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ナタジール点滴静注用250mg

抗ウイルス化学療法剤

1瓶 600円

作成又は改訂年月

**
2014年11月改訂
(第11版)
*
2013年11月改訂

日本標準商品分類番号

87625

日本標準商品分類番号等

2010年6月

薬効分類名

抗ウイルス化学療法剤

承認等

ナタジール点滴静注用250mg

販売名コード

6250401F1198

承認・許可番号

22000AMX02020000
Natazil for I.V. infusion 250mg

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯  法
室  温
使用期限
容器及び外箱に表示

基準名

日本薬局方
注射用アシクロビル

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1バイアル中 日局アシクロビル…250mg
添加物
pH調整剤

性状

色・剤形
白色〜微黄白色の軽質の塊又は粉末の注射剤
pH
10.0〜11.0
浸透圧比
1.05〜1.15(生理食塩液に対する比)
※本剤1バイアルを日局生理食塩液100mLに溶かしたとき

禁忌

本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

単純ヘルペスウイルス及び水痘・帯状疱疹ウイルスに起因する下記感染症
免疫機能の低下した患者(悪性腫瘍・自己免疫疾患など)に発症した単純疱疹・水痘・帯状疱疹
脳炎・髄膜炎
新生児単純ヘルペスウイルス感染症

用法及び用量

単純ヘルペスウイルス及び水痘・帯状疱疹ウイルスに起因する下記感染症:
免疫機能の低下した患者(悪性腫瘍・自己免疫疾患など)に発症した単純疱疹・水痘・帯状疱疹
脳炎・髄膜炎
[成人]
通常、成人にはアシクロビルとして1回体重1kg当たり5mgを1日3回、8時間毎に1時間以上かけて、7日間点滴静注する。
なお、脳炎・髄膜炎においては、必要に応じて投与期間の延長もしくは増量ができる。ただし、上限は1回体重1kg当たり10mgまでとする。
[小児]
通常、小児にはアシクロビルとして1回体重1kg当たり5mgを1日3回、8時間毎に1時間以上かけて、7日間点滴静注する。
なお、必要に応じて増量できるが、上限は1回体重1kg当たり20mgまでとする。
さらに、脳炎・髄膜炎においては、投与期間の延長もできる。
新生児単純ヘルペスウイルス感染症:
通常、新生児にはアシクロビルとして1回体重1kg当たり10mgを1日3回、8時間毎に1時間以上かけて、10日間点滴静注する。
なお、必要に応じて投与期間の延長もしくは増量ができる。ただし、上限は1回体重1kg当たり20mgまでとする。
<注射液の調製法>
1バイアル(アシクロビル250mgを含有)を日局注射用水又は日局生理食塩液10mLに溶解し、投与量に相当する量を1バイアル当たり100mL以上の補液で希釈する(用時調製)。
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するか又は減量するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔及び減量の標準的な目安は下表のとおりである(参考)注)。[「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「過量投与」の項参照]
クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2):>50
標準1回投与量に対応する百分率(%):100
投与間隔(時間):8
クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2):25〜50
標準1回投与量に対応する百分率(%):100
投与間隔(時間):12
クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2):10〜25
標準1回投与量に対応する百分率(%):100
投与間隔(時間):24
クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2):0〜10
標準1回投与量に対応する百分率(%):50
投与間隔(時間):24
注)外国人における成績である。

使用上の注意

慎重投与

*腎障害のある患者[精神神経症状等があらわれやすい。(<用法・用量に関連する使用上の注意>及び「重要な基本的注意」の項参照)]
肝障害のある患者[肝障害が増悪するおそれがある。]
*高齢者[精神神経症状等があらわれやすい。(<用法・用量に関連する使用上の注意>、「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)]

重要な基本的注意

点滴静注によってのみ投与すること。
本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。
**本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者においては、本剤の投与間隔及び投与量を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する[<用法・用量に関連する使用上の注意>及び「過量投与」の項参照]。
腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等の脱水症状をおこしやすいと考えられる患者では、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと[「高齢者への投与」の項参照]。
*意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること[<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照]。

相互作用

併用注意

注)特に腎機能低下の可能性がある患者(高齢者等)には慎重に投与すること。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
**プロベネシド本剤の排泄が抑制され、本剤の平均血漿中半減期が18%延長し、平均血漿中濃度曲線下面積が40%増加するとの報告がある注)プロベネシドは尿細管分泌に関わるOAT1及びMATE1を阻害するため、本剤の腎排泄が抑制されると考えられる
**シメチジンアシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積が27%増加するとの報告がある(バラシクロビル塩酸塩でのデータ)注)シメチジンは尿細管分泌に関わるOAT1、MATE1及びMATE2-Kを阻害するため、アシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる
ミコフェノール酸 モフェチル本剤及びミコフェノール酸 モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方の平均血漿中濃度曲線下面積が増加するとの報告がある注)本剤とミコフェノール酸 モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。
テオフィリン本剤との併用によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある。機序は不明であるが、本剤がテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

