医療従事者の為の最新医療ニュースや様々な情報・ツールを提供する医療総合サイト

閲覧履歴

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液５０μｇ「日医工」５６噴霧用

定量噴霧式鼻過敏症治療剤

1瓶 543.7円

添付文書番号

1329707Q1238_1_06

企業コード

530169

作成又は改訂年月

2023年11月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

871329

薬効分類名

定量噴霧式鼻過敏症治療剤

承認等

販売名

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」28噴霧用

販売名コード

1329707Q1238

販売名英字表記

Fluticasone Propionate Nasal Solution

販売名ひらがな

ふるちかぞんぷろぴおんさんえすてるてんびえき50μg「にちいこう」28ふんむよう

承認番号等

承認番号
22100AMX01642000

販売開始年月

2006年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

販売名

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」56噴霧用

販売名コード

1329707Q3133

販売名英字表記

Fluticasone Propionate Nasal Solution

販売名ひらがな

ふるちかぞんぷろぴおんさんえすてるてんびえき50μg「にちいこう」56ふんむよう

承認番号等

承認番号
22100AMX00335000

販売開始年月

2009年5月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある］
  2. 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」28噴霧用
有効成分
1mL中
フルチカゾンプロピオン酸エステル  0.51mg
有効成分
1回噴霧中
フルチカゾンプロピオン酸エステル  50μg
添加剤
結晶セルロース、カルメロースナトリウム、ブドウ糖、ベンザルコニウム塩化物、フェニルエチルアルコール、ポリソルベート80、pH調節剤
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」56噴霧用
有効成分
1mL中
フルチカゾンプロピオン酸エステル  0.51mg
有効成分
1回噴霧中
フルチカゾンプロピオン酸エステル  50μg
添加剤
結晶セルロース、カルメロースナトリウム、ブドウ糖、ベンザルコニウム塩化物、フェニルエチルアルコール、ポリソルベート80、pH調節剤

製剤の性状

フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」28噴霧用
pH5.0～7.0
剤形・性状
定量噴霧式の点鼻液であり、噴霧するとき、微細な霧状となる。
内容物は、白色の懸濁液で、特異なにおいがある。
フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」56噴霧用
pH5.0～7.0
剤形・性状
定量噴霧式の点鼻液であり、噴霧するとき、微細な霧状となる。
内容物は、白色の懸濁液で、特異なにおいがある。

効能又は効果

  • アレルギー性鼻炎
  • 血管運動性鼻炎

用法及び用量

成人は、通常1回各鼻腔に1噴霧（フルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μg）を1日2回投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は、8噴霧を限度とする。

用法及び用量に関連する注意

本剤の十分な臨床効果を得るためには継続的に使用すること。

重要な基本的注意

〈効能共通〉
  1. 本剤の投与期間中に鼻症状の悪化がみられた場合には、抗ヒスタミン剤あるいは、全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減にあわせて併用薬剤を徐々に減量すること。
  2. 本剤には持続効果が認められるので、特に通年性の患者において長期に使用する場合は、症状の改善状態が持続するようであれば、本剤の減量又は休薬につとめること。
  3. 全身性ステロイド剤の減量は本剤の投与開始後症状の安定をみて徐々に行う。減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる。
  4. 全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って、気管支喘息、ときに湿疹、蕁麻疹、眩暈、動悸、倦怠感、顔のほてり、結膜炎等の症状が発現・増悪することがあるので、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
  5. 全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、点鼻ステロイド剤の投与により全身性の作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児の成長遅延、骨密度の低下、白内障、緑内障、中心性漿液性網脈絡膜症を含む）が発現する可能性がある。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性の作用が認められた場合には適切な処置を行うこと。
〈アレルギー性鼻炎〉
  1. 季節性の疾患に対しては、その好発期を考慮し初期治療を開始し、抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 鼻咽喉感染症（有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症を除く）の患者
    症状を増悪するおそれがある。
  2. 反復性鼻出血の患者
    出血を増悪するおそれがある。
  3. 重症な肥厚性鼻炎や鼻茸の患者
    本剤の鼻腔内での作用を確実にするため、これらの症状がある程度減少するよう他の療法を併用するとよい。
  4. 長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者
    全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本薬は皮下投与による動物実験（ラット、ウサギ）で副腎皮質ステロイド剤に共通した奇形発生、胎児の発育抑制がみられ、これらの所見はウサギにおいて低い用量で出現することが報告されている。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。

相互作用

本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
CYP3A4阻害作用を有する薬剤
リトナビル等
副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。
特に、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤の併用により、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、リトナビルとの併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。
CYP3A4による代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
リトナビルは強いCYP3A4阻害作用を有し、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤を併用した臨床薬理試験において、血中フルチカゾンプロピオン酸エステル濃度の大幅な上昇、また血中コルチゾール値の著しい低下が認められている。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

アナフィラキシー（頻度不明）
アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

その他の副作用

0.1%～1%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹、浮腫
鼻腔
鼻症状（刺激感、疼痛、乾燥感）、鼻出血、不快臭
鼻中隔穿孔、鼻潰瘍
口腔並びに呼吸器
咽喉頭症状（刺激感、乾燥感）、不快な味
精神神経系
頭痛
振戦、睡眠障害
その他
眼圧上昇
発現頻度には使用成績調査の結果を含む。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
  1. 患者には添付の携帯袋及び鼻用定量噴霧器の使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。
    1. 鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。
    2. 用時振盪すること。

