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バクトラミン配合顆粒

合成抗菌剤

1ｇ 78.8円

添付文書番号

6290100D1096_2_03

企業コード

431010

作成又は改訂年月

2020年7月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

87629

薬効分類名

合成抗菌剤

承認等

販売名

バクトラミン配合錠

販売名コード

6290100F2123

販売名英字表記

BACTRAMIN Combination Tablets

販売名ひらがな

ばくとらみんはいごうじょう

承認番号等

承認番号
22100AMX00995

販売開始年月

1976年6月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
5年

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

バクトラミン配合顆粒

販売名コード

6290100D1096

販売名英字表記

BACTRAMIN Combination Granules

販売名ひらがな

ばくとらみんはいごうかりゅう

承認番号等

承認番号
22100AMX00996

販売開始年月

1981年9月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
5年

規制区分

処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

トリメトプリム・スルファメトキサゾール

警告

血液障害、ショック等の重篤な副作用が起こることがあるので、他剤が無効又は使用できない場合にのみ投与を考慮すること。

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤の成分又はサルファ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性
  3. 低出生体重児、新生児
  4. グルコース-6-リン酸脱水素酵素（G-6-PD）欠乏患者［溶血を起こすおそれがある。］

組成・性状

組成

バクトラミン配合錠
有効成分
1錠中
トリメトプリム  80mg
有効成分
1錠中
日局スルファメトキサゾール  400mg
添加剤
カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ポリオキシル40
バクトラミン配合顆粒
有効成分
1g中
トリメトプリム  80mg
有効成分
1g中
日局スルファメトキサゾール  400mg
添加剤
精製白糖、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸ポリオキシル40

製剤の性状

バクトラミン配合錠
剤形素錠（割線入り）
識別コードBS
色
白色
平面・側面
直径
約11mm
厚さ
約5.3mm
平均重量
約500mg
バクトラミン配合顆粒
剤形顆粒剤
色
白色～帯微黄白色

効能又は効果

  • 一般感染症
    〈適応菌種〉
    スルファメトキサゾール／トリメトプリムに感性の腸球菌属、大腸菌、赤痢菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌
    〈適応症〉
    肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、複雑性膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス
  • ニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制
    〈適応菌種〉
    ニューモシスチス・イロベチー
    〈適応症〉
    ニューモシスチス肺炎、ニューモシスチス肺炎の発症抑制

効能又は効果に関連する注意

〈効能共通〉
  1. 他剤耐性菌による上記適応症において、他剤が無効又は使用できない場合に投与すること。
〈感染性腸炎〉
  1. 「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉
  1. ニューモシスチス肺炎の発症リスクを有する患者（免疫抑制剤が投与されている患者、免疫抑制状態の患者、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある患者等）を対象とすること。

用法及び用量

〈一般感染症〉
通常、成人には1日量4錠（顆粒の場合は4g）を2回に分割し、経口投与する。
ただし、年齢、症状に応じて適宜増減する。
〈ニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制〉
（1）治療に用いる場合
通常、成人には1日量9～12錠（顆粒の場合は9～12g）を3～4回に分割し、経口投与する。
通常、小児にはトリメトプリムとして1日量15～20mg/kgを3～4回に分割し、経口投与する。
ただし、年齢、症状に応じて適宜増減する。
（2）発症抑制に用いる場合
通常、成人には1日1回1～2錠（顆粒の場合は1～2g）を連日又は週3日経口投与する。
通常、小児にはトリメトプリムとして1日量4～8mg/kgを2回に分割し、連日又は週3日経口投与する。

用法及び用量に関連する注意

〈効能共通〉
  1. 腎障害のある患者には、下表を目安に投与量を調節し、慎重に投与すること。
    Ccrを指標とした用量調節の目安,
    Ccr（mL/min）
    推奨用量
    30＜Ccr
    通常用量
    15≦Ccr≦30
    通常の1/2量
    Ccr＜15
    投与しないことが望ましい
    Ccr：クレアチニンクリアランス
〈ニューモシスチス肺炎〉
  1. 小児の用法・用量については、国内外の各種ガイドライン等、最新の情報を参考にして投与すること。

