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閲覧履歴

セフォタックス注射用０．５ｇ

セフェム系抗生物質

1瓶 420円

作成又は改訂年月

**
2021年12月改訂
（第20版、承継に伴う改訂）
*
2019年４月改訂

日本標準商品分類番号

876132

日本標準商品分類番号等

1989年9月
2004年9月
1987年5月

薬効分類名

セフェム系抗生物質

承認等

販売名

セフォタックス注射用0.5g

販売名コード

6132409D1041

承認・許可番号

21300AMY00332
Cefotax

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

1981年12月

貯法・使用期限等

貯　　法
室温保存（本剤は光により外観が徐々に着色するので、開封後の保存には注意すること。）
使用期限
外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
セフォタックス注射用0.5g
有効成分・含有量（１バイアル中）
日局セフォタキシムナトリウム　0.5g(力価)

性状

剤形 注射剤(無色透明バイアル)
色・形状 白色〜淡黄白色の結晶性粉末

組成及び性状の表

溶解液 濃度 pH 浸透圧比注1)
注射用水 １g(力価)／４mL 4.5〜6.5 2.5〜3.5
0.5％塩酸リドカイン注射液 １g(力価)／４mL 4.5〜6.5 2.5〜3.5
注１）生理食塩液に対する比

販売名

セフォタックス注射用1g

販売名コード

6132409D2048

承認・許可番号

21300AMY00333
Cefotax

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

1981年12月

貯法・使用期限等

貯　　法
室温保存（本剤は光により外観が徐々に着色するので、開封後の保存には注意すること。）
使用期限
外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
セフォタックス注射用1g
有効成分・含有量（１バイアル中）
日局セフォタキシムナトリウム　1g(力価)

性状

剤形 注射剤(無色透明バイアル)
色・形状 白色〜淡黄白色の結晶性粉末

組成及び性状の表

溶解液 濃度 pH 浸透圧比注1)
注射用水 １g(力価)／４mL 4.5〜6.5 2.5〜3.5
0.5％塩酸リドカイン注射液 １g(力価)／４mL 4.5〜6.5 2.5〜3.5
注１）生理食塩液に対する比

一般的名称

注射用セフォタキシムナトリウム

禁忌

*本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
リドカイン等のアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者（筋注用の溶解液としてリドカイン等のアニリド系局所麻酔剤を用いる場合）

原則禁忌

*セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果に関連する使用上の注意

急性気管支炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

効能又は効果／用法及び用量

適応菌種
セフォタキシムに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属
適応症
敗血症、感染性心内膜炎、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、化膿性髄膜炎

用法及び用量

通常成人には、セフォタキシムとして１日１〜２g(力価)を２回に分けて静脈内又は筋肉内に注射する。
通常小児には、セフォタキシムとして１日50〜100mg(力価)／kgを３〜４回に分けて静脈内に注射する。
なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて、１日量を成人では４g（力価）まで増量し、２〜４回に分割投与する。また小児では150mg(力価)／kgまで増量し、３〜４回に分割投与する。なお、小児の化膿性髄膜炎では300mg(力価)／kgまで増量できる。
静脈内注射に際しては、注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。また補液に加えて、点滴静注することもできる。筋肉内注射に際しては、0.5％リドカイン注射液に溶解して注射する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので減量又は投与間隔をあけて投与すること。【薬物動態】の項参照］
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］
高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］

重要な基本的注意

本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
利尿剤
　フロセミド等		類似化合物（他のセフェム系抗生物質）で腎障害増強作用が報告されているので、腎機能に注意すること。 機序は明確でないが、利尿剤による細胞内への水分再吸収低下のため、尿細管細胞中の抗菌薬濃度が上昇するとの説がある。

副作用

副作用等発現状況の概要

セフォタキシムナトリウムとして総計36,798例中724例（1.97％）1,002件に副作用が認められた。主な副作用は発疹180件(0.49％)、ALT(GPT)上昇172件(0.47％)、AST(GOT)上昇126件(0.34％）、発熱47件（0.13％）、下痢33件（0.09％）等であった。（再審査終了時）

重大な副作用

ショック
頻度不明
ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー
頻度不明
アナフィラキシー（発赤、呼吸困難、浮腫等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎障害
頻度不明
急性腎障害があらわれるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎
頻度不明
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
汎血球減少症、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少症
頻度不明
汎血球減少症、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少症等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
AST(GOT)、ALT(GPT）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、PIE症候群
頻度不明
他のセフェム系抗生物質で発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症
頻度不明
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

