、特にジスキネジアが起こりやすいので、観察を十分に行い慎重に投与すること。〔幼児・小児に対する安全性は確立していない。〕
過量投与
徴候、症状
傾眠から昏睡までの中枢神経系の抑制、血圧降下と錐体外路症状である。その他、激越と情緒不安、痙攣、口渇、腸閉塞、心電図変化及び不整脈等があらわれる可能性がある。
処置
本質的には対症療法かつ補助療法である。早期の胃洗浄は有効である。
適用上の注意
投与時
治療初期に起立性低血圧があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量等適切な処置を行うこと。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
外国で実施された認知症に関連した精神病症状(承認外効能・効果)を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6〜1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。
薬効薬理
フェノチアジン系抗精神薬として共通の作用を現す。すなわち、ドパミンD2受容体を抑制することにより、統合失調症における陽性症状を改善する。3）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ペルフェナジン（Perphenazine）
分子式
C21H26ClN3OS
分子量
403.97
構造式
化学名
2-{4-[3-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl}ethanol
性状
白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
光によって徐々に着色する。
融点
95〜100℃
包装
**トリラホン錠2mg：
PTP100錠（10錠×10）
**トリラホン錠4mg：
PTP100錠（10錠×10）
トリラホン錠8mg：
バラ1,000錠
トリラホン散1％：
バラ500g
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
De Rivera,J.L.G.：Ann.Intern.Med.，82(6)，811(1975)
2
Szabo,K.T.,et al.：Lancet,I，565(1974)
3
第十七改正日本薬局方解説書，廣川書店，C-5057（2016）
文献請求先
*共和薬品工業株式会社 学術情報課
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
0120-041-189
FAX 06-6121-2858
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
*製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4