重要な基本的注意

  1. 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  2. 血液障害、ショック等を予測するため十分な問診を行うこと。
  3. 投与開始に先立ち、主な副作用について患者に説明し、血液障害（貧血、出血傾向等）、発疹等の皮膚の異常が認められた場合には、速やかに主治医に連絡するよう指示すること。
  4. 本剤投与中は、副作用の早期発見のため、必要に応じ臨床検査（血液検査、肝機能検査、腎機能検査、血中電解質等）を行うこと。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 血液障害又はその既往歴のある患者
    治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。血液障害を悪化させることがある。
  2. 本人又は両親、兄弟が気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者又は他の薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。
  3. 葉酸欠乏又は代謝異常のある患者（既往に胃の摘出術を受けている患者、他の葉酸代謝拮抗剤を投与されている患者、分娩後、先天性葉酸代謝異常症等）
    葉酸欠乏を悪化させ、巨赤芽球性貧血を起こすことがある。

腎機能障害患者

減量等を考慮すること。血中濃度が持続する。

肝機能障害患者

肝障害を悪化させることがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠中に本剤を単独又は併用投与された患者の児において、先天異常があらわれたとの報告がある。また、動物試験で催奇形作用が報告されている。（ラットに1200mg/kg/日以上を経口投与した群で骨格異常、内臓異常、外形異常が、マウスに3000mg/kg/日を経口投与した群で口蓋裂が認められている。）

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳を通じて薬物が移行し、低出生体重児、新生児に高ビリルビン血症を起こすことがある。

小児等

低出生体重児、新生児には投与しないこと。高ビリルビン血症を起こすことがある。

高齢者

用量に留意するなど慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

相互作用

トリメトプリムは肝代謝酵素CYP2C8を阻害する。

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
葉酸代謝阻害作用を有する薬剤
メトトレキサート
メトトレキサートの作用を増強し、汎血球減少等があらわれることがある。
共に葉酸代謝阻害作用を有するためと考えられている。
葉酸代謝阻害作用を有する薬剤
スルファドキシン・ピリメタミン
ピリメタミンとの併用により、巨赤芽球性貧血があらわれることがある。
共に葉酸代謝阻害作用を有するためと考えられている。
葉酸代謝阻害作用を有する薬剤
ジアフェニルスルホン
ジアフェニルスルホンとの併用により、血液障害（巨赤芽球性貧血、汎血球減少等）があらわれることがある。
共に葉酸代謝阻害作用を有するため、また、トリメトプリムがCYP2C8を阻害するためと考えられている。
レパグリニド
レパグリニドの血中濃度が上昇することがある。
トリメトプリムがCYP2C8を阻害するためと考えられている。
スルホニルウレア系経口糖尿病用剤
グリクラジド、グリベンクラミド等
これらの薬剤の血糖降下作用を増強し、低血糖症状があらわれることがある。
本剤がこれらの薬剤の肝臓での代謝を抑制する。
クマリン系抗凝血剤
ワルファリンカリウム
クマリン系抗凝血剤の作用を増強し、出血があらわれることがある。
本剤がこれらの薬剤の肝臓での代謝を抑制する。
フェニトイン
フェニトインの作用を増強することがある。
本剤がフェニトインの肝臓での代謝を抑制するためと考えられている。
シクロスポリン
腎機能障害が増強されることがある。
共に腎毒性を有するためと考えられている。
危険因子：特に腎移植後の患者
タクロリムス水和物
腎機能障害が増強されることがある。
共に腎毒性を有するためと考えられている。
ジドブジン
ジドブジンの毒性を増強し、顆粒球減少等があらわれることがある。
機序は不明である。
ガンシクロビル、バルガンシクロビル塩酸塩
ガンシクロビルの腎クリアランスが12.9%減少し、消失半減期が18.1%延長し、トリメトプリムのCminが12.7%増加したとの報告がある。
機序は不明である。
ラミブジン含有製剤
ラミブジンのAUCが43%増加し、全身クリアランスが30%、腎クリアランスが35%減少したとの報告がある。
本剤の成分であるトリメトプリムがこれらの薬剤の尿細管分泌を低下させるためと考えられている。
ジゴキシン製剤
ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。
本剤の成分であるトリメトプリムがこれらの薬剤の尿細管分泌を低下させるためと考えられている。
三環系抗うつ剤等
クロミプラミン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩、アミトリプチリン塩酸塩等
三環系抗うつ剤等の効果が減弱することがある。
機序は不明である。
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤
オルメサルタン　メドキソミル等
アンジオテンシン変換酵素阻害剤
エナラプリルマレイン酸塩等
抗アルドステロン剤・カリウム保持性利尿剤
スピロノラクトン等
これらの薬剤との併用により、高カリウム血症があらわれることがある。
共に血清カリウムを上昇させるためと考えられている。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. 再生不良性貧血、溶血性貧血、巨赤芽球性貧血、メトヘモグロビン血症、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症（以上頻度不明）
  2. 血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）、溶血性尿毒症症候群（HUS）（以上頻度不明）
    TTP（主徴：血小板減少、破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血、精神神経症状、発熱、腎機能障害）、HUS（主徴：血小板減少、破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血、急性腎障害）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、血漿交換等の適切な処置を行うこと。
  3. ショック、アナフィラキシー（以上頻度不明）
    初期症状：不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、浮腫等
  4. 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（以上頻度不明）
  5. 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
    初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
  6. 急性膵炎（頻度不明）
  7. 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
    腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  8. 重度の肝障害（頻度不明）
  9. 急性腎障害、間質性腎炎（以上頻度不明）
  10. 無菌性髄膜炎、末梢神経炎（以上頻度不明）
  11. 間質性肺炎、PIE症候群（以上頻度不明）
    発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等
  12. 低血糖発作（頻度不明）
  13. 高カリウム血症、低ナトリウム血症（以上頻度不明）
    これらの電解質異常があらわれることがある。異常が認められた場合には投与を中止し、電解質補正等の適切な処置を行うこと。特に本剤を高用量で投与する場合（ニューモシスチス肺炎の治療）は、十分に注意すること。
  14. 横紋筋融解症（頻度不明）
    筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。これに伴い急激に腎機能が悪化し、急性腎障害等の重篤な症状に至ることがある。