その他の注意

臨床使用に基づく情報
レセルピン系製剤、α-メチルドパ製剤等の降圧剤には、副作用として鼻閉がみられることがある。このような降圧剤服用中のアレルギー性鼻炎又は血管運動性鼻炎の患者に、本剤を投与すると、鼻閉症状に対する本剤の効果が隠蔽されるおそれがあるので、臨床的観察を十分に行いながら投与すること。

薬物動態

代謝

フルチカゾンプロピオン酸エステルはCYP3A4によって代謝を受ける。
主要代謝物は、17β-カルボン酸体であり、尿中では17β-カルボン酸体及びそのグルクロン酸抱合体、糞中では未吸収による未変化体及び17β-カルボン酸体である（外国人データ）。

薬効薬理

作用機序
フルチカゾンプロピオン酸エステルは合成副腎皮質ステロイドであり、グルココルチコイド受容体を刺激することにより、抗炎症作用、アレルギー性鼻炎抑制作用及び抗アレルギー作用を示す。
抗炎症作用
  1. ヒト皮膚血管収縮作用
    フルチカゾンプロピオン酸エステルは、McKenzieらの方法による健康成人皮膚における血管収縮試験（皮膚蒼白度を指標）において、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約1.9倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約2.6倍、フルオシノロンアセトニドの約9.5倍の血管収縮作用を示した。
  2. カラゲニン浮腫抑制作用
    ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫抑制作用の強さは、局所投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＝ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順である。
アレルギー性鼻炎抑制作用
  1. ラットアレルギー性鼻炎モデルにおいて、全身投与（皮下）あるいは局所投与により鼻粘膜血管透過性亢進反応を用量依存的に抑制する。全身投与による抑制作用の強さはED50の比較においてフルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベクロメタゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステルの順である。
  2. スギ花粉症患者に対し、好発期直前から200μg/日を鼻腔内投与した場合、鼻粘膜粘液上皮層中の好塩基性細胞数及び好酸球数の増加を抑制し、ヒスタミン含有量の減少傾向が認められた。
抗アレルギー作用
ラットにおける48時間PCA反応に対し、皮下投与で用量依存的に抑制する。抑制作用の強さは、フルチカゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステル＞クロモグリク酸ナトリウムの順である。また、picryl chloride誘発マウス耳浮腫法による遅延型アレルギー反応に対し、皮下投与で用量依存的に抑制し、その強さはED50の比較において、フルチカゾンプロピオン酸エステル＝ベクロメタゾンプロピオン酸エステル＞ベタメタゾン吉草酸エステルの順である。
生物学的同等性試験
〈フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」28噴霧用〉
下記の試験の結果、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」28噴霧用とフルナーゼ点鼻液50μg 28噴霧用との生物学的同等性が確認された。
  1. IgE関与鼻粘膜血管透過性亢進抑制作用
    抗DNP-As血清による受身感作ラットに色素を尾静脈内投与し、本剤もしくはフルナーゼ点鼻液を2回鼻腔内噴霧後に抗原液を灌流し、鼻吻から採取した灌流液中の累積色素漏出量を算出した。（n＝10）
  2. IgG1関与鼻腔抵抗上昇抑制作用
    Ovalbuminによる能動感作モルモットに本剤もしくはフルナーゼ点鼻液を2回鼻腔内噴霧し、抗原液鼻腔内投与後の鼻腔内圧を測定した。（n＝10）
〈フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」56噴霧用〉
下記の試験結果より、フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」56噴霧用とフルナーゼ点鼻液50μg 56噴霧用は生物学的に同等であると判断された。
  1. 鼻汁
    感作モルモット（1群12匹）の抗原誘発鼻汁分泌亢進モデルにおける鼻粘膜血管透過性に対する作用を検討した。
  2. 鼻炎
    感作モルモット（1群22匹）の遅発性鼻炎反応モデルにおける鼻腔抵抗及び鼻腔洗浄液中細胞数の増加に対する作用を検討した。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
フルチカゾンプロピオン酸エステル（Fluticasone Propionate）
化学名
S-Fluoromethyl 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxyandrost-1,4-diene-17β-carbothioate
分子式
C25H31F3O5S
分子量
500.57
性状
白色の微細な粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学構造式

包装

〈フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」28噴霧用〉
4mL×10本
〈フルチカゾンプロピオン酸エステル点鼻液50μg「日医工」56噴霧用〉
8mL×6本

主要文献

1
新保幸太郎　他：薬理と治療. 1992；20（5）：1597-1632
2
江崎洋志　他：薬理と治療. 1992；20（5）：1643-1656
3
Meibohm B., et al.：Rev. Contemp. Pharmacother. 1998；9：535-549
4
Phillipps G. H.：Respir. Med. 1990；84（Suppl.A）：19-23
5
藤原肇　他：基礎と臨床. 1992；26（4）：1271-1295
6
大西正樹　他：アレルギー. 1993；42（3）：228-235
7
社内資料：生物学的同等性試験（28噴霧用）
8
社内資料：生物学的同等性試験（56噴霧用）

文献請求先及び問い合わせ先

日医工株式会社　お客様サポートセンター
〒930-8583　富山市総曲輪1丁目6番21
TEL（0120）517-215
FAX（076）442-8948

製造販売業者等

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

MESSAGE

MESSAGE

LABEL