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ベストコール静注用０．５ｇ

セフェム系抗生物質製剤

1瓶 742円

作成又は改訂年月

**
2019年4月改訂
（第13版）
　*
2018年9月改訂

日本標準商品分類番号

876132

日本標準商品分類番号等

1990年9月
2004年9月
1985年1月

薬効分類名

セフェム系抗生物質製剤

承認等

販売名

ベストコール静注用0.5g

販売名コード

6132413F1022

承認・許可番号

（57EM）1484
BESTCALL INTRAVENOUS 0.5Gm.

薬価基準収載年月

1983年2月

販売開始年月

1983年2月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）

規制区分

処方箋医薬品注1）
注1）処方箋医薬品：注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1バイアル中の有効成分
セフメノキシム塩酸塩　0.5g（力価）
添加物
無水炭酸ナトリウム　116.5mg

性状

性状白色〜淡黄色の粉末
pH6.4〜7.9（10mL注射用水にて溶解時）
浸透圧比（生理食塩液に対する比）約1（10mL注射用水にて溶解時）

販売名

ベストコール静注用1g

販売名コード

6132413F2029

承認・許可番号

（57EM）1485
BESTCALL INTRAVENOUS 1Gm.

薬価基準収載年月

1983年2月

販売開始年月

1983年2月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）

規制区分

処方箋医薬品注1）
注1）処方箋医薬品：注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1バイアル中の有効成分
セフメノキシム塩酸塩　1g（力価）
添加物
無水炭酸ナトリウム　233.1mg

性状

性状白色〜淡黄色の粉末
pH6.4〜7.9（20mL注射用水にて溶解時）
浸透圧比（生理食塩液に対する比）約1（20mL注射用水にて溶解時）

一般的名称

注射用セフメノキシム塩酸塩（略号：CMX）

禁忌

**本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

**セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

＜適応菌種＞
セフメノキシムに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属
＜適応症＞
敗血症
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染
膀胱炎、腎盂腎炎
腹膜炎
胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍
バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
化膿性髄膜炎
*<効能・効果に関連する使用上の注意>
急性気管支炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

成人
通常、セフメノキシム塩酸塩として1日1〜2g（力価）を2回に分けて静脈内に注射する。
なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて1日4g（力価）まで増量し、2〜4回に分割投与する。
小児
通常、セフメノキシム塩酸塩として1日40〜80mg（力価）/kgを3〜4回に分けて静脈内に注射する。
なお、年齢、症状に応じ、適宜増減するが、難治性又は重症感染症には1日160mg（力価）/kgまで増量し、3〜4回に分割投与するが、化膿性髄膜炎には1日200mg（力価）/kgまで増量できる。
静脈内注射に際しては、日本薬局方「注射用水」、日本薬局方「生理食塩液」又は日本薬局方「ブドウ糖注射液」に溶解して用いる。
また、成人では本剤の1回用量0.5〜2g（力価）を糖液、電解質液又はアミノ酸製剤などの補液に加えて、30分〜2時間で点滴静脈内注射を行うこともできる。
小児では上記投与量を考慮した1回用量を補液に加えて、30分〜1時間で点滴静脈内注射を行うこともできる。

用法及び用量に関連する説明

＜注射液の調製法＞
ベストコール静注用は溶解補助剤として無水炭酸ナトリウムを含有し、溶解時に炭酸ガスを発生するため減圧バイアルにしてある。
溶解にあたっては静注用0.5gには約3mL、静注用1gには約5mLの溶解液をバイアル内に注入して溶解すること。なお、静脈内注射に際しては静注用0.5gは通常10mLに、静注用1gは通常20mLに希釈して投与する。点滴静脈内注射を行う場合、注射用水を用いると溶液が等張とならないため用いないこと。
溶解にあたっては、溶解方法説明書きをよく読むこと。

用法及び用量に関連する使用上の注意

高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。（【薬物動態】の項参照）
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者［高い血中濃度が持続することがある。］（【薬物動態】の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］

重要な基本的注意

本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。2）
事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
利尿剤
　フロセミド等		他のセフェム系抗生物質で併用による腎障害増強作用が報告されているので、併用する場合には腎機能に注意すること。機序は不明であるが、利尿時の脱水による血中濃度の上昇等が考えられている。
エタノール（飲酒）飲酒等のエタノール摂取により、紅潮、悪心、頻脈、多汗、頭痛等があらわれることがあるので、投与期間中及び投与後少なくとも1週間は飲酒等のエタノール摂取を避けること。エタノール摂取24時間前に本剤を投与した試験（健康成人）で血中アセトアルデヒドの蓄積とジスルフィラム様作用が認められている。3）

