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閲覧履歴

ゾフルーザ錠20mg

抗インフルエンザウイルス剤

1錠 2394.5円

作成又は改訂年月

**
2018年9月
改訂(第3版,顆粒剤追加に基づく改訂)
*
2018年8月
改訂

日本標準商品分類番号

87625

日本標準商品分類番号等

2018年2月

薬効分類名

抗インフルエンザウイルス剤

承認等

販売名

ゾフルーザ錠10mg

販売名コード

6250047F1022

承認・許可番号

23000AMX00434
XOFLUZA

薬価基準収載年月

2018年3月

販売開始年月

2018年3月

貯法・使用期限等

貯 法
室温保存
有効期間
2年

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1) 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中
バロキサビル マルボキシル10mg
添加物
乳糖水和物,クロスカルメロースナトリウム,ポビドン,結晶セルロース,フマル酸ステアリルナトリウム

性状

性状・剤形白色〜淡黄白色の円形の割線入り素錠である。
外形
大きさ直径 約5.0mm
厚さ 約2.65mm
重量約61mg
識別コード@ 771:10

販売名

ゾフルーザ錠20mg

販売名コード

6250047F2029

承認・許可番号

23000AMX00435
XOFLUZA

薬価基準収載年月

2018年3月

販売開始年月

2018年3月

貯法・使用期限等

貯 法
室温保存
有効期間
2年

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1) 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中
バロキサビル マルボキシル20mg
添加物
乳糖水和物,クロスカルメロースナトリウム,ポビドン,結晶セルロース,フマル酸ステアリルナトリウム,ヒプロメロース,酸化チタン,タルク

性状

性状・剤形白色〜淡黄白色の楕円形のフィルムコーティング錠である。
外形
大きさ長径 約8.5mm
短径 約4.4mm
厚さ 約3.40mm
重量約127mg
識別コード@ 772:20

販売名

ゾフルーザ顆粒2%分包

販売名コード

62500B1D1027

承認・許可番号

23000AMX00797
XOFLUZA

薬価基準収載年月

薬価基準未収載

販売開始年月

 

貯法・使用期限等

貯 法
室温保存
有効期間
2年

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1) 注意−医師等の処方箋により使用すること

**組成

有効成分
1包(500mg)中
バロキサビル マルボキシル10mg
添加物
D-マンニトール,粉末還元麦芽糖水アメ,塩化ナトリウム,ヒプロメロース,ポビドン,軽質無水ケイ酸,スクラロース,タルク,香料

**性状

性状・剤形白色〜淡黄白色の顆粒である。

一般的名称

バロキサビル マルボキシル製剤

警告

本剤の投与にあたっては,本剤の必要性を慎重に検討すること。[「効能・効果に関連する使用上の注意」の項参照]

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

効能・効果に関連する使用上の注意

抗ウイルス薬の投与がA型又はB型インフルエンザウイルス感染症の全ての患者に対しては必須ではないことを踏まえ,本剤の投与の必要性を慎重に検討すること。
本剤の予防投与における有効性及び安全性は確立していない。
本剤は細菌感染症には効果がない。[「重要な基本的注意」の項参照]
A型又はB型インフルエンザウイルス感染症

**用法・用量

通常,成人及び12歳以上の小児には,20mg錠2錠又は顆粒4包(バロキサビル マルボキシルとして40mg)を単回経口投与する。ただし,体重80kg以上の患者には20mg錠4錠又は顆粒8包(バロキサビル マルボキシルとして80mg)を単回経口投与する。
通常,12歳未満の小児には,以下の用量を単回経口投与する。

用法及び用量の表

体重用量
40kg以上20mg錠2錠又は顆粒4包(バロキサビル マルボキシルとして40mg)
20kg以上40kg未満20mg錠1錠又は顆粒2包(バロキサビル マルボキシルとして20mg)
10kg以上20kg未満10mg錠1錠(バロキサビル マルボキシルとして10mg)

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤の投与は,症状発現後,可能な限り速やかに開始することが望ましい。[症状発現から48時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。]

**,*使用上の注意

慎重投与

重度の肝機能障害のある患者[使用経験がない。(「薬物動態」の項参照)]

