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社内資料：生物学的同等性試験（錠10mg）
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社内資料：生物学的同等性試験（錠20mg）
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Liu, Y. et al.：Int'l J. Clin. Pharmacol. Ther., 2017；55（3）：246-255
4
Fleckenstein, A. et al.：Arzneim.-Forsch./Drug Res., 1972；22（1）：22-33
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持続性Ca拮抗剤高血圧・狭心症治療剤
1錠 5.7円
有効成分 | 日局ニフェジピン 10mg |
|---|---|
添加剤 | カルナウバロウ、結晶セルロース、サラシミツロウ、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸ポリオキシル、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリソルベート80、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000、ラウリル硫酸Na |
有効成分 | 日局ニフェジピン 20mg |
|---|---|
添加剤 | カルナウバロウ、結晶セルロース、サラシミツロウ、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸ポリオキシル、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリソルベート80、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000、ラウリル硫酸Na |
| 剤形 | 徐放性フィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 外形 |    |
| 大きさ | 大きさ（直径） 6.1mm 大きさ（厚さ） 3.2mm |
| 質量 | 約93mg |
| 識別コード | SW 083 |
| 性状 | 淡赤色 |
| 剤形 | 徐放性フィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 外形 |    |
| 大きさ | 大きさ（直径） 7.1mm 大きさ（厚さ） 3.6mm |
| 質量 | 約145mg |
| 識別コード | SW 084 |
| 性状 | 淡赤色 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
他の降圧剤 レセルピン、メチルドパ水和物、プラゾシン塩酸塩等 | 相互に血圧低下作用を増強することがある。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下が認められた場合、本剤又は他の降圧剤を減量若しくは中止するなど適切な処置を行う。 | 薬理学的な相加・相乗作用によるものと考えられている。 |
β遮断剤 アテノロール、アセブトロール塩酸塩、プロプラノロール塩酸塩等 | 相互に作用を増強することがある。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下や心不全等の症状が認められた場合、本剤又はβ遮断剤を減量若しくは中止するなど適切な処置を行う。 | 薬理学的な相加・相乗作用によるものと考えられている。 |
ジゴキシン | ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。 ジゴキシン中毒症状（悪心・嘔吐、頭痛、視覚異常、不整脈等）が認められた場合、症状に応じジゴキシンの用量を調節又は本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。 | 機序は完全には解明されていないが、ジゴキシンの腎及び腎外クリアランスが減少するためと考えられている。 |
シメチジン | 本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下や頻脈等の症状が認められた場合、本剤を減量又はシメチジンの投与を中止するなど適切な処置を行う。 | シメチジンが肝血流量を低下させ、本剤の肝ミクロソームでの酵素代謝を抑制する一方で、胃酸を低下させ、本剤の吸収を増加させるためと考えられている。 |
ジルチアゼム | 本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量又はジルチアゼムの投与を中止するなど適切な処置を行う。 | 発現機序の詳細は不明であるが、ジルチアゼムが本剤の肝代謝（チトクロームP-450酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。 |
トリアゾール系抗真菌剤 イトラコナゾール、フルコナゾール等 | 本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下や浮腫等の症状が認められた場合、本剤を減量又はトリアゾール系抗真菌剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。 | 発現機序の詳細は不明であるが、トリアゾール系抗真菌剤が本剤の肝代謝（チトクロームP-450酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。 |