副作用

副作用等発現状況の概要

承認時までの調査では、3,162例（静注、点滴静注、筋注を含む）中249例（7.9％）に、製造販売後の使用成績調査（再審査終了時点）では24,604例（静注、点滴静注、筋注を含む）中1,202例（4.9％）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められている。
以下の副作用は上記の調査あるいは自発報告等で認められたものである。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー（0.1％未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎障害等の重篤な腎障害（0.1％未満）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
顆粒球減少（0.1〜5％未満）、また、無顆粒球症（0.1％未満）があらわれることがあり、また、他のセフェム系抗生物質で溶血性貧血があらわれることが報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群（0.1％未満）等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
痙攣（頻度不明）等の中枢神経症状があらわれることがある。特に、腎不全患者にあらわれやすい。（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞の項参照）
AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

過敏症注2）
0.1〜5％未満
発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱
過敏症注2）
0.1％未満
リンパ腺腫脹、関節痛
血液
0.1〜5％未満
貧血、好酸球増多
血液
0.1％未満
血小板減少
肝臓
0.1〜5％未満
AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P、LDHの上昇
肝臓
0.1％未満
γ-GTPの上昇
消化器
0.1〜5％未満
下痢
消化器
0.1％未満
悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛
菌交代症
0.1％未満
口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症
0.1％未満
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他
0.1％未満
倦怠感、ふらつき、頭痛
その他の副作用の注意
注2）このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。

臨床検査結果に及ぼす影響

テステープ反応を除くべネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

投与経路
本剤は静脈内注射にのみ使用すること。
投与方法
静脈内大量投与により、まれに血管痛、血栓性静脈炎を起こすことがあるので、これを予防するために注射液の調製、注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射速度はできるだけ遅くすること。
溶解後
溶解後は速やかに使用すること。なお、やむを得ず保存を必要とする場合でも12時間以内に使用すること。

その他の注意

幼若ラットに皮下投与した動物試験において、精巣萎縮、精子形成抑制作用が発現したとの報告がある。
本剤の投与に際しては、定期的に肝機能、腎機能、血液等の検査を行うことが望ましい。

薬物動態

血中濃度
腎機能正常の成人及び小児に静注あるいは点滴静注して得られた血中濃度は図1〜4のとおりであり、用量依存性を示す。



排泄
主として腎より排泄され、成人（腎機能正常者）に1回0.5、1、2g静注あるいは点滴静注後6時間までの尿中排泄率は60〜82％である。
また、1gを静注後の尿中濃度は0〜2時間で約4,400μg/mL、2〜4時間で約750μg/mL、4〜6時間で約120μg/mLである。6）
小児（腎機能正常者）に1回10、20、40mg/kg静注あるいは点滴静注後6時間までの尿中排泄率は成人とほぼ同様である。7）
体液・組織内移行
1g静注時の胆汁中濃度8）は2時間後に194μg/mLと最高値を示し、6時間後においても14μg/mLを示す（胆石摘出術後患者）。また、1g静注0.5〜2時間後の胆のう壁内濃度9）は10.2〜48.8μg/gである（胆道感染症）。
また、喀痰10）、扁桃11）、髄液12）、胸水13）、腹腔内滲出液14）、乳癌手術部滲出液15）、腎16）、膀胱壁16）、子宮17）、卵管17）、卵巣17）、骨盤死腔滲出液17）、臍帯血18）、羊水18）等への移行が認められている。なお、乳汁中へもわずかに移行する。18）
代謝19）
尿中には抗菌活性代謝物質は認められていない。
腎機能障害時の血中濃度、尿中排泄20〜22）
腎機能の低下に伴い、血中濃度の上昇、半減期の延長及び尿中排泄率の低下が認められる（図5）。従って、腎機能障害者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。

臨床成績

成人感染症
製造販売後の使用成績調査7,394例についての成績概要は表1のとおりである。
小児感染症
製造販売後の使用成績調査167例についての成績概要は表2のとおりである。

表1

表1　疾患別臨床効果（成人）
感染症有効率（有効以上）
例数		有効率（有効以上）
％
敗血症233/38061.3
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染178/22180.5
急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染625/71787.2
肺炎2,428/2,89983.8
肺膿瘍、膿胸134/16581.2
膀胱炎472/57781.8
腎盂腎炎1,112/1,25888.4
腹膜炎357/40488.4
胆嚢炎363/39392.4
胆管炎202/22789.0
肝膿瘍28/3971.8
バルトリン腺炎8/8−
子宮内感染29/3778.4
子宮付属器炎31/3393.9
子宮旁結合織炎28/3677.8
計6,228/7,39484.2
表2　疾患別臨床効果（小児）
感染症有効率（有効以上）
例数		有効率（有効以上）
％
敗血症18/2864.3
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染3/6−
急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染9/1090.0
肺炎67/7688.2
肺膿瘍、膿胸2/2−
腎盂腎炎13/1492.9
腹膜炎23/2495.8
胆嚢炎2/2−
胆管炎3/3−
子宮付属器炎1/1−
化膿性髄膜炎1/1−
計142/16785.0

