カルベジロール錠1.25mg「アメル」 慢性心不全治療剤カルベジロール錠2.5mg「アメル」 慢性心不全治療剤、頻脈性心房細動治療剤カルベジロール錠10mg「アメル」 持続性 高血圧・狭心症治療剤、慢性心不全治療剤、頻脈性心房細動治療剤カルベジロール錠20mg「アメル」 持続性 高血圧・狭心症治療剤、頻脈性心房細動治療剤
1錠 21.7円
有効成分 | 1錠中、日局カルベジロール 1.25mgを含有する。 |
|---|---|
添加剤 | D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、含水二酸化ケイ素、炭酸水素ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ |
有効成分 | 1錠中、日局カルベジロール 2.5mgを含有する。 |
|---|---|
添加剤 | D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、含水二酸化ケイ素、炭酸水素ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、カルナウバロウ |
有効成分 | 1錠中、日局カルベジロール 10mgを含有する。 |
|---|---|
添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ |
有効成分 | 1錠中、日局カルベジロール 20mgを含有する。 |
|---|---|
添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ |
| 剤形 | 楕円形をした割線入りフィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 色調 | 黄色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（長径） 約10.1mm 大きさ（短径） 約5.1mm 大きさ（厚さ） 約3.2mm |
| 質量 | 約135.0mg |
| 識別コード | KW CAR/1.25 |
| 剤形 | 楕円形をした割線入りフィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 色調 | 白色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（長径） 約10.1mm 大きさ（短径） 約5.1mm 大きさ（厚さ） 約3.2mm |
| 質量 | 約135.0mg |
| 識別コード | KW CAR/2.5 |
| 剤形 | フィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 色調 | 黄色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 約6.8mm 大きさ（厚さ） 約3.6mm |
| 質量 | 約117.0mg |
| 識別コード | Kw CAR/10 |
| 剤形 | 割線入りフィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 色調 | 白色～微黄白色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 約8.6mm 大きさ（厚さ） 約3.2mm |
| 質量 | 約182.0mg |
| 識別コード | Kw CAR/20 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤 レセルピン等 | 交感神経系に対し、過剰の抑制をきたすことがある。 用量を調節する。 | 相互に交感神経抑制作用を増強すると考えられている。 |
血糖降下薬 インスリン等 | 血糖降下作用が増強されることがある。 | 非選択性β遮断薬はカテコールアミンと競合的に拮抗することにより、肝臓での糖新生を抑制すると考えられている。 |
カルシウム拮抗薬 ベラパミル塩酸塩等 | 心不全や低血圧を引き起こすことがある。 | 相互に心収縮力・刺激伝導系の抑制作用、血圧低下作用を増強すると考えられている。 |
ヒドララジン塩酸塩 | 本剤の作用が増強されるおそれがある。 | ヒドララジン塩酸塩により、本剤の肝初回通過効果が減少し、血中濃度が上昇する可能性がある。 |
クロニジン塩酸塩 | クロニジン塩酸塩中止後のリバウンド現象を増強する可能性がある。 クロニジン塩酸塩から本剤へ変更する場合、クロニジン塩酸塩を中止した数日後から本剤を投与する。また、本剤中止後数日間はクロニジン塩酸塩を中止しない。 | クロニジン塩酸塩中止により末梢でのノルアドレナリン遊離が増加するが、β遮断薬併用の場合、ノルアドレナリンの作用のうち、α刺激作用が優位になり、急激な血圧上昇を起こすと考えられている。 |
クラスⅠ抗不整脈薬 ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩等 | 過度の心機能抑制作用があらわれることがある。 用量を調節する。 | 相互に心機能抑制作用を増強すると考えられている。 |
アミオダロン塩酸塩 | 心刺激伝導抑制障害（徐脈、心停止等）があらわれるおそれがある。定期的な心電図モニターを実施する。 | アミオダロン塩酸塩により、本剤の肝初回通過効果が減少し、血中濃度が上昇する可能性がある。 |
シクロスポリン | シクロスポリンの血中濃度が上昇するおそれがある。 用量を調節する。 | 機序不明 |
リファンピシン | 本剤の作用が減弱されるおそれがある。 | リファンピシンにより、薬物代謝酵素P450（主にCYP3A4）が誘導され、本剤の代謝が亢進し、血中濃度が低下すると考えられている。 |
シメチジン | 本剤の作用が増強されるおそれがある。 | これらの薬剤により、薬物代謝酵素P450が阻害され、本剤の代謝が抑制される結果、血中濃度が上昇すると考えられている。 |
