短時間作用型β1選択的遮断剤
1瓶 2733円
有効成分 | ランジオロール塩酸塩 12.5mg |
|---|---|
添加剤 | D-マンニトール 25mg pH調節剤 |
| 剤形 | 凍結乾燥注射剤（バイアル） |
|---|---|
| pH | 5.5～6.5 （本品1バイアルに注射用水5mLを加えて溶かした液） |
| 浸透圧比 | 約0.1 （本品1バイアルに注射用水5mLを加えて溶かした液） |
| 性状 | 白色の塊又は粉末 |
体重 | 投与量 | 体重 | 投与量 |
30kg | 3.0mL | 70kg | 7.0mL |
40kg | 4.0mL | 80kg | 8.0mL |
50kg | 5.0mL | 90kg | 9.0mL |
60kg | 6.0mL | 100kg | 10.0mL |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤 レセルピン等 | 交感神経系の過剰の抑制をきたすおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | レセルピン等のカテコールアミン枯渇剤が投与されている時にβ遮断剤のカテコールアミン遮断作用が加わると交感神経活性が過度に低下するおそれがある。 |
血糖降下剤 インスリン等 | 低血糖症状（頻脈等）をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。 | 血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され、心拍数を増加させるが、心臓のβ1受容体が遮断されていると、心拍数の増加が起きず、頻脈のような低血糖症状がマスクされるおそれがある。 |
カルシウム拮抗剤 ベラパミル ジルチアゼム等 | 相互に作用が増強されるおそれがある。うっ血性心不全のおそれのある患者、洞房ブロック、房室ブロックのある患者では重度の低血圧、徐脈、心不全が発現するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | カルシウム拮抗剤とβ遮断剤は共に心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、血圧低下作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。 |
ジギタリス製剤 | 房室伝導時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | ジギタリス製剤とβ遮断剤は共に房室伝導時間の延長作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。 |
クラスⅠ抗不整脈剤 ジソピラミド プロカインアミド等 クラスⅢ抗不整脈剤 アミオダロン ニフェカラント等 | 過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | クラスⅠ抗不整脈剤及びクラスⅢ抗不整脈剤は刺激伝導系に対する抑制作用を有するので、これらの薬剤との併用で過度の心機能抑制作用が起こるおそれがある。 |
クロニジン | クロニジン投与中止後のリバウンド現象（血圧上昇）を増強する可能性がある。冠動脈CT実施前の数日以内にクロニジンを投与中止した場合には、本剤の投与を慎重に行うこと。 | クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇をきたす。β遮断剤を投与すると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮がさらに増強されるおそれがある。 |
交感神経刺激剤 アドレナリン等 | 血管収縮により、血圧上昇をきたすことがあるので注意すること。 | α、β刺激作用を有する薬剤の場合には、本剤により交感神経刺激剤のβ刺激作用が抑制され、α刺激作用が優位となり、血管収縮が起こるおそれがある。 |
コリンエステラーゼ阻害剤 ネオスチグミン ジスチグミン臭化物 エドロホニウム塩化物等 | 本剤の代謝を阻害し、作用が増強及び作用時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | 本剤はエステラーゼで代謝されるため、これらの薬剤との併用により本剤の作用が増強及び作用時間が延長するおそれがある。 |
1％以上 | 1％未満 | |
|---|---|---|
皮 膚 | 発疹、蕁麻疹 | |
循環器 | 血圧低下 | |
消化器 | 悪心 | |
呼吸器 | 鼻閉、くしゃみ | |
肝 臓 | ALT上昇、AST上昇、ビリルビン上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇 | |
腎 臓 | クレアチニン上昇 | |
その他 | 白血球増加、血小板減少、総蛋白減少、カリウム上昇 |
投与量 （mg/kg） | AUC0-∞ (μg・min/mL) | T1/2 (min) | CLtot (mL/min/kg) |
0.5 | 14.2± 4.8 | 3.5±0.6 | 38.0±10.3 |
1.0 | 28.3± 5.2 | 3.7±0.2 | 36.3± 6.5 |
1.5 | 43.5± 6.8 | 3.7±0.2 | 35.1± 4.6 |
2.0 | 68.9±19.6 | 3.7±0.3 | 31.1± 8.8 |
Cmax (ng/mL) | C61min (ng/mL) | AUC0-∞ (μg・min/mL) | T1/2 (min) | |
肝障害患者 | 942±140 | 866± 54 | 52.4±5.2 | 4.0±0.4 |
健康成人 | 665±119 | 641±125 | 36.3±3.6 | 4.0±1.5 |
投与群 | 冠動脈描出能 （診断可能な被験者の割合） |
プラセボ群 | 25.9％ （15/58例） |
本剤群 | 63.6％＊（35/55例） |
心拍数（回/分） | |||
投与前 | 撮影時 | 30分後 | |
プラセボ群（n＝58） | 79.1±9.2 | 73.7±11.8 | 72.0±8.2 |
本剤群（n＝55） | 78.3±10.1 | 62.6±7.8＊ | 70.3±8.0 |
プラセボ群 | 本剤群 | |
感度 | 100％（17/17） | 100％（30/30） |
特異度 | 98.0％（395/403） | 98.6％（479/486） |
陽性的中率 | 68.0％（17/25） | 81.1％（30/37） |
陰性的中率 | 100％（395/395） | 100％（479/479） |
投与群 | 冠動脈描出能 （診断可能な被験者の割合） |
プラセボ群 | 38.2％ （42/110例） |
本剤群 | 68.2％＊（75/110例） |
心拍数（回/分） | |||
投与前 | 撮影時 | 30分後 | |
プラセボ群（n＝127） | 76.9±8.9 | 72.9±12.0 | 71.6±8.4 |
本剤群（n＝129） | 77.6±9.5 | 62.6±8.5＊ | 70.1±8.4 |