薬効薬理

抗菌作用23〜26）
グラム陰性・グラム陽性の好気性菌及び嫌気性菌に広く抗菌作用を示し、その作用は殺菌的である。
グラム陰性菌に対する抗菌力は大腸菌、肺炎桿菌ではセフォチアム（CTM）よりやや強く、セファゾリン（CEZ）より著しく強い。また、インフルエンザ菌、プロテウス属、セラチア・マルセッセンス、シトロバクター属、エンテロバクター属ではCTMより強く、CEZより著しく強い。なお、バクテロイデス属にも強い抗菌力を示す。
グラム陽性菌に対する抗菌力はレンサ球菌属、肺炎球菌ではCTM、CEZより強い。なお、ぺプトストレプトコッカス属にも強い抗菌力を示す。
各種細菌が産生するβ-lactamaseに対して安定であり、β-lactamase産生菌にも強い抗菌力を示す。
作用機序23、27〜29）
細菌の細胞壁の合成を阻害する。本剤がグラム陰性菌に対し強い抗菌力を示すのは細胞外膜透過性に優れ、β-lactamaseに安定であり、かつペニシリン結合蛋白画分1A、1B、3に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

化学構造式
一般名
セフメノキシム塩酸塩（Cefmenoxime Hydrochloride）〔JAN〕
略号
CMX
化学名
（6R,7R）-7-［（Z）-2-（2-Aminothiazol-4-yl）-2-（methoxyimino）acetylamino］-3-（1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl）-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylic acid hemihydrochloride
分子式
（C16H17N9O5S3）2・HCl
分子量
1059.58
融点（分解）
130℃付近から黄変しはじめ、徐々に褐変し約190℃で炭化するが、明確な融点及び分解点を示さない。
性状
セフメノキシム塩酸塩は白色〜淡橙黄色の結晶又は結晶性の粉末である。ホルムアミド又はジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
力価
セフメノキシム（C16H17N9O5S3）としての質量（力価）で示す。セフメノキシム塩酸塩標準品の1mgは0.966mg（力価）に対応する。

包装

0.5g（力価）： 10バイアル
1g（力価）： 10バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

*1
厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
2
日本化学療法学会 ： 抗菌薬投与に関連するアナフィラキシー対策のガイドライン（2004年版）
3
山内一明　他 ： 第16回日本アルコール医学会発表，1981．
4
武田薬品集計 ： Chemotherapy，29（S-1）： Cefmenoxime論文特集号1981を中心に集計しシミュレーションした。
5
豊永義清　他 ： Jpn．J．Antibiotics，35 ： 2423，1982．
6
武田薬品集計 ： Chemotherapy，29（S-1）： Cefmenoxime論文特集号1981を集計した。
7
武田薬品集計 ： Jpn．J．Antibiotics，35 ： Cefmenoxime特集I，II1982より集計した。
8
谷村弘　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 641，1981．
9
葛西洋一　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 225，1981．
10
伊藤章　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 408，1981．
11
波多野努　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 985，1981．
12
中沢進　他 ： Jpn．J．Antibiotics，35 ： 2393，1982．
13
田村陸奥夫　他 ： 第31回日本化学療法学会総会発表，1983．
14
花谷勇治　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 610，1981．
15
上田隆美　他 ： 第31回日本化学療法学会総会発表，1983．
16
松本充司　他 ： 第31回日本化学療法学会総会発表，1983．
17
高瀬善次郎　他 ： Jpn．J．Antibiotics，35 ： 1585，1982．
18
高瀬善次郎　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 962，1981．
19
山本俊夫　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 258，1981．
20
斉藤玲　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 269，1981．
21
和志田裕人　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 775，1981．
22
松本文夫　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 415，1981．
23
土屋皖司　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 96，1981．
24
五島瑳智子　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 8，1981．
25
西野武志　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 57，1981．
26
上野一恵　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 42，1981．
27
三橋進 ： Chemotherapy，29（S-1）： 1，1981．
28
杉中秀寿　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 89，1981．
29
小此木研二　他 ： Chemotherapy，29（S-1）： 188，1981．

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武田テバ薬品株式会社　武田テバDIセンター
〒453-0801　名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL　0120-923-093
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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
製造販売元
武田テバ薬品株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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