葉酸代謝拮抗剤
1瓶 639円
有効成分 | 1バイアル中 日局 メトトレキサート 5mg |
|---|---|
添加剤 | pH調節剤 等張化剤 |
| pH | 7.0～9.0（2.5mg/mL注射用蒸留水） |
|---|---|
| 浸透圧比 （生理食塩液に対する比） | 約1（2.5mg/mL注射用蒸留水） |
| 性状 | 本剤は淡黄色～黄色の結晶性の粉末又は塊である。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
サリチル酸等の非ステロイド性抗炎症剤 | メトトレキサートの副作用（骨髄抑制、肝・腎・消化管障害等）が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム（ロイコボリンカルシウム）を投与すること。 | 主として、非ステロイド性抗炎症剤の腎におけるプロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下及びナトリウム、水分貯留傾向のためメトトレキサートの排泄が遅延するためと考えられている。 |
スルホンアミド系薬剤 テトラサイクリン クロラムフェニコール フェニトイン バルビツール酸誘導体 | メトトレキサートの副作用（骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等）が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム（ロイコボリンカルシウム）を投与すること。 | 併用薬剤が血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの濃度を上昇させ、その毒性を増強させる。 |
スルファメトキサゾール・トリメトプリム | メトトレキサートの副作用（骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等）が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム（ロイコボリンカルシウム）を投与すること。 | 両薬剤の葉酸代謝阻害作用が協力的に作用するためと考えられている。 |
ペニシリン （ピペラシリン等） プロベネシド | メトトレキサートの副作用（骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等）が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム（ロイコボリンカルシウム）を投与すること。 | 併用薬剤がメトトレキサートの腎排泄を競合的に阻害するためと考えられている。 |
シプロフロキサシン | メトトレキサートの副作用（骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等）が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム（ロイコボリンカルシウム）を投与すること。 | 発現機序の詳細は不明であるが、メトトレキサートの腎尿細管からの排泄が阻害されるためと考えられている。 |
レフルノミド | メトトレキサートの副作用（骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等）が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム（ロイコボリンカルシウム）を投与すること。 | 併用により骨髄抑制等の副作用を増強するためと考えられている。 |
プロトンポンプ阻害剤 （オメプラゾール、ラベプラゾール、ランソプラゾール等） | メトトレキサートの副作用（骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等）が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム（ロイコボリンカルシウム）を投与すること。 | 機序は不明であるが、メトトレキサートの血中濃度が上昇することがある。 |
ポルフィマーナトリウム | 光線過敏症を起こすことがある。 | ポルフィマーナトリウムは光感受性を高める作用があるため、光線過敏症を起こしやすい薬剤の作用を増強する。 |
放射線療法 | 軟部組織壊死及び骨壊死の発現頻度が高まるという報告がある。 | 機序不明 |
頻度不明 | |
|---|---|
過敏症 | 発疹、蕁麻疹、そう痒、発熱 |
血液 | 出血、低ガンマグロブリン血症、好酸球増多、リンパ節腫脹 |
肝臓 | 黄疸、脂肪肝、AST、ALT、Al-P、LDHの上昇 |
腎臓 | 血尿、BUN、クレアチニンの上昇、蛋白尿 |
消化器 | 消化管潰瘍・出血、口内炎、腹痛、下痢、食欲不振、嘔気・嘔吐、メレナ、イレウス、舌炎、口唇腫脹 |
皮膚 | 光線過敏症、紅斑、色素沈着、色素脱出、皮下斑状出血、ざ瘡、脱毛、結節、皮膚潰瘍 |
精神神経系 | 頭痛、眠気、目のかすみ、項部緊張、背部痛、しびれ感、味覚異常、意識障害、めまい、錯感覚 |
呼吸器 | 咳嗽、呼吸困難 |
生殖器 | 無精子症、卵巣機能不全、月経不全、流産 |
その他 | 膀胱炎、倦怠感、耳下腺炎、結膜炎、低蛋白血症、血清アルブミン減少、関節痛、動悸、胸部圧迫感、浮腫、悪寒 |
50%以上 | 5～50%未満 | 5%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|---|
過敏症 | 発熱 | 発疹、蕁麻疹、そう痒 | ||
血液 | 出血、低ガンマグロブリン血症、好酸球増多、リンパ節腫脹 | |||
肝臓 | ALT、AST、LDHの上昇 | Al-Pの上昇 | 黄疸、脂肪肝 | |
腎臓 | 血尿、BUN、クレアチニンの上昇、蛋白尿 | |||
消化器 | 嘔気・嘔吐、食欲不振 | 口内炎、下痢 | 消化管潰瘍・出血、腹痛、メレナ、イレウス、舌炎、口唇腫脹 | |
皮膚 | 脱毛 | 光線過敏症、紅斑、色素沈着、色素脱出、皮下斑状出血、ざ瘡、結節、皮膚潰瘍 | ||
精神神経系 | 頭痛、眠気、目のかすみ、項部緊張、背部痛、しびれ感、味覚異常、意識障害、めまい、錯感覚 | |||
呼吸器 | 咳嗽、呼吸困難 | |||
生殖器 | 無精子症、卵巣機能不全、月経不全、流産 | |||
その他 | 低蛋白血症 | 膀胱炎、倦怠感 | 耳下腺炎、結膜炎、血清アルブミン減少、関節痛、動悸、胸部圧迫感、浮腫、悪寒 |