重要な基本的注意

抗インフルエンザウイルス薬の服用の有無又は種類にかかわらず,インフルエンザ罹患時には,異常行動を発現した例が報告されている。[「重大な副作用」の項参照]
異常行動による転落等の万が一の事故を防止するための予防的な対応として,(1)異常行動の発現のおそれがあること,(2)自宅において療養を行う場合,少なくとも発熱から2日間,保護者等は転落等の事故に対する防止対策を講じること,について患者・家族に対し説明を行うこと。
なお,転落等の事故に至るおそれのある重度の異常行動については,就学以降の小児・未成年者の男性で報告が多いこと,発熱から2日間以内に発現することが多いこと,が知られている。
細菌感染症がインフルエンザウイルス感染症に合併したり,インフルエンザ様症状と混同されることがある。細菌感染症の場合には,抗菌剤を投与するなど適切な処置を行うこと。[「効能・効果に関連する使用上の注意」の項参照]

副作用

副作用等発現状況の概要

成人及び12歳以上の小児を対象とした臨床試験における安全性評価対象例910例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は49例(5.4%)に認められた。主なものは,下痢12例(1.3%),ALT(GPT)増加8例(0.9%)であった。(承認時)
12歳未満の小児を対象とした臨床試験における安全性評価対象例105例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は4例(3.8%)に認められた。主なものは,下痢2例(1.9%)であった。(承認時)

重大な副作用

異常行動(頻度不明):因果関係は不明であるものの,インフルエンザ罹患時には,転落等に至るおそれのある異常行動(急に走り出す,徘徊する等)があらわれることがある。[「重要な基本的注意」の項参照]

その他の副作用

その他の副作用の表
種類\頻度1%以上1%未満
精神神経系 頭痛
消化器下痢 
その他 ALT(GPT)増加,AST(GOT)増加

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので,患者の状態を十分に観察しながら投与すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に投与する場合には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験(ラット,ウサギ)において,催奇形性は認められなかったが,ウサギにおける高用量投与で,流産及び頚部過剰肋骨が報告されている1)。また,ラットにおいて胎盤通過が認められている2)。]
授乳婦に投与する場合には授乳を避けさせること。[ヒト母乳中への移行は不明だが,ラットで乳汁中への移行が報告されている2)。]

小児等への投与

 
〈製剤共通〉
低出生体重児,新生児又は乳児に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]
〈錠剤〉
小児に対しては,本剤を適切に経口投与できると判断された場合にのみ投与すること。

過量投与

本剤の過量投与に関する情報は得られていないが,副作用があらわれた場合には,症状に応じて適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

ラットにおいて本薬投与によりプロトロンビン時間(PT)及び活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)の延長が認められたが,ビタミンKとの併用時にはPT及びAPTTの延長は認められなかったとの報告がある3)