(頻度不明)
次のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
*アナフィラキシーショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血管浮腫等)
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群(DIC)、血小板減少性紫斑病
急性腎不全
精神神経症状:意識障害(昏睡)、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
呼吸抑制、無呼吸
間質性肺炎
肝炎、肝機能障害、黄疸
急性膵炎

その他の副作用

次のような症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
過敏症注)
頻度不明
発熱、発疹、紅斑、蕁麻疹、そう痒、水疱、固定薬疹、光線過敏症
血液
頻度不明
貧血、紫斑、血小板減少、顆粒球減少、好酸球増多、リンパ球増多、出血、白血球増多、好塩基球増多、リンパ球減少、血小板増多
肝臓
頻度不明
肝機能検査値異常(AST(GOT)、ALT(GPT)等の上昇)、肝腫大
**腎臓・泌尿器
頻度不明
BUN上昇、血清クレアチニン値上昇、蛋白尿、血尿、尿円柱、乏尿、膿尿、結晶尿、尿閉、排尿困難
消化器
頻度不明
嘔気、嘔吐、腹痛、胃痛、心窩部痛、胃不快感、下痢、軟便、食欲不振、胃炎、消化不良、舌炎、口渇、便秘、鼓腸放屁
精神神経系
頻度不明
意識障害、傾眠、見当識障害、情動失禁、そう状態、多弁、不安、れん縮、しびれ感、振戦、めまい、眠気、感情鈍麻、うつ状態、集中力障害、徘徊、離人症、興奮、健忘、不眠、言語障害、独語、異常感覚、運動失調、歩行異常、不随意運動、眼振 等
循環器
頻度不明
胸痛、頻脈、動悸、血圧上昇、不整脈、血圧低下
筋骨格
頻度不明
関節痛、筋肉痛
全身症状
頻度不明
全身倦怠感、発熱、頭痛、蒼白、ほてり、悪寒、失神、浮腫、脱力感、筋力低下
適用部位
頻度不明
注射部壊死、注射部炎症
その他
頻度不明
呼吸困難、血清トリグリセライド値上昇、血清コレステロール値上昇、血清蛋白低下、尿糖、肺炎、咽頭炎、喘鳴、胸水、疼痛、難聴、結膜炎、視力異常、味覚障害、脱毛、発汗、低ナトリウム血症、血清アルブミン低下、AG比低下、血清カリウム値上昇
注) このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔又は投与量を調節し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること[<用法・用量に関連する使用上の注意>及び「重要な基本的注意」の項参照]。また、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量(200mg/kg/day以上)を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[ヒト母乳中への移行が報告されている。]

過量投与

徴候、症状:
本剤の過量投与の場合は、血清クレアチニン及びBUNの上昇に続き腎不全の発現が認められている。また、過量静脈内投与後に、精神神経症状(錯乱、幻覚、興奮、てんかん発作、昏睡等)が認められている。
処置:
患者の状態を注意深く観察すること。血液透析により、アシクロビルを血中より効率的に除去することができるので、過量投与により症状が発現した場合は、処置の一つとして血液透析を考慮すること。

適用上の注意

投与時:点滴静注に際し、ときに投与部位の血管痛を訴えたり、血管の脆弱化(血管外へ漏れやすくなる)があらわれることがあるので、薬液が血管外へ漏れないように慎重に投与すること。
調製方法:溶液の調製後は速やかに使用し、使用残りの溶液は廃棄すること。なお、補液で希釈する際、補液によっては白濁あるいは結晶が析出する場合があるのでそのような場合には使用しないこと。希釈溶液を含め、調製溶液の冷却は結晶の析出をまねきやすいので冷却しないこと。
調製時:本剤はアルカリ性を呈し、pH等の変化により配合変化が起こりやすいので、他剤との混注は可能な限り避けること。

その他の注意

骨髄小核試験において、高用量(マウス腹腔内投与、180mg/kg以上)で染色体異常の誘発性を疑わせる報告がある。
[Ames試験、マウス優性致死試験等では陰性であったが、マウスに180、360、720mg/kgを腹腔内1回投与した骨髄小核試験では、小核出現頻度に用量相関性の有意な増加が認められたとの報告がある。]
高度の肥満を有する女性7例(標準体重の203±20.6%)に5mg/kgを投与したところ標準体重の女性5例(標準体重の96.3±15.4%)に比しアシクロビル血中濃度(Cmax及び投与後12時間値)が約2倍となったが、体重あたりのアシクロビルの全身クリアランス及び分布容積をそれぞれ標準体重で補正した値は両者間に差がなかった。このような高度の肥満患者に本剤を投与する場合には、標準体重に基づいた用量で投与すべきとの報告がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:
アシクロビル
Aciclovir(JAN)
化学名:
2-Amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
構造式:
分子式:
C8H11N5O3
分子量:
225.20
性状:
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。

取扱い上の注意

安定性試験1)
加速試験(40℃、6ヶ月)の結果、ナタジール点滴静注用250mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

5バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
株式会社富士薬品:安定性試験(社内資料)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

**主要文献欄に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号
フリーダイヤル 0120-226-898
FAX 06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売
ニプロ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号
製造販売
株式会社富士薬品
埼玉県さいたま市大宮区桜木町4丁目383番地

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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