以下のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行うこと。
1.過敏症注2)
0.1〜５％未満
発疹、発熱
2.過敏症注2)
0.1％未満
そう痒等
3.肝臓注3)
0.1〜５％未満
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等
4.肝臓注3)
0.1％未満
黄疸
5.血液
0.1％未満
貧血、好酸球増多
6.消化器
0.1％未満
下痢、悪心・嘔吐、腹痛等
7.ビタミン欠乏症
頻度不明
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
8.菌交代症
頻度不明
口内炎
9.菌交代症
0.1％未満
カンジダ症
10.その他
頻度不明
注射部位反応（腫脹、壊死等）、めまい
11.その他
0.1％未満
手足のしびれ感、視力障害、呼吸困難、頭痛、浮腫、全身けん怠感
その他の副作用の注意
注２）副作用があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注３）異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊婦、授乳婦に対する安全性は確立していない。］

臨床検査結果に及ぼす影響

テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
ヤッフェ反応によるクレアチニン検査では、クレアチニン値がみかけ上高値を示すことがあるので注意すること。
直接クームス試験陽性を呈することがある。

適用上の注意

調製方法
点滴静注の際には、注射用水を使用しないこと。［溶液が低張となるため浮腫等があらわれることがある。］
溶解後は速やかに使用すること。
注射速度
点滴静注にあたっては、原則として100〜300mLの補液に溶解し、およそ１時間かけて点滴静注する。また500mLの補液に溶解し、およそ２時間かけて点滴静注することもできる。
静脈内大量投与により、まれに静脈炎を起こすことがあるので、注射液の調製、注射部位、注射方法等について十分注意し、注射速度はできるだけ遅くすること。
静脈内注射時
静脈内注射に際し、薬液が血管外に漏れると、注射部位に腫脹・壊死等を起こすことがあるので、薬液が血管外に漏れないように慎重に投与すること。
筋肉内注射時
筋肉内注射により、注射部位に疼痛、硬結をみることがあるので、繰り返し注射する場合には、同一部位への反復注射は避けること。
なお、注射時疼痛を緩和するためにリドカイン注射液に溶解したときには、静脈内注射には使用しないこと。
乳幼児、小児には筋肉内注射をしないこと。
筋肉内注射にあたっては、神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。

薬物動態

血中濃度
健康成人2)
健康成人に本剤0.5g、１g及び２gを静注、１g及び２gを点滴静注（２時間）した際の血中濃度の推移は図１及び図２に示すとおりである。



腎機能障害患者3)
腎機能の低下に伴い、血中からの排泄が遅延し、血中半減期の延長が認められ、尿中からの排泄が低下する。

分布
喀痰中移行4)
呼吸器感染症患者各１例に本剤0.5g、１g及び２gを60分かけて点滴静注した場合の喀痰中移行率は血中濃度の0.7〜1.3％（血中及び喀痰中濃度の最高値の比）の範囲にあり、最高喀痰中濃度はそれぞれ0.54μg／mL、0.42μg／mL、0.6μg／mLであった。
胆汁中移行5)
本剤１gを静注（n＝８）及び60分かけて点滴静注（n＝７）した場合の最高胆汁中濃度はそれぞれ2.2〜20.0μg／mL及び2.0〜23.4μg／mLであった。
髄液内移行6)
化膿性髄膜炎の小児に本剤50mg／kgを静注した場合、2.55〜13.2μg／mLの髄液中濃度を示した。
子宮組織への移行7)
子宮動脈血では本剤１gを静注後0.33時間に最高値93.0μg／mLを示した。卵巣、卵管、内膜、筋層、漿膜、頸部、腟部等、各組織への本剤の移行は１g静注後0.30〜0.48時間で、2.68〜4.39μg／gであった。
代謝8,9)
本剤は体内で３位のアセトキシメチル基が脱アセチル化され、desacetyl‐CTXとなる。この代謝物も大腸菌、肺炎桿菌、エンテロバクター属、セラチア属等に対して十分な抗菌活性を示した（in vitro）。
排泄2)
健康成人に本剤0.5g、１g、２gを静注した場合、24時間までの尿中回収率は平均71.1％、69.0％、49.1％であった。