**薬物動態

血漿中濃度
バロキサビル マルボキシルは小腸,血液,肝臓中のエステラーゼによって速やかにバロキサビル マルボキシル活性体に加水分解され,血漿中にはバロキサビル マルボキシルはほとんど検出されなかった4)
健康成人
健康成人男性に,バロキサビル マルボキシル40mgを空腹時(14例)又は普通食摂取後(14例)に単回経口投与したときのバロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータを表1に,平均血漿中濃度推移を図1に示す。空腹時投与と比べ食後投与でCmaxは48%,AUCは36%減少した。Tmaxの中央値はいずれも4時間であった4)
表1 単回経口投与時のバロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータ参照
成人及び12歳以上の小児患者
12歳以上65歳未満の患者及び健康成人1109例から得られたバロキサビル マルボキシル活性体の血漿中濃度データ(8310ポイント)を用いて母集団薬物動態解析を行った。この母集団薬物動態解析の結果を基に,国際共同第III相臨床試験(体重80kg未満は40mg,80kg以上は80mgを投与)における日本人患者343例の薬物動態パラメータ推定値を表2に示す4)
表2 成人患者及び12歳以上の小児患者でのバロキサビル マルボキシル活性体の推定薬物動態パラメータ参照
12歳未満の小児患者
12歳未満の小児患者(105例)にバロキサビル マルボキシルを体重に応じて10〜40mg単回経口投与したときのバロキサビル マルボキシル活性体の血漿中濃度推移を図2に示す。
バロキサビル マルボキシル活性体の血漿中濃度データ(328ポイント)を用いて母集団薬物動態解析を行い,得られた薬物動態パラメータ推定値を表3に示す4)
表3 12歳未満の小児患者でのバロキサビル マルボキシル活性体の推定薬物動態パラメータ参照
生物学的同等性
健康成人においてゾフルーザ錠20mgを1錠又は顆粒を1g(バロキサビル マルボキシルとして20mg)をクロスオーバー法にて空腹時に単回経口投与し,薬物動態を比較したときのバロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータを表4に示す。Cmax及びAUCの対数の平均値の差について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された5)
表4 20mg錠又は顆粒(バロキサビル マルボキシルとして20mg)の単回経口投与時のバロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータ参照
肝機能障害患者
中等度肝機能障害患者(Child-Pugh分類B)及び肝機能正常者各8例にバロキサビル マルボキシル40mgを空腹時単回経口投与したとき,中等度肝機能障害患者でのCmax及びAUC0-infは,肝機能正常者のそれぞれ0.80倍及び1.1倍であった4)。(外国人によるデータ)
分布
バロキサビル マルボキシル活性体のヒト血清蛋白結合率は92.9〜93.9%,ヒト血球移行率は48.5〜54.4%であった6)
代謝
健康成人男性6例に[14C]-バロキサビル マルボキシルを空腹時単回経口投与したとき,血漿中では主にバロキサビル マルボキシル活性体が検出され,その他,バロキサビル マルボキシル活性体のグルクロン酸抱合体及び酸化体が検出された4)。(外国人によるデータ)
In vitro代謝試験の結果,バロキサビル マルボキシル活性体はUGT1A3によりグルクロン酸抱合体に代謝され,CYP3Aによりスルホキシド体に代謝されると推定された7)
排泄
健康成人男性6例に[14C]-バロキサビル マルボキシル40mgを空腹時単回経口投与したとき,投与された放射能の80%及び14.7%がそれぞれ糞中及び尿中へ排泄された。投与量の3.28%が尿中にバロキサビル マルボキシル活性体として排泄された4)。(外国人によるデータ)
薬物相互作用
In vitro試験
In vitro試験の結果,バロキサビル マルボキシルはCYP2B6,CYP2C8及びCYP3Aを,バロキサビル マルボキシル活性体はCYP2B6及びCYP3Aを濃度依存的に弱く阻害した8)。また,バロキサビル マルボキシルはP-糖蛋白を阻害し,バロキサビル マルボキシル活性体はP-糖蛋白及びBCRPを阻害した。バロキサビル マルボキシル及びその活性体はP-糖蛋白の基質であった9)
臨床試験(外国人によるデータ)
健康成人を対象に薬物相互作用を検討した。バロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態に及ぼす併用薬の影響を表5に,併用薬の薬物動態に及ぼすバロキサビル マルボキシルの影響を表6に示す10)
表5 バロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態に及ぼす併用薬の影響参照
表6 併用薬の薬物動態に及ぼすバロキサビル マルボキシルの影響参照

