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エサンブトール錠２５０ｍｇ

エタンブトール製剤

1錠 12.7円

作成又は改訂年月

**
2023年3月改訂
（第14版）
*
2020年3月改訂

日本標準商品分類番号

876225

日本標準商品分類番号等

※1975年10月（※旧販売名による）
2011年5月

薬効分類名

エタンブトール製剤

承認等

販売名

エサンブトール錠125mg

販売名コード

6225001F1044

承認・許可番号

21600AMY00071000
Esanbutol Tablets 125mg

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

2001年9月
※1967年2月（※旧販売名による）

貯法・使用期限等

貯法
室温保存（開封後は湿気を避けて保存すること）
使用期限
包装に表示
（使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること）

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
（注意−医師等の処方箋により使用すること）

組成

有効成分
日局　エタンブトール塩酸塩
含量（1錠中）
125mg
添加物
トウモロコシデンプン、結晶セルロース、乳糖水和物、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、乾燥乳状白ラック、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、サッカリンナトリウム水和物、リボフラビン

性状

色・剤形（又は性状）黄色のフィルムコーティング錠
外形・表
外形・裏
外形・側面
大きさ・直径8.7mm
大きさ・厚さ4.1mm
質量209mg
識別コード（PTP）E125

販売名

エサンブトール錠250mg

販売名コード

6225001F2040

承認・許可番号

21600AMY00072000
Esanbutol Tablets 250mg

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

2001年9月
※1967年2月（※旧販売名による）

貯法・使用期限等

貯法
室温保存（開封後は湿気を避けて保存すること）
使用期限
包装に表示
（使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること）

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
（注意−医師等の処方箋により使用すること）

組成

有効成分
日局　エタンブトール塩酸塩
含量（1錠中）
250mg
添加物
トウモロコシデンプン、結晶セルロース、乳糖水和物、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、乾燥乳状白ラック、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、サッカリンナトリウム水和物、リボフラビン

性状

色・剤形（又は性状）黄色のフィルムコーティング錠
外形・表
外形・裏
外形・側面
大きさ・直径10.5mm
大きさ・厚さ5.5mm
質量418mg
識別コード（PTP）E250

一般的名称

エタンブトール塩酸塩錠
Ethambutol Hydrochloride

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

視神経炎のある患者［視力障害が増強されるおそれがある。（「その他の注意（眼障害予防の具体的方法）」の(2)項参照）］
糖尿病患者、アルコール中毒患者［既に視神経障害を起こしている場合があり、症状が増悪されるおそれがある。］
乳・幼児［視力障害の早期発見が極めて困難である。］

効能又は効果

＜適応菌種＞
本剤に感性のマイコバクテリウム属
＜適応症＞
肺結核及びその他の結核症、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症

用法及び用量

［肺結核及びその他の結核症］
通常成人は、エタンブトール塩酸塩として1日量0.75〜1gを1〜2回に分けて経口投与する。
年齢、体重により適宜減量する。
なお、他の抗結核薬と併用することが望ましい。
［MAC症を含む非結核性抗酸菌症］
通常成人は、エタンブトール塩酸塩として0.5〜0.75gを1日1回経口投与する。
年齢、体重、症状により適宜増減するが1日量として1gを超えない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

肺結核及びその他の結核症に対する本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤をMAC症を含む非結核性抗酸菌症に使用する際には、投与開始時期、投与期間、併用薬等について国内外の各種学会ガイドライン1)〜3)等、最新の情報を参考にし、投与すること。
本剤の体重別1日投与量の目安は次表のとおりである。
参考：肺結核及びその他の結核症
参考：MAC症を含む非結核性抗酸菌症

使用上の注意

慎重投与

腎障害のある患者［蓄積を起こすことが報告されている。］

重要な基本的注意

視力障害があらわれることがあるので、視力検査等を十分に行い、投与すること。（「その他の注意（眼障害予防の具体的方法）」の項参照）
他の抗結核薬との併用により、重篤な肝障害があらわれることがあるので、併用する場合は定期的に肝機能検査を行うこと。（「相互作用」、「重大な副作用」の項参照）
**本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
リファンピシン視力障害が増強されるおそれがある。機序は不明であるが、動物実験（ラット）において、併用した場合に本剤の視力障害を増強したとの報告がある。
他の抗結核薬
　イソニアジド
　リファンピシン等		重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うこと。機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

視力障害
頻度不明
視神経障害による視力低下、中心暗点、視野狭窄、色覚異常等の視力障害があらわれ、発見が遅れ高度に進行すると非可逆的になることがあるので、視力検査等を定期的に行い、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。
重篤な肝障害
頻度不明
劇症肝炎等の重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー
頻度不明
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎
頻度不明
間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）
頻度不明
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症（剥脱性皮膚炎）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度不明
血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

中枢・末梢神経系注1)
頻度不明
四肢のしびれ感
精神神経系注2)
頻度不明
幻覚、不安、不眠
過敏症注2)
頻度不明
発熱、発疹、そう痒
血液
頻度不明
白血球減少、好中球減少、好酸球増多
肝臓
頻度不明
一過性のAST（GOT）、ALT（GPT）の上昇
消化器
頻度不明
食欲不振、悪心、嘔吐、胃部不快感、胃痛
その他
頻度不明
頭痛、めまい感、けん怠感、高尿酸血症
上記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
注1）投与を中止すること。やむを得ず継続する必要がある場合には、慎重に投与すること。
注2）投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、少量から投与を開始するなど注意すること。
高齢者では視力障害があらわれやすいので、定期的に視力検査を行い、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［ヒト母乳中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

