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ザジテンカプセル１ｍｇ

アレルギー性疾患治療剤

1カプセル 10.6円

作成又は改訂年月

＊＊
2021年10月改訂
（第15版）
＊
2016年11月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

1989年12月

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

ザジテンカプセル1mg

販売名コード

4490003M1263

承認・許可番号

21900AMX00961000
Zaditen Capsules 1mg

薬価基準収載年月

2007年12月

販売開始年月

1983年２月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること

組成

成分・含量
１カプセル中ケトチフェンフマル酸塩（日局）1.38mg
（ケトチフェンとして１mg）
添加物
無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、D-マンニトール
カプセル本体にゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン含有

性状

性状白色〜淡黄白色の粉末の入った白色不透明の４号硬カプセル
外形
識別コードCS
大きさ（約）長径：14.4mm　短径：5.3mm　質量：0.18g

一般的名称

ケトチフェンフマル酸塩カプセル

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
てんかん又はその既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕

効能又は効果

気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症

用法及び用量

通常、成人にはケトチフェンとして１回１mg（１カプセル）を１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕（【禁忌】の項参照）

重要な基本的注意

気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制剤（鎮静剤、催眠剤等）
抗ヒスタミン剤
アルコール		眠気、精神運動機能低下等を起こすことがある。
アルコール性飲料の摂取を制限すること。		いずれも中枢神経抑制作用を有するため。

副作用

総例21,170例中何らかの副作用が報告されたのは1,144例(5.4％）であった。
主な副作用は眠気（4.4％）、けん怠感（0.3％）、口渇（0.1％）、悪心（0.1％）等であった。
(再審査終了時までの集計)

重大な副作用

痙攣、興奮
（頻度不明）
痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（乳児、幼児では特に注意すること)。
肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
AST（GOT)、ALT（GPT)、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

泌尿器注)
（頻度不明）
頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状
過敏症注)
（頻度不明）
浮腫、多形紅斑
過敏症注)
（0.1％未満）
発疹、蕁麻疹
精神神経系
（頻度不明）
一過性の意識消失注)、易刺激性、不眠、神経過敏、鎮静
精神神経系
（0.1％〜５％未満）
眠気、けん怠感、口渇
精神神経系
（0.1％未満）
めまい、ふらつき、頭痛、味覚異常、しびれ感
消化器
（0.1％未満）
悪心、腹痛、下痢、嘔吐、胃部不快感、食欲不振、便秘、口内炎
肝臓
（頻度不明）
LDH、γ-GTPの上昇
肝臓
（0.1％未満）
AST（GOT）、ALT（GPT）、ALPの上昇
その他
（頻度不明）
ほてり、動悸、月経異常
その他
（0.1％未満）
体重増加、鼻出血
注）このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。〔痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。〕

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。1）

過量投与

徴候、症状2）
傾眠、見当識障害、チアノーゼ、呼吸困難、発熱、錯乱、痙攣、頻脈、徐脈、低血圧、眼振、可逆性昏睡等。特に小児では、興奮性亢進、痙攣。
処置2）
一般的な薬物除去法（催吐、胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また必要に応じて対症療法を行う。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

血中濃度
健康成人に本剤２カプセル（ケトチフェンとして２mg）を１回経口投与した場合の薬物動態は次のとおりである。
（本剤の承認された通常成人１回用量は１mgである。)
Tmax（h）：2.8±0.2
Cmax（ng/mL）：5.13±0.63
AUC0→24(ng・h/mL）：54.62±8.36
T1/2β（h）：6.72±0.70
平均±標準誤差（n＝５)
分布
ケトチフェンの蛋白結合率は約75％である。(in vitro、ヒト血清、平衡透析法)
代謝
ケトチフェンの血中及び尿中における主代謝産物はグルクロン酸抱合体であり、脱メチル化体及びN-酸化体がわずかにみられた。3）
（外国人のデータ)
排泄
健康成人に14C-ケトチフェンを投与した場合の排泄率は尿中71.1％及び糞中26.4％であった（120時間値）。
(外国人のデータ)

臨床成績

二重盲検比較試験を含む気管支喘息750例、アレルギー性鼻炎456例及び皮膚疾患1,075例における本剤の臨床試験成績の概要は次のとおりである。
疾患名：気管支喘息4)
有効率：60.8％（250/411）
疾患名：アレルギー性鼻炎5)
有効率：59.0％（138/234）
疾患名：湿疹・皮膚炎6〜8)
有効率：66.9％（200/299）
疾患名：蕁麻疹
有効率：74.9％（302/403）
疾患名：皮膚そう痒症
有効率：66.7％（66/99）
また、二重盲検比較試験において、本剤の有用性が確認された。4,5,9)