薬物動態の表

表1 単回経口投与時のバロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータ
投与量食事条件例数Cmax※1
(ng/mL)
Tmax※2
(hr)
AUC0-inf※1
(ng・hr/mL)
T1/2,z※1
(hr)
40mg空腹時14133±26.34(3-5)7206±132595.8±18.2
40mg食後1472.5±28.34(0.5-5)4846±181499.6±19.6
※1:平均値±標準偏差
※2:中央値(最小値-最大値)
表2 成人患者及び12歳以上の小児患者でのバロキサビル マルボキシル活性体の推定薬物動態パラメータ
投与量(体重)例数体重※1
(kg)
Cmax※2
(ng/mL)
AUC0-inf※2
(ng・hr/mL)
40mg(80kg未満)30959.1±9.62102
(23.9-244)
6598
(2186-14690)
80mg(80kg以上)3488.8±7.64126
(33.3-243)
9949
(4122-18330)
※1:平均値±標準偏差
※2:平均値(最小値-最大値),母集団薬物動態解析ソフトNONMEM(R)に基づく薬物動態パラメータを用いたベイジアン推定値
表3 12歳未満の小児患者でのバロキサビル マルボキシル活性体の推定薬物動態パラメータ
投与量(体重)例数体重※1
(kg)
Cmax※2
(ng/mL)
AUC0-inf※2
(ng・hr/mL)
40mg(40kg以上)845.8±3.80115
(58.8-145)
7236
(6014-10160)
20mg(20kg以上40kg未満)6627.3±4.98100
(37.6-150)
5081
(2316-9115)
10mg(10kg以上20kg未満)3116.3±2.0476.9
(43.2-109)
3408
(2170-5344)
※1:平均値±標準偏差
※2:平均値(最小値-最大値),母集団薬物動態解析ソフトNONMEM(R)に基づく薬物動態パラメータを用いたベイジアン推定値。なお最終モデルはバロキサビル マルボキシル5mg投与例の血漿中濃度データ(5kg以上10kg未満の2例,6ポイント)を含めて構築された。
表4 20mg錠又は顆粒(バロキサビル マルボキシルとして20mg)の単回経口投与時のバロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータ
剤形例数Cmax※1(ng/mL)Tmax※2(hr)AUC0-last※1(ng・hr/mL)T1/2※1(hr)
20mg錠2844.2±16.04(1-5)3000±725.4102±17.9
顆粒2740.2±12.24(2-6)2952±745.2101±17.1
※1:平均値±標準偏差
※2:中央値(最小値-最大値)
表5 バロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態に及ぼす併用薬の影響
併用薬用法・用量
併用薬
用法・用量
本剤
例数バロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータの比[90%信頼区間]
(併用投与/単独投与)
Cmax
バロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータの比[90%信頼区間]
(併用投与/単独投与)
AUC0-inf
イトラコナゾール
(P-糖蛋白阻害剤)
200mg※1
1日1回
20mg※1
単回
121.33
[1.14, 1.55]
1.23
[1.09, 1.38]
プロベネシド
(UGT阻害剤)
500mg※2
1日2回
80mg※2
単回
120.79
[0.65, 0.96]
0.75
[0.66, 0.86]
※1:イトラコナゾール200mgを1日1回(1日目は2回)19日間反復投与し,投与5日目にバロキサビル マルボキシル20mg空腹時単回投与を併用
※2:プロベネシド500mgを1日2回18日間反復投与し,投与4日目にバロキサビル マルボキシル80mg空腹時単回投与を併用
表6 併用薬の薬物動態に及ぼすバロキサビル マルボキシルの影響
併用薬用法・用量
併用薬
用法・用量
本剤
例数併用薬の薬物動態パラメータの比
[90%信頼区間]
(併用投与/単独投与)
Cmax
併用薬の薬物動態パラメータの比
[90%信頼区間]
(併用投与/単独投与)
AUC0-inf
ミダゾラム
(CYP3A基質)
5mg
単回
40mg
単回
121.00
[0.92, 1.09]
0.99
[0.94, 1.04]
ジゴキシン
(P-糖蛋白基質)
0.25mg
単回
80mg
単回
121.00
[0.81, 1.23]
0.86
[0.73, 1.01]
ロスバスタチン
(BCRP基質)
10mg
単回
80mg
単回
120.82
[0.69, 0.98]
0.83
[0.72, 0.96]

臨床成績

成人及び12歳以上の小児を対象とした国際共同第III相臨床試験
12歳以上のインフルエンザウイルス感染症患者687例(日本人518例を含む)に本剤(バロキサビル マルボキシル40mg若しくは80mg)又はプラセボを単回経口投与時の有効性及び安全性を検討することを目的とした,無作為化二重盲検並行群間比較試験の結果は表7及び図3のとおりであり,プラセボに対する本剤の優越性が検証された11)
表7 国際共同第III相臨床試験でのインフルエンザ罹病期間※1参照
12歳未満の小児を対象とした国内第III相臨床試験
12歳未満のインフルエンザウイルス感染症患者に本剤を単回経口投与時の安全性及び有効性を検討することを目的とした非対照非盲検試験のうち,体重10kg以上の被験者102例における結果は表8及び図4のとおりであった12)
表8 12歳未満の小児を対象とした国内第III相臨床試験でのインフルエンザ罹病期間※1参照

