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藤永製薬社内資料：体内動態に関する資料
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伊賀立二ほか：薬物投与設計のためのTDMの実際 薬業時報社1993；168-183
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第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021；C4604-C4610
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催眠・鎮静・抗けいれん剤
1ｇ 7.5円
有効成分 | フェノバルビタール（日局） |
|---|
有効成分 | 散1g中 フェノバルビタール（日局） 100mg |
|---|---|
添加剤 | 乳糖水和物、赤色三号アルミニウムレーキ |
有効成分 | 1錠中 フェノバルビタール（日局） 30mg |
|---|---|
添加剤 | 乳糖水和物、バレイショデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム |
有効成分 | 1mL中 フェノバルビタール（日局） 4mg |
|---|---|
添加剤 | エタノール、グリセリン、プロピレングリコール、サッカリンナトリウム水和物、単シロップ、パラオキシ安息香酸エチル、赤色二号、香料、バニリン |
| 剤形 | 結晶又は結晶性の粉末 |
|---|---|
| 色 | 白色 |
| 剤形 | 散剤 |
|---|---|
| 色 | 淡紅色 |
| 剤形 | 素錠 |
|---|---|
| 外形 | 直径 （mm）  7.0 厚さ （mm）  3.0 重さ （mg）  120 |
| 識別コード |  P3 |
| 色 | 白色 |
| 剤形 | エリキシル剤 |
|---|---|
| 色 | 赤色澄明 |
効能又は効果 | 用法及び用量 |
不眠症 | フェノバルビタールとして、通常成人1回30～200mgを就寝前に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 |
不安緊張状態の鎮静 | フェノバルビタールとして、通常成人1日30～200mgを1～4回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 |
てんかんのけいれん発作 | |
自律神経発作、精神運動発作 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
ボリコナゾール （ブイフェンド） タダラフィル （肺高血圧症を適応とする場合：アドシルカ） マシテンタン （オプスミット） チカグレロル （ブリリンタ） アルテメテル・ルメファントリン （リアメット配合錠） ダルナビル・コビシスタット （プレジコビックス配合錠） ドラビリン （ピフェルトロ） イサブコナゾニウム （クレセンバ） | これらの薬剤の代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用による。 |
ミフェプリストン・ミソプロストール （メフィーゴ） | ミフェプリストンの代謝が促進され、血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがあるので、本剤の影響がなくなるまで投与しないこと。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用による。 |
リルピビリン （エジュラント） | リルピビリンの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用による。 |
ニルマトレルビル・リトナビル （パキロビッド） | ニルマトレルビル及びリトナビルの血中濃度が低下し、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用による。 |
リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン （オデフシィ配合錠） | リルピビリン及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。 |
ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド （ビクタルビ配合錠） | ビクテグラビル及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するため、この薬剤の効果が減弱し、この薬剤に対する耐性が発現する可能性がある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。 |
ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド （シムツーザ配合錠） | ダルナビル、コビシスタット及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。 |
エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド （ゲンボイヤ配合錠） | エルビテグラビル、コビシスタット及びテノホビル アラフェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。 |
ソホスブビル・ベルパタスビル （エプクルーサ配合錠） | ソホスブビル及びベルパタスビルの血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。 |
ドルテグラビル・リルピビリン （ジャルカ配合錠） | ドルテグラビル及びリルピビリンの血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。 |
カボテグラビル （ボカブリア） | カボテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤のUGT1A1誘導作用によると考えられている。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
ジスルフィラム （ノックビン） シアナミド （シアナマイド） プロカルバジン塩酸塩 | これらの薬剤とのアルコール反応（顔面潮紅、血圧降下、悪心、頻脈、めまい、呼吸困難、視力低下等）を起こすおそれがある。 | エリキシル剤はエタノールを含有しているため。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
中枢神経抑制剤 フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体、トランキライザー、トピラマート等 抗ヒスタミン剤 ジフェンヒドラミン等 アルコール | 相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど注意すること。 | 相加的中枢神経抑制作用による。 |
MAO阻害剤 | 相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど注意すること。 | 機序不明 |
三環系抗うつ剤 イミプラミン等 四環系抗うつ剤 マプロチリン等 | （1）相互に作用が増強されることがあるので、減量するなど注意すること。 （2）これらの抗うつ剤の血中濃度が低下することがある注) 。 | （1）相加的中枢神経抑制作用による。 （2）本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
メチルフェニデート | 本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤を減量するなど注意すること。 | メチルフェニデートが肝代謝を抑制すると考えられている。 |