その他の副作用

0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
血液
顆粒球減少
血小板減少
過敏症
発疹、そう痒感
紅斑
水疱、蕁麻疹、光線過敏症
皮膚
皮膚血管炎（白血球破砕性血管炎、IgA血管炎等）
消化器
食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、便秘、腹痛、胃不快感、舌炎、口角炎・口内炎
口渇
血便
肝臓
AST上昇、ALT上昇
黄疸、Al-P上昇
腎臓
腎障害（BUNの上昇、血尿等）
精神神経系
頭痛
めまい・ふらふら感、しびれ感
ふるえ、脱力・倦怠感、うとうと状態
その他
発熱・熱感
血圧下降、胸内苦悶、発汗、血色素尿
関節痛、筋（肉）痛、ぶどう膜炎、血圧上昇、動悸、顔面潮紅、浮腫

臨床検査結果に及ぼす影響

  1. メトトレキサートと併用した場合、ジヒドロ葉酸還元酵素を用いたメトトレキサート濃度の測定で見かけ上の高値を呈することがあるので注意すること。
  2. クレアチニン値の測定（ヤッフェ反応等）では、見かけ上の高値を呈することがあるので注意すること。

過量投与

  1. 症状
    嘔気、嘔吐、下痢、精神神経系症状（頭痛、めまい等）、結晶尿、血尿等があらわれることがある。
  2. 処置
    症状に応じて、強制利尿による腎排泄の促進、血液透析（腹膜透析は有効ではない）等を行う。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
〈錠〉
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

非臨床試験に基づく情報
動物試験（ラット）で、甲状腺腫並びに甲状腺機能異常を起こすことがある。

薬物動態

血中濃度

健康成人男子4例にバクトラミン配合錠2錠（トリメトプリム：160mg、スルファメトキサゾール：800mg）を単回経口投与したときの血中濃度は以下のとおりであった。
図16-1　単回投与後の血中濃度（健康成人男子）
表16-1　薬物動態パラメータ
投与量
例数
Cmax
（μg/mL）
t1/2
（hr）
SMX
2錠
4
50.2
9
TMP
2錠
4
1.9
9

排泄

健康成人男子6例にバクトラミン配合錠2錠（トリメトプリム：160mg、スルファメトキサゾール：800mg）を経口投与したときの尿中濃度は内服後3～6時間でトリメトプリム約150μg/mL、スルファメトキサゾール約300μg/mL、9～12時間では、それぞれ約100μg/mL、約200μg/mLであった。
また、内服後48時間の尿中排泄率はトリメトプリム約80％、スルファメトキサゾール約85％であった。