薬効薬理

ケトチフェンはケミカルメディエーター遊離抑制に基づく抗アナフィラキシー作用及び抗ヒスタミン作用を有し、かつ、気道及び鼻粘膜等の組織の過敏性を減弱させる。更に、PAF（血小板活性化因子）による気道の反応性亢進を抑制し、好酸球に対する作用を有する。
抗アナフィラキシー作用
ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応、実験的気管支喘息モデルにおけるアナフィラキシー反応を抑制する（ラット）。10）
ヒスタミン及びSRS-A等ケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔・皮膚肥満細胞10,11)、ヒト白血球中好塩基球・好中球12,13)、ヒト肺14）in vitro）。また、抗SRS-A作用を有する（モルモット気管支筋in vivo、回腸in vitro）。13,14)
抗ヒスタミン作用
ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット）、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する。10）
PAF（血小板活性化因子）による気道反応の抑制
ケトチフェンはPAFによる気管支収縮、気道反応性亢進を抑制する（モルモット）。15,16）
好酸球に対する作用
抗原及びPAFによる好酸球の肺への集積を防止する（モルモット16)、ヒヒ17)）。
アレルギー性疾患患者においてケトチフェンは抗原刺激による好酸球の脱顆粒を防止する（in vitro）。18）
ケトチフェンはアレルギー性疾患患者の末梢血好酸球を減少させる。19〜21）
また、臨床症状の改善に伴って低比重好酸球比率の減少がみられる。19）
誘発試験による過敏反応の抑制
アレルギー性疾患患者において、ケトチフェンは抗原誘発による気道、鼻粘膜、皮膚等の過敏反応を抑制する。22〜26）

有効成分に関する理化学的知見

構造式
一般名
ケトチフェンフマル酸塩（Ketotifen Fumarate）
化学名
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
C19H19NOS・C4H4O4
分子量
425.50
性状
白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、水、エタノール（99.5）又は無水酢酸に溶けにくい。
融点
約190℃（分解）
分配係数
0.7（1-オクタノール／0.1mol/L塩酸）

包装

＊＊ザジテンカプセル１mg
100カプセル（PTP） 500カプセル（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
Debelic,M.et al.：Dtsch.med.Wschr.106,1704,1981〔ZENM00213〕
2
Le Blaye,I.et al.：Drug Safety 7(5),387,1992〔ZENM01402〕
3
Kennedy,G.R.：Res.Clin.Forums 4(1),17,1982〔ZENM00224〕
4
熊谷　朗ほか：臨床評価 8(2),353,1980〔ZENJ00022〕
5
奥田　稔ほか：耳鼻咽喉科展望 26(S4),347,1983 〔ZENJ00049〕
6
浦上芳達ほか：皮膚 27(4),897,1985〔ZENJ00315〕
7
権東　明ほか：皮膚 27(3),623,1985〔ZENJ00297〕
8
渡辺加代子ほか：皮膚 27(3),635,1985〔ZENJ00298〕
9
久木田　淳ほか：西日本皮膚科 48(2),333,1986〔ZENJ00379〕
10
Martin,U.et al.：Arzneim.-Forsch.Drug Res.28(5),770,1978〔ZENM00019〕
11
赤星吉徳ほか：アレルギーの臨床 5(5),401,1985〔ZENJ00210〕
12
熊谷　朗ほか：メディカルサンド 8(2),87,1980〔ZENJ00016〕
13
岸本真知子ほか：アレルギーの臨床 4(2),149,1984〔ZENJ00110〕
14
Ney,U.M.et al.：Res.Clin.Forums 4(1),9,1982〔ZENM0106C〕
15
Mazzoni,L.et al.：Br.J.Pharmacol.86(Proc.Suppl.),571,1985〔ZENM00618〕
16
Morley,J.et al.：Agents.Actions.Suppl.23,187,1988〔ZENM01112〕
17
Arnoux,B.et al.：Am.Rev.Respir.Dis.137(4),855,1988〔ZENM00894〕
18
Podleski,W.K.et al.：Agents.Actions.15(3-4),177,1984〔ZENM00523〕
19
宮里　稔ほか：炎症 8(3),260,1988〔ZENJ00789〕
20
笹本明義ほか：小児科臨床 39(11),3275,1986〔ZENJ00442〕
21
碇　久雄ほか：小児科臨床 42(3),589,1989〔ZENJ00906〕
22
伊藤和彦ほか：薬理と治療 8(2),563,1980〔ZENJ00018〕
23
山田政功ほか：アレルギーの臨床 4(2),137,1984〔ZENJ00104〕
24
臼井信郎ほか：耳鼻咽喉科展望 27(S1),107,1984〔ZENJ00114〕
25
田中憲雄ほか：臨牀と研究 57(8),2712,1980〔ZENJ00021〕
26
Giesen,H.K.et al.：Med.Welt 30(37),1359,1979〔ZENM00052〕

文献請求先

＊＊サンファーマ株式会社　くすり相談センター
受付時間：9時〜17時30分
（土、日、祝日、その他当社の休業日を除く）
TEL：0120-22-6880
ホームページ：https://jp.sunpharma.com/

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

＊製造販売元
サンファーマ株式会社
東京都港区芝公園1-7-6

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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