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厚生労働省:小児薬物療法検討会議報告書:メトトレキサート若年性特発性関節炎.2007:1-15
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第十七改正日本薬局方解説書,廣川書店 2016;C-5465-C-5469
抗リウマチ剤
1錠 97.4円
有効成分 | (1錠中)日局 メトトレキサート 2mg |
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添加剤 | 黄色三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース |
外形 | |
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大きさ | 大きさ(長径) 12mm 大きさ(短径) 5.5mm 大きさ(厚さ) 4mm |
質量 | 約0.25g |
識別コード | TA141 |
性状・剤形 | 淡黄色・長円形の割線入りの素錠 |
効能又は効果 | 用法及び用量 |
関節リウマチ | 通常、1週間単位の投与量をメトトレキサートとして6mgとし、1週間単位の投与量を1回又は2~3回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から2日目にかけて12時間間隔で投与する。1回又は2回分割投与の場合は残りの6日間、3回分割投与の場合は残りの5日間は休薬する。これを1週間ごとに繰り返す。 なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減するが、1週間単位の投与量として16mgを超えないようにする。 |
局所療法で効果不十分な尋常性乾癬 | |
乾癬性関節炎、膿疱性乾癬、乾癬性紅皮症 | |
関節症状を伴う若年性特発性関節炎 | 通常、1週間単位の投与量をメトトレキサートとして4~10mg/m2とし、1週間単位の投与量を1回又は2~3回に分割して経口投与する。分割して投与する場合、初日から2日目にかけて12時間間隔で投与する。1回又は2回分割投与の場合は残りの6日間、3回分割投与の場合は残りの5日間は休薬する。これを1週間ごとに繰り返す。 なお、患者の年齢、症状、忍容性及び本剤に対する反応等に応じて適宜増減する。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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サリチル酸等の非ステロイド性抗炎症剤 | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 主として、非ステロイド性抗炎症剤の腎におけるプロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下及びナトリウム、水分貯留傾向のためメトトレキサートの排泄が遅延するためと考えられている。 |
スルホンアミド系薬剤 テトラサイクリン クロラムフェニコール フェニトイン バルビツール酸誘導体 | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 併用薬剤が血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの濃度を上昇させ、その毒性を増強させる。 |
スルファメトキサゾール・トリメトプリム | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 両薬剤の葉酸代謝阻害作用が協力的に作用するためと考えられている。 |
ペニシリン (ピペラシリン等) プロベネシド | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 併用薬剤がメトトレキサートの腎排泄を競合的に阻害するためと考えられている。 |
シプロフロキサシン | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 発現機序の詳細は不明であるが、メトトレキサートの腎尿細管からの排泄が阻害されるためと考えられている。 |
レフルノミド | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 併用により骨髄抑制等の副作用を増強するためと考えられている。 |
プロトンポンプ阻害剤 (オメプラゾール、ラベプラゾール、ランソプラゾール等) | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 機序は不明であるが、メトトレキサートの血中濃度が上昇することがある。 |
ポルフィマーナトリウム | 光線過敏症を起こすことがある。 | ポルフィマーナトリウムは光感受性を高める作用があるため、光線過敏症を起こしやすい薬剤の作用を増強する。 |
5%以上 | 0.1~5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
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過敏症 | 発疹、そう痒、発熱 | 蕁麻疹 | ||
血液 | 好酸球増多 | 出血 | 低ガンマグロブリン血症、リンパ節腫脹 | |
肝臓 | 肝機能障害(ALT、AST、AL-Pの上昇等) | LDHの上昇 | 黄疸、脂肪肝 | |
腎臓 | BUN上昇、血尿、クレアチニンの上昇、蛋白尿 | |||
消化器 | 嘔気、腹痛、下痢、口内炎、食欲不振、嘔吐、舌炎 | 口唇腫脹、消化管潰瘍・出血 | メレナ、イレウス | |
皮膚 | 脱毛 | 紅斑、皮下斑状出血、皮膚潰瘍 | 光線過敏症、色素沈着、色素脱出、ざ瘡、結節、乾癬病変局面の有痛性びらん | |
精神神経系 | 頭痛、めまい | 意識障害、眠気、目のかすみ、しびれ感、味覚異常 | 項部緊張、背部痛、錯感覚 | |
呼吸器 | 咳嗽、呼吸困難 | |||
生殖器 | 無精子症、卵巣機能不全、月経不全、流産 | |||
その他 | 倦怠感、動悸、胸部圧迫感、低蛋白血症、血清アルブミン減少、浮腫 | 膀胱炎、結膜炎、関節痛 | 耳下腺炎、悪寒 |