特定の背景を有する患者

  1. 腎障害患者
    1. クレアチニン・クリアランスが4mL/分以下の尿毒症患者4例にバクトラミン配合錠2錠（トリメトプリム：160mg、スルファメトキサゾール：800mg）を経口投与したときトリメトプリムとスルファメトキサゾールの平均血清中半減期は非透析時には各々22.8時間、28.4時間であり、透析時には各々9.4時間、11.1時間であった。（外国人データ）
    2. 血液透析患者16例にバクトラミン注2アンプル（トリメトプリム：160mg、スルファメトキサゾール：800mg）を45分間かけて点滴静注したところ、いずれの成分も血液透析により排泄が促進された（半減期トリメトプリム：6.0時間、スルファメトキサゾール：3.1時間）。また、血液透析中に、トリメトプリムは投与量の44％、スルファメトキサゾールは投与量の57％が排泄された。（外国人データ）
    3. 腹膜透析患者10例にバクトラミン注4アンプル（トリメトプリム：320mg、スルファメトキサゾール：1,600mg）を30分間かけて点滴静注したところ、トリメトプリムの半減期の延長が認められた（半減期トリメトプリム：28.6時間、スルファメトキサゾール：13.0時間）。また、腹膜透析中に、トリメトプリムは投与量の3％未満、スルファメトキサゾールは投与量の6％未満が排泄されたに過ぎなかった。（外国人データ）

薬物相互作用

トリメトプリムは肝代謝酵素CYP2C8と有機カチオントランスポーター2（OCT2）を阻害する（in vitro）。また、スルファメトキサゾールはCYP2C9を阻害する（in vitro）。

薬効薬理

作用機序
本剤の配合2成分は細菌の葉酸代謝経路の連続した2ヵ所をそれぞれ阻害する。すなわち、スルファメトキサゾールはパラアミノ安息香酸と競合してジヒドロ葉酸の合成を阻害し、トリメトプリムはジヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸への還元過程を阻害する。,,
薬理作用
本剤は成分単独で作用させた場合に比べて、相乗的な抗菌作用の増大が認められる。緑膿菌を除くグラム陽性菌・陰性菌のほとんどに抗菌力を示す。グラム陽性菌、グラム陰性菌（大腸菌、クレブシエラ、エンテロバクター、プロテウス、インフルエンザ菌、赤痢菌、チフス菌）の臨床分離株に感受性を示す。,,

有効成分に関する理化学的知見

トリメトプリム
一般的名称
トリメトプリム（Trimethoprim）（JAN）
化学名
2,4-Diamino-5-（3,4,5-trimethoxybenzyl）-pyrimidine
分子式
C14H18N4O3
分子量
290.32
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。酢酸（100）に溶けやすく、希酢酸、メタノール又はクロロホルムにやや溶けにくく、エタノール（95）又はアセトンに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学構造式
融点
199～203℃
略名
TMP
スルファメトキサゾール
一般的名称
スルファメトキサゾール（Sulfamethoxazole）（JAN）
化学名
4-Amino-N-（5-methylisoxazol-3-yl）benzenesulfonamide
分子式
C10H11N3O3S
分子量
253.28
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。光によって徐々に着色する。
化学構造式
融点
169～172℃
略名
SMX

取扱い上の注意

〈バクトラミン配合錠・顆粒共通〉
遮光して保存すること。
〈バクトラミン配合顆粒〉
開缶後は吸湿に注意すること。

包装

〈バクトラミン配合錠〉
100錠（PTP10錠×10）
〈バクトラミン配合顆粒〉
100g（缶）

主要文献

1
厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
2
Rieder,J.,et al.：Antibiot.Chemother.1974;18:148-198
3
T.T.Yoshikawa：JAGS.1990;38:1353-1372
4
厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル　薬剤性過敏症症候群
5
大久保一衛,他：Chemotherapy.1973;21:241-245
6
Craig,W.A.,et al.：Ann.Intern.Med.1973;78:491-497
7
Nissenson,A.R.,et al.:Am.J.Nephrol.1987;7:270-274
8
Walker,S.E.,et al.：Perit.Dial.Int.:1989;9:51-55
9
Wen,X.,et al.：Drug Metab Dispos.:2002;30:631-635
10
Jung,N.,et al.：Drug Metab Dispos.2008;36:1616-1623
11
五島瑳智子,他：Chemotherapy.1973;21:77-87
12
中澤昭三,他：Chemotherapy.1973;21:88-103
13
吉田弘嗣,他：Chemotherapy.1973;21:170-174

文献請求先及び問い合わせ先

太陽ファルマ株式会社　お客様相談室
〒100-0005　東京都千代田区丸の内1-6-5
電話：0120-533-030
https://www.taiyo-pharma.co.jp

製造販売業者等

製造販売元
太陽ファルマ株式会社
東京都千代田区丸の内1-6-5

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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