薬物動態の表

血中濃度半減期（h）
　 Ccr(mL／min／1.48m2)：77 Ccr(mL／min／1.48m2)：44 Ccr(mL／min／1.48m2)：25 Ccr(mL／min／1.48m2)：４ 透析中
Bioassay 0.9 1.9 2.26 4.3 約3
HPLC 0.8 1.34 1.43 2.4 約1.5

臨床成績

比較対照試験10〜14)
慢性呼吸器感染症、細菌性肺炎、慢性複雑性尿路感染症を対象とした比較対照試験において本剤の有用性が認められた。
一般臨床試験

臨床成績の表

一般臨床試験
疾 患 名 菌 種 有 効 率
敗血症 レンサ球菌属、大腸菌、
クレブシエラ属等		 66.7％(28／42)
感染性心内膜炎 レンサ球菌属等 80.0％(4／5)
呼吸器感染症：
急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染		 レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、インフルエンザ菌等 73.0％(465／637)
尿路感染症：
膀胱炎、腎盂腎炎		 大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属等 68.7％(673／979)
胆道感染症：
胆嚢炎、胆管炎		 大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属等 83.9％(78／93)
女性生殖器感染症：
バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎		 大腸菌、クレブシエラ属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属等 93.2％(164／176)
化膿性髄膜炎 レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、インフルエンザ菌等 92.1％(35／38)

薬効薬理

抗菌作用15〜20)
本剤の抗菌スペクトルはグラム陽性・陰性菌の広範囲にわたり、特にグラム陰性桿菌である大腸菌、シトロバクタ−属、クレブシエラ属、エンテロバクタ−属、セラチア属、プロテウス属、インフルエンザ菌に対して強い抗菌力を有する。更に、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属等の嫌気性菌においても抗菌力が認められている。また、ABPC耐性セラチア、GM耐性緑膿菌においても高い感受性を示す。
作用機序15〜20)
本剤は細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を示す。
外膜通過性は良好で、β‐lactamaseに抵抗性を有する。また、ペニシリン結合蛋白（PBPs）のIa、Ib、IIIに強い親和性を示し、殺菌的に作用する。
GM耐性グラム陰性桿菌にも、抗菌作用が認められる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セフォタキシムナトリウム（Cefotaxime Sodium）
略　号
CTX
化学名
Monosodium(6R，7R)‐3‐acetoxymethyl‐7‐［(Z)‐2‐(2‐aminothiazol‐4‐yl)‐2‐(methoxyimino)acetylamino］‐8‐oxo‐5‐thia‐1‐azabicyclo［4.2.0］oct‐2‐ene‐2‐carboxylate
分子式
C16H16N5NaO7S2
分子量
477.45
構造式
性　状
本品は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくい。

包装

0.5g(力価)　10バイアル
１g(力価)　10バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
2
真下啓明　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 194, 1980
3
薄田芳丸　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 293, 1980
4
松本慶蔵　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 436, 1980
5
谷村　弘　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 641, 1980
6
小林　裕　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 548, 1980
7
高瀬善次郎　他：産婦人科の世界, 32(11), 1345, 1980
8
中山一誠　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 606, 1980
9
沢江義郎　他：Chemotherapy, 28(S‐1), 391, 1980
10
塩田憲三　他：感染症学雑誌, 54(11), 627, 1980
11
北本　治　他：感染症学雑誌, 54(9), 471, 1980
12
清水保夫　他：Chemotherapy, 29(2), 107, 1981
13
大川光央　他：Chemotherapy, 29(1), ９, 1981
14
熊沢浄一　他：西日本泌尿器科, 42(6), 1293, 1980
15
三橋　進　他：Chemotherapy, 28(S‐1) , １, 1980
16
小酒井望　他：Chemotherapy, 28(S‐1) , 12, 1980
17
五島瑳智子　他：Chemotherapy, 28(S‐1) , 23, 1980
18
村田加寿美　他：Chemotherapy, 28(S‐1) , 33, 1980
19
西野武志　他：Chemotherapy, 28(S‐1) , 42, 1980
20
猿渡勝彦　他：Jap.J.Antibiotics, 34(3) , 425, 1981

文献請求先

日医工株式会社　お客様サポートセンター
〒930‐8583　富山市総曲輪１丁目６番21
フリーダイヤル　(0120)517‐215
Fax　(076)442‐8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪１丁目６番21

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