リファンピシン フェニトイン カルバマゼピン | 本剤の有効血中濃度が得られず、作用が減弱することがある。 患者の状態を注意深く観察し、血圧上昇や狭心症発作の悪化等の症状が認められた場合、他剤への変更又はリファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンの投与を中止するなど適切な処置を行う。 | リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンにより誘導された肝薬物代謝酵素（チトクロームP-450）が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。 |
タクロリムス | タクロリムスの血中濃度が上昇することがある。 患者の状態を注意深く観察し、腎機能障害等の症状が認められた場合、タクロリムスの用量を調節又は本剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。 | 発現機序の詳細は不明であるが、本剤がタクロリムスの肝代謝（チトクロームP-450酵素系）反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。 |
シクロスポリン | 歯肉肥厚があらわれやすいとの報告がある。 患者の状態を注意深く観察し、歯肉肥厚が認められた場合、本剤又はシクロスポリンの投与を中止するなど適切な処置を行う。 | 発現機序の詳細は不明であるが、両剤の相加的な作用によるものと考えられている。 |
HIVプロテアーゼ阻害剤 サキナビル、リトナビル等 | 本剤のAUCが上昇することが予想される。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。 | 発現機序の詳細は不明であるが、本剤とこれらの薬剤の肝代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、競合的に拮抗し、本剤の代謝が阻害される可能性があると考えられている。 |
キヌプリスチン・ダルホプリスチン | 本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。 | キヌプリスチン・ダルホプリスチンが、CYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている。 |
硫酸マグネシウム水和物（注射剤） | 過度の血圧低下や神経筋伝達遮断の増強があらわれることがある。 | 併用により降圧作用や神経筋伝達遮断作用が増強されると考えられている。 |
グレープフルーツジュース | 本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。 患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。またグレープフルーツジュースとの同時服用をしないように注意する。 | グレープフルーツジュースに含まれる成分が、CYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスを低下させるためと考えられている。 |
0.5%以上 | 0.5%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
肝臓 | ALT上昇、Al-P上昇 | AST上昇 | 黄疸 |
腎臓 | BUN上昇、クレアチニン上昇 | ||
循環器 | 顔面潮紅、熱感、のぼせ、動悸 | 潮紅、血圧低下、頻脈 | 起立性低血圧、浮腫（下肢、顔面等）、胸部痛、頻尿、発汗、悪寒 |
精神神経系 | 頭痛、めまい、倦怠感、眠気 | 不眠、振戦 | 脱力感、筋痙攣、四肢しびれ感、異常感覚 |
消化器 | 悪心・嘔吐 | 便秘、下痢、口渇、胸やけ、食欲不振 | 上腹部痛、腹部不快感、鼓腸 |
過敏症 | そう痒 | 発疹、光線過敏症、紫斑、血管浮腫 | |
口腔 | 歯肉肥厚 | ||
代謝異常 | 高血糖 | ||
血液 | 血小板減少、貧血、白血球減少 | ||
呼吸器 | 呼吸困難、咳嗽、鼻出血、鼻閉 | ||
その他 | 女性化乳房、視力異常（霧視等）、眼痛、筋肉痛、関節痛、関節腫脹、勃起不全 |
Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | AUC0-24hr （ng・hr/mL） | ||
空腹時 （n＝14） | ニフェジピンL錠10mg「サワイ」 | 31.4±10.7 | 3.0±0.0 | 3.0±1.0 | 179.6±46.8 |
アダラートL錠10mg | 31.3±11.9 | 3.0±0.6 | 2.9±0.7 | 183.5±61.4 | |
食後 （n＝14） | ニフェジピンL錠10mg「サワイ」 | 48.0±13.2 | 3.5±0.5 | 2.0±0.6 | 245.5±52.5 |
アダラートL錠10mg | 47.4±14.8 | 3.7±0.5 | 1.9±0.4 | 250.7±71.9 |
Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | AUC0-36hr （ng・hr/mL） | ||
空腹時 （n＝13） | ニフェジピンL錠20mg「サワイ」 | 75.0±17.3 | 2.8±0.4 | 3.9±1.7 | 435.5±112.2 |
アダラートL錠20mg | 70.7±19.9 | 2.8±0.6 | 3.6±1.6 | 443.2±147.2 | |
食後 （n＝12） | ニフェジピンL錠20mg「サワイ」 | 90.3±18.6 | 3.7±0.5 | 4.4±2.3 | 495.0±140.5 |
アダラートL錠20mg | 92.8±18.4 | 3.6±0.5 | 4.1±2.2 | 484.4±114.6 |