バルプロ酸 | （1）本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。 （2）バルプロ酸の血中濃度が低下することがある注) 。 （3）バルプロ酸による高アンモニア血症の発現リスクが高まるおそれがある 。 | （1）バルプロ酸が肝代謝を抑制する。 （2）本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 （3）機序不明 |
スチリペントール | （1）本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。 （2）スチリペントールの血中濃度が低下することがある注) 。 | （1）スチリペントールが肝代謝を抑制する。 （2）本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
クロバザム | （1）本剤の血中濃度が上昇することがある。 （2）クロバザムの血中濃度が低下することがある注) 。 | （1）機序不明 （2）本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
イリノテカン | イリノテカンの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、併用を避けることが望ましい。 | 本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
主にCYP3Aの基質となる薬剤 アゼルニジピン イグラチモド イマチニブ カルバマゼピン シクロスポリン ゾニサミド タクロリムス フェロジピン ベラパミル モンテルカスト 等 副腎皮質ホルモン剤 デキサメタゾン等 卵胞ホルモン剤・黄体ホルモン剤 ノルゲストレル・エチニルエストラジオール等 PDE5阻害剤 タダラフィル（勃起不全、前立腺肥大症に伴う排尿障害を適応とする場合：シアリス、ザルティア）、シルデナフィル、バルデナフィル | これらの薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、用量に注意すること注) 。 | 本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
アミノフィリン水和物 クロラムフェニコール テオフィリン パロキセチン フレカイニド メトロニダゾール | これらの薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、用量に注意すること注) 。 | 本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
ラモトリギン デフェラシロクス カナグリフロジン ラルテグラビル | これらの薬剤の血中濃度が低下することがある注) 。 | 本剤がこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進する。 |
ルフィナミド | これらの薬剤の血中濃度が低下することがある注) 。 | 機序不明 |
アピキサバン | これらの薬剤の血中濃度が低下することがある注) 。 | 本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。 |
ソホスブビル レジパスビル・ソホスブビル グレカプレビル・ピブレンタスビル テノホビル アラフェナミド | これらの薬剤の血中濃度が低下することがある注) 。 | 本剤のP糖蛋白誘導作用による。 |
ドルテグラビル ドルテグラビル・ラミブジン ドルテグラビル・アバカビル・ラミブジン | ドルテグラビルの血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A4）誘導作用及びUGT1A1誘導作用による。 |
レナカパビルナトリウム | レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、レナカパビルの効果が減弱し、レナカパビルに対する耐性が発現する可能性がある。本剤との併用は推奨されない。 | 本剤の中程度のCYP3A、P-gp及びUGT1A1誘導作用による。 |
ドキシサイクリン | ドキシサイクリンの血中濃度半減期が短縮することがある。 | 本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
クマリン系抗凝血剤 ワルファリン | クマリン系抗凝血剤の作用が減弱することがあるので、通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の用量を調整すること。 | 本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用による。 |
アルベンダゾール | アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し、効果が減弱することがある。 | 機序不明 |
利尿剤 チアジド系降圧利尿剤等 | 起立性低血圧が増強されることがあるので、減量するなど注意すること。 | 機序は不明であるが、高用量の本剤は血圧を低下させることがある。 |
アセタゾラミド | クル病、骨軟化症があらわれやすい。 | 本剤によるビタミンDの不活性化促進、又はアセタゾラミドによる腎尿細管障害、代謝性アシドーシス等が考えられている。 |
アセトアミノフェン | 本剤の長期連用者は、アセトアミノフェンの代謝物による肝障害を生じやすくなる。 | 本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進されると考えられている。 |
セイヨウオトギリソウ（St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品 | 本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 | セイヨウオトギリソウの肝薬物代謝酵素誘導作用によると考えられている。 |
リオチロニンナトリウム レボチロキシンナトリウム水和物 | これらの薬剤の血中濃度を低下させることがあるので、併用する場合にはこれらの薬剤を増量するなど慎重に投与すること。 | 本剤は甲状腺ホルモンの異化を促進すると考えられている。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
N-メチルテトラゾールチオメチル基を有するセフェム系抗生物質 セフメノキシム塩酸塩等 メトロニダゾール | これらの薬剤とのアルコール反応（顔面潮紅、悪心、頻脈、多汗、頭痛等）を起こすおそれがある。 | エリキシル剤はエタノールを含有しているため。 |
頻度不明 | |
|---|---|
過敏症 | 猩紅熱様発疹、麻疹様発疹、中毒疹様発疹 |
血液 | 血小板減少、巨赤芽球性貧血 |
肝臓 | AST・ALT・γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸 |
腎臓注1) | 蛋白尿等の腎障害 |
精神神経系 | 眠気、アステリキシス（asterixis）、眩暈、頭痛、せん妄、昏迷、鈍重、構音障害、知覚異常、運動失調、精神機能低下、興奮、多動 |
消化器 | 食欲不振 |
骨・歯 | クル病注2) 、骨軟化症注2) 、歯牙の形成不全注2) 、低カルシウム血症 |
内分泌系 | 甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常 |
その他 | 血清葉酸値の低下、ヘマトポルフィリン尿注1) 、発熱 |
AUC（0-48hr） （hr・μg/mL） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
原末 | 175.2±17.6 | 4.6±0.4 | 2.4±0.9 | 131.1±34.0 |
散10% | 177.4±12.7 | 4.8±0.2 | 1.2±0.4 | 105.9±15.4 |
錠30mg | 186.6±20.4 | 5.0±0.5 | 1.4±0.5 | 119.0±18.6 |
エリキシル0.4% | 176.0±17.7 | 4.9±0.7 | 1.0±0.0 | 94.5±17.7 |