乳児、幼児に対する安全性は確立していないので、原則として投与しないこと。［視力障害の早期発見が極めて困難である。（「原則禁忌」の項参照）］

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

その他の注意

本剤は視力障害をきたすことがあるので、投与中は常に患者の観察、服薬指導を十分に行い、視力障害の徴候がみられたときは直ちに投与中止などの措置が必要である。
視力障害は主として視神経炎によるとされており、初期症状として霧視、注視している対象物が何となく見えにくい、黒ずんで見える、色調が変わって見えるなどの訴えが多い。4)
一般に視力障害は早期に発見し、速やかに投与を中止すれば比較的短期間のうちに回復するとされているが、発見の遅れた重症の視力障害例では回復の遷延化、又は未回復も報告されている。5),6)
本剤による視力障害例を追跡調査した報告では、高齢者で体重あたりの投与量の多い患者、腎機能の低下した患者や糖尿病患者において、副作用が発現しやすい傾向にあるとされている。7)〜9)
−眼障害予防の具体的方法−
本剤の投与により、視力障害があらわれることがあるので、次のような注意をはらい、視力障害の早期発見に努めること。
なお、本剤による視力障害は、早期に発見し投与を中止すれば可逆的であるが、発見が遅れ高度に進行すると非可逆的になることがある。
本剤の投与に際しては、次の点を患者に十分徹底すること。
本剤の投与により、ときに視力障害があらわれること。
この視力障害は、早期に発見し、投与を中止すれば可逆的であること。
この視力障害は、新聞を片眼ずつ一定の距離で毎朝読むことによって、早期に発見できること。
視力の異常に気づいたときは、直ちに主治医に申し出ること。
本剤の投与開始前に、あらかじめ少なくとも視力検査及び外眼検査を実施すること。
開始前の検査で白内障、視神経炎等の異常が認められた場合には、適当な処置を講じてから、本剤を投与すること。
投与中は定期的に眼の検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、精密な検査を行うこと。なお、簡便な眼の検査としては、次のような方法がある。
視力検査表による検査
指を用いる視野狭窄検査
中心暗点計による検査
眼底検査
色覚検査表による検査
本剤を高齢者に投与する場合には、視力検査を特に慎重に行うこと。

薬物動態

吸収
エタンブトール塩酸塩として25mg/kgを空腹時1回経口投与したとき、最高血中濃度は2時間後に5.7μg/mLである（健常成人）。10)
分布
エタンブトール塩酸塩0.5gを1回経口投与したとき、肺組織内濃度は血中濃度より高い（肺結核患者）。11)
代謝・排泄
エタンブトール塩酸塩25mg/kgを1回経口投与後の尿糞中への累積排泄率は24時間で54〜67%、48時間で72〜86%及び144時間で79〜94%である。尿中へは、24時間までに54%が排泄される。尿中排泄物は未変化体と代謝物（アルデヒド体、酪酸誘導体）で、その比率はおよそ2：1である（肺結核患者、米国）。12)

臨床成績

本剤は初回治療及び再治療のいずれの症例に対しても、他の抗結核剤との併用療法により喀痰中の結核菌の陰性化率や胸部レ線像所見による改善率を高め、本剤と他の抗結核剤との組合せによる強化療法で、治療期間を短縮することが報告されている。13),14)

薬効薬理

結核菌に対して強い抗菌力を示し、人型結核菌H37RV株に対し、1%小川培地、Dubos液体培地では2.5〜5μg/mLで発育を阻止する。電子顕微鏡による観察では結核菌の核酸合成経路を阻害し、細胞分裂を抑制することが認められている。15),16)
既存の他の抗結核薬との間に交差耐性は認められていない。17)

有効成分に関する理化学的知見

構造式
一般名
エタンブトール塩酸塩（Ethambutol Hydrochloride）
化学名
（2S,2'S）-2,2'-（Ethylenediimino）bis（butan-1-ol）dihydrochloride
分子式
C10H24N2O2・2HCl
分子量
277.23
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは3.4〜4.0である。
融点
200〜204℃

包装

エサンブトール錠125mg：100錠（PTP）
エサンブトール錠250mg：100錠（PTP）　500錠（PTP、バラ）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
日本結核病学会非結核性抗酸菌症対策委員会：結核 83（11）, 731（2008）
2
日本結核病学会非定型抗酸菌症対策委員会：結核 73（10）, 599（1998）
3
Griffith D. E. et al.：Am. J. Respir. Crit. Care Med. 175, 367（2007）
4
武田薬品（編）：薬剤による副作用II（非売品）450（1979）
5
鈴木みち子他：日本眼科紀要 27(2), 111(1976)
6
大鳥利文：日本医師会雑誌 83(5), 571(1980)
7
栃久保哲男他：眼科臨床医報 75(6), 799(1981)
8
吉澤久雄他：結核 47(5), 121(1972)
9
矢野啓子他：眼科臨床医報 75(5), 558(1981)
10
エサンブトール錠の血中濃度に関する資料（サンド株式会社社内資料）
11
馬場治賢他：日胸 23(12), 862(1964)
12
Peets E. A. et al.：Amer. Rev. Resp. Dis. 91(1), 51(1965)
13
国療化研13次B研究：結核 47(5), 139(1972)
14
青木幸平他：逓信医学 27(7), 385(1975)
15
森山英五郎他：結核 39(5), 155(1964)
16
Gale G. R. et al.：J. Bact. 86(4), 749(1963)
17
山本和男他：日胸 22, 797(1963)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

サンド株式会社　カスタマーケアグループ
〒105-6333　東京都港区虎ノ門1-23-1
TEL　0120-982-001
FAX　03-6257-3633

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**製造販売
サンド株式会社
東京都港区虎ノ門1-23-1
URL:https://www.sandoz.jp/

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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