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深在性真菌症治療剤
1錠 570.5円
| 剤形・色調 | 白色のフィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 外形 表面 |  質量：144.0mg |
| 外形 裏面 |  直径：7.1mm |
| 外形 側面 |  厚さ：3.5mm |
| 本体表示 | ボリコナゾール 50 日医工 |
| 包装コード |  401 |
| 剤形・色調 | 白色の割線入りフィルムコーティング錠 |
|---|---|
| 外形 表面 |  質量：410.0mg |
| 外形 裏面 |  直径：14.1×7.1mm |
| 外形 側面 |  厚さ：4.7mm |
| 本体表示 | ボリコナゾール 200 日医工 |
| 包装コード |  402 |
| 成人（体重40kg以上） | 通常，ボリコナゾールとして初日は1回300mgを1日2回，2日目以降は1回150mg又は1回200mgを1日2回食間に経口投与する。なお，患者の状態に応じて，又は効果不十分の場合には，増量できるが，初日投与量の上限は1回400mg 1日2回，2日目以降投与量の上限は1回300mg 1日2回までとする。 |
| 成人（体重40kg未満） | 通常，ボリコナゾールとして初日は1回150mgを1日2回，2日目以降は1回100mgを1日2回食間に経口投与する。なお，患者の状態に応じて，又は効果不十分の場合には2日目以降の投与量を1回150mg 1日2回まで増量できる。 |
| 小児（2歳以上12歳未満及び12歳以上で体重50kg未満） | ボリコナゾール注射剤による投与を行った後，通常，ボリコナゾールとして1回9mg/kgを1日2回食間に経口投与する。なお，患者の状態に応じて，又は効果不十分の場合には1mg/kgずつ増量し，忍容性が不十分の場合には1mg/kgずつ減量する（最大投与量として350mgを用いた場合は50mgずつ減量する）。 ただし，1回350mg 1日2回を上限とする。 |
| 小児（12歳以上で体重50kg以上） | ボリコナゾール注射剤による投与を行った後，通常，ボリコナゾールとして1回200mgを1日2回食間に経口投与する。なお，患者の状態に応じて，又は効果不十分の場合には1回300mg 1日2回まで増量できる。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| リファンピシン （リマクタン，アプテシン，リファジン） | リファンピシンとの併用により，本剤のCmaxは93％，AUCは，96％減少した。 | リファンピシンは，本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導する。 |
| リファブチン （ミコブティン） | リファブチンとの併用により，本剤のCmaxは69％，AUCは78％減少した。 本剤との併用によりリファブチンのCmaxは3.0倍，AUCは4.3倍増加した。 | リファブチンは，本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導する。 本剤はリファブチンの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| エファビレンツ （ストックリン） | エファビレンツとの併用により，本剤のCmaxは61％，AUCは77％減少した。 本剤との併用によりエファビレンツのCmaxは1.4倍，AUCは1.4倍増加した。 | エファビレンツは，本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP2C9）を誘導する。 本剤はエファビレンツの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| リトナビル （ノービア） **リトナビル含有製剤 （カレトラ，パキロビッドパック） | リトナビルとの併用により，本剤のCmaxは66％，AUCは82％減少した。 | リトナビルは，本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP2C9）を誘導する。 |
| カルバマゼピン （テグレトール） 長時間作用型バルビツール酸誘導体 バルビタール，フェノバルビタール | これらの薬剤との併用により，本剤の代謝が促進され血中濃度が減少するおそれがある。 | これらの薬剤は，本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導する。 |
| ピモジド （オーラップ） キニジン硫酸塩水和物 （硫酸キニジン） | 本剤との併用により，これらの薬剤の血中濃度が増加し，QT延長，心室性不整脈（torsade de pointesを含む）などの心血管系の副作用を引き起こすおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| イバブラジン塩酸塩 （コララン） | 本剤との併用により，イバブラジンの血中濃度が増加し，過度の徐脈があらわれるおそれがある。 | 本剤はイバブラジンの代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| 麦角アルカロイド エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン （クリアミン配合錠） ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩 エルゴメトリンマレイン酸塩 メチルエルゴメトリンマレイン酸塩 （パルタンＭ） | 本剤との併用により，これらの薬剤の血中濃度が増加し，麦角中毒を引き起こすおそれがある。 | 本剤はこれら薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| トリアゾラム （ハルシオン） | 本剤との併用により，トリアゾラムの血中濃度が増加し，作用の増強や作用時間延長を引き起こすおそれがある。 | 本剤はトリアゾラムの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| チカグレロル （ブリリンタ） | 本剤との併用により，チカグレロルの血中濃度が上昇し，血小板凝集抑制作用が増強するおそれがある。 | 本剤はチカグレロルの代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| アスナプレビル （スンベプラ） | 本剤との併用により，アスナプレビルの血中濃度が上昇し，肝臓に関連した有害事象が発現，または重症化するおそれがある。 | 本剤はアスナプレビルの代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| ロミタピドメシル酸塩 （ジャクスタピッド） | 本剤との併用により，ロミタピドの血中濃度が上昇するおそれがある。 | 本剤はロミタピドの代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| ブロナンセリン （ロナセン） | 本剤との併用により，ブロナンセリンの血中濃度が上昇し，作用が増強するおそれがある。 | 本剤はブロナンセリンの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| スボレキサント （ベルソムラ） | 本剤との併用により，スボレキサントの血中濃度が上昇し，作用が増強するおそれがある。 | 本剤はスボレキサントの代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| リバーロキサバン （イグザレルト） | 