臨床成績の表

表7 国際共同第III相臨床試験でのインフルエンザ罹病期間※1
投与群例数※2中央値(hr)
[95%信頼区間]
p値※3
本剤45553.7
[49.5, 58.5]
p<0.0001
プラセボ23080.2
[72.6, 87.1]
p<0.0001
※1:インフルエンザの各症状(咳,喉の痛み,頭痛,鼻づまり,熱っぽさ又は悪寒,筋肉又は関節の痛み,並びに疲労感)の全ての症状が「なし」又は「軽度」に改善するまでの時間と定義した。ただし,その状態が少なくとも21.5時間以上持続していることを条件とした。
※2:欠測例(本剤群1例,プラセボ群1例)は除外
※3:インフルエンザ7症状の合計スコア(11点以下,12点以上)及び地域(日本/アジア,その他の国・地域)を層とした層別一般化Wilcoxon検定
 
表8 12歳未満の小児を対象とした国内第III相臨床試験でのインフルエンザ罹病期間※1
投与群(例数※2投与量中央値(hr)
[95%信頼区間]
体重40kg以上(8例)40mg60.9
[8.1, 85.4]
体重20kg以上40kg未満(65例)20mg45.6
[38.4, 62.5]
体重10kg以上20kg未満(29例)10mg39.1
[29.9, 74.1]
※1:インフルエンザ症状のうち咳及び鼻づまり(鼻水を含む)が「なし」又は「軽度」,かつ体温(腋下温)が37.5℃未満に改善するまでの時間と定義した。ただし,その状態が少なくとも21.5時間以上持続していることを条件とした。
※2:欠測例(1例)は除外
 

薬効薬理

In vitroウイルス増殖抑制効果
A型及びB型インフルエンザウイルスの実験室株又は臨床分離株(ノイラミニダーゼ阻害薬に対する感受性低下を示すNA/H274Y変異株を含む)を感染させたMDCK細胞(イヌ腎臓由来株化細胞)において,バロキサビル マルボキシル活性体はウイルス増殖抑制効果を示した。〔ウイルス力価を1/10に抑制する濃度(EC90)は,A型で0.46〜0.98nmol/L,B型で2.21〜6.48nmol/Lであった。〕
また,この効果は,H5N1又はH7N9亜型の鳥インフルエンザウイルス(ノイラミニダーゼ阻害剤に対する感受性低下を示すNA/H274Y,NA/R292Kの各変異株を含む)を感染させたMDCK細胞においても認められた13)。(EC90は0.80〜3.16nmol/L)
In vivo抗ウイルス作用
A型及びB型インフルエンザウイルスの実験室株又は臨床分離株(ノイラミニダーゼ阻害薬に対する感受性低下を示すNA/H274Y変異株を含む)を接種したマウスモデルにおいて,バロキサビル マルボキシルは,投与翌日のマウス肺内ウイルス力価を用量依存的に低下させた14)。この効果は,免疫機能を抑制したマウスにA型インフルエンザウイルス株を接種したモデル15),更に,鳥インフルエンザウイルス株(H5N1,H7N9)を接種したマウスモデル14)においても認められた。
また,A型及びB型インフルエンザウイルス株や鳥インフルエンザウイルス株(H5N1,H7N9)を接種したマウス致死モデルにおいて,バロキサビル マルボキシルは,致死率を改善した14)。この治療効果は,A型インフルエンザウイルス株を接種したマウスモデルにおいて,治療開始を遅らせても(ウイルス接種後24〜96時間に投与開始)認められた15)
A型インフルエンザウイルス株を接種したフェレットモデルにおいて,バロキサビル マルボキシルは,投与翌日の鼻腔洗浄液内ウイルス力価を低下させ,体温上昇を抑制した16)
作用機序
バロキサビル マルボキシル活性体は,A型及びB型インフルエンザウイルスのキャップ依存性エンドヌクレアーゼ活性を選択的に阻害する。キャップ依存性エンドヌクレアーゼは,宿主細胞由来mRNA前駆体を特異的に切断する酵素であり,ウイルスmRNA合成に必要なプライマーとなるRNA断片を生成する。バロキサビル マルボキシル活性体は,キャップ依存性エンドヌクレアーゼ活性を阻害し,ウイルスmRNAの合成を阻害することにより,ウイルス増殖抑制作用を発揮する13)
耐性
12歳未満の小児を対象とした国内第III相臨床試験において,本剤が投与された患者で,投与前後に塩基配列解析が可能であった77例中18例(いずれもA型インフルエンザウイルス感染症患者)にバロキサビル マルボキシル活性体の結合標的部位であるポリメラーゼ酸性蛋白質領域のI38のアミノ酸変異が認められた。成人及び12歳以上の小児を対象とした国際共同第III相臨床試験において,本剤が投与された患者で,投与前後に塩基配列解析が可能であった370例中36例(A型インフルエンザウイルス感染症患者)にI38のアミノ酸変異が認められ,そのうち1例はA型及びB型インフルエンザウイルスの重複感染患者で,両型においてI38のアミノ酸変異が認められた。また,いずれの臨床試験においても,本剤投与中にI38のアミノ酸変異を検出した患者集団では,本剤投与から3日目以降に一過性のウイルス力価の上昇が認められた。なお,成人及び12歳以上の小児を対象とした国際共同第III相臨床試験の本剤が投与された患者で認められたI38のアミノ酸変異の有無別のウイルス力価の推移は図5のとおりであった17)
A型及びB型インフルエンザウイルス実験室分離株を用いたin vitro耐性分離試験において,A型ウイルス株では,バロキサビル マルボキシル活性体に対する感受性が親株と比較して最大で約100倍低下したウイルス株が得られ,これらの株では,I38Tのアミノ酸変異が認められた。なお,アミノ酸変異ウイルスは培養細胞において増殖能の低下が認められた。一方,B型ウイルス株では,アミノ酸変異は分離されなかった18)
また,リバースジェネティクス法により組み換えたA型インフルエンザウイルス株を用いたin vitro試験において,I38のアミノ酸変異は,バロキサビル マルボキシル活性体に対する感受性を最大で約50倍低下させた17)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:バロキサビル マルボキシル(JAN)
Baloxavir Marboxil
化学名:({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
分子式:C27H23F2N3O7S
分子量:571.55
化学構造式:
性状:白色〜淡黄白色の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく,アセトニトリルにやや溶けやすく,メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく,水にほとんど溶けない。
融点:約228℃(分解)
分配係数:log P=2.26[1-オクタノール/水]