選択的セロトニン再取り込み阻害剤 パロキセチン塩酸塩等 | 本剤の作用が増強されるおそれがある。 | これらの薬剤により、薬物代謝酵素P450が阻害され、本剤の代謝が抑制される結果、血中濃度が上昇すると考えられている。 |
ジギタリス製剤 ジゴキシン等 | 心刺激伝導抑制障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれるおそれがある。ジギタリスの濃度が上昇し、中毒症状が発現する可能性もある。 用量を調節する。 | 相互に刺激伝導抑制作用を増強する可能性がある。 また、ジギタリスの生物学的利用率が上昇し、血中濃度が上昇すると考えられている。 |
利尿降圧剤 フロセミド トリクロルメチアジド スピロノラクトン等 | 降圧作用が増強することがある。 併用する場合は用量に注意する。 | 相加的に降圧作用を増強させる。 |
交感神経刺激剤 アドレナリン等 | （1）相互の薬剤の効果が減弱する。 （2）血圧上昇、徐脈があらわれることがある。 | （1）本剤のβ遮断作用により、アドレナリンの作用が抑制される。また、アドレナリンのβ刺激作用により本剤のβ遮断作用が抑制される。 （2）本剤のβ遮断作用により、α刺激作用が優位になると考えられている。 |
非ステロイド性消炎鎮痛剤 インドメタシン ロキソプロフェン アスピリン等 | 本剤の降圧作用が減弱するおそれがある。 | 非ステロイド性消炎鎮痛剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。 |
0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
過敏症 | 発疹、そう痒感 | ||
循環器 | 徐脈、顔面潮紅 | 低血圧、動悸、頻脈、心房細動、期外収縮、脚ブロック、血圧上昇、心胸比増大、四肢冷感、房室ブロック、狭心症 | |
呼吸器 | 喘息様症状 | 咳嗽、呼吸困難、息切れ、鼻閉 | |
精神神経系 | めまい、眠気、頭痛 | 失神、不眠、抑うつ、注意力低下、異常感覚（四肢のしびれ感等）、幻覚 | |
消化器 | 胃部不快感、嘔吐 | 悪心 | 便秘、下痢、食欲不振、腹痛 |
代謝 | CK上昇 | 血糖値上昇、尿酸上昇、総コレステロール上昇、ALP上昇、LDH上昇、低血糖、尿糖、トリグリセリド上昇、カリウム上昇、糖尿病悪化、カリウム低下、ナトリウム低下 | |
肝臓 | AST上昇、ALT上昇 | ||
腎臓・泌尿器 | 腎機能障害（BUN上昇、クレアチニン上昇等）、尿失禁、頻尿、蛋白尿 | ||
血液 | 貧血、白血球減少、血小板減少 | ||
眼 | 霧視、涙液分泌減少 | ||
その他 | 倦怠感 | 浮腫、脱力感、勃起不全、耳鳴、疲労感、胸痛、疼痛、発汗、口渇 |
5%以上 | 5%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
過敏症 | 発疹、そう痒感 | ||
循環器 | 徐脈、動悸、頻脈、心房細動、期外収縮、房室ブロック、脚ブロック、低血圧、血圧上昇、四肢冷感、顔面潮紅 | 心胸比増大、狭心症 | |
呼吸器 | 呼吸困難、息切れ | 喘息様症状、咳嗽、鼻閉 | |
精神神経系 | めまい | 不眠、頭痛 | 眠気、注意力低下、失神、抑うつ、異常感覚（四肢のしびれ感等）、幻覚 |
消化器 | 悪心、胃部不快感、便秘、下痢、食欲不振 | 腹痛、嘔吐 | |
代謝 | 血糖値上昇、尿糖、LDH上昇、総コレステロール上昇、CK上昇 | 糖尿病悪化、ALP上昇、尿酸上昇、カリウム上昇、ナトリウム低下、カリウム低下 | 低血糖、トリグリセリド上昇 |
肝臓 | AST上昇、ALT上昇 | ||
腎臓・泌尿器 | 腎機能障害（BUN上昇、クレアチニン上昇等） | 蛋白尿 | 尿失禁、頻尿 |
血液 | 貧血、血小板減少、白血球減少 | ||
眼 | 霧視、涙液分泌減少 | ||
その他 | 浮腫、倦怠感、疲労感、胸痛 | 耳鳴、脱力感、勃起不全、疼痛、発汗、口渇 |
標準製剤 | 試験投与量 | |
カルベジロール錠2.5mg「アメル」 | アーチスト錠2.5mg | それぞれ1錠（カルベジロールとして2.5mg） |
カルベジロール錠10mg「アメル」 | アーチスト錠10mg | それぞれ1錠（カルベジロールとして10mg） |
カルベジロール錠20mg「アメル」 | アーチスト錠20mg | それぞれ1錠（カルベジロールとして20mg） |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC（0→12） （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
カルベジロール錠2.5mg「アメル」 | 4.76±1.66 | 1.84±0.72 | 0.80±0.51 | 4.52±1.52 |
アーチスト錠2.5mg | 4.94±2.09 | 1.91±0.86 | 0.91±0.45 | 4.61±1.08 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC（0→12） （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
カルベジロール錠10mg「アメル」 | 73.87±32.32 | 20.72±6.79 | 1.05±0.43 | 3.06±1.06 |
アーチスト錠10mg | 73.36±32.39 | 21.39±8.25 | 1.07±0.48 | 3.03±0.97 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC（0→12） （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
カルベジロール錠20mg「アメル」 | 159.72±62.41 | 47.24±17.69 | 0.89±0.30 | 3.02±1.07 |
アーチスト錠20mg | 158.85±58.66 | 51.96±21.34 | 0.93±0.40 | 3.09±0.81 |
0120-041-189