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上,適切に実施すること。

**包装

ゾフルーザ錠10mg:PTP10錠(10錠×1)
ゾフルーザ錠20mg:PTP10錠(10錠×1)
ゾフルーザ顆粒2%分包:SP10包(0.5g×10包)

主要文献及び文献請求先

**主要文献

〔文献請求番号〕
1
社内資料(バロキサビル マルボキシルの生殖発生毒性試験)〔201800035〕
2
社内資料(ラット組織分布及び乳汁移行性)〔201800028〕
3
社内資料(PT及びAPTTの延長の原因確認試験)〔201800037〕
4
社内資料(バロキサビル マルボキシルの薬物動態)〔201800012〕
5
社内資料(生物学的同等性)〔201800322〕
6
社内資料(バロキサビル マルボキシル活性体のin vitro血清蛋白結合及び血球移行性)〔201800027〕
7
社内資料(in vitro代謝試験)〔201800029〕
8
社内資料(ヒト代謝酵素を介したin vitro薬物相互作用)〔201800025〕
9
社内資料(ヒトトランスポーターを介したin vitro薬物相互作用)〔201800026〕
10
社内資料(バロキサビル マルボキシルの薬物相互作用)〔201800013〕
11
社内資料(成人及び青少年患者対象第III相プラセボ及び実薬対照試験)〔201800011〕
12
社内資料(小児患者対象国内第III相オープンラベル試験)〔201800010〕
13
社内資料(バロキサビル マルボキシル活性体の効力を裏付ける試験(in vitro))〔201800018〕
14
社内資料(バロキサビル マルボキシルのインフルエンザウイルスに対する増殖抑制作用及び治療効果(マウス))〔201800019〕
15
社内資料(バロキサビル マルボキシルのその他の治療効果(マウス))〔201800021〕
16
社内資料(A型インフルエンザウイルス感染フェレットにおけるバロキサビル マルボキシルの治療効果)〔201800020〕
17
社内資料(バロキサビル マルボキシルのウイルス薬剤感受性)〔201800023〕
18
社内資料(実験室分離株を用いたin vitro耐性分離試験)〔201800022〕

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
 
塩野義製薬株式会社 医薬情報センター
〒541-0045大阪市中央区道修町3丁目1番8号
電話0120-956-734
FAX 06-6202-1541
http://www.shionogi.co.jp/med/

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
塩野義製薬株式会社
〒541-0045大阪市中央区道修町3丁目1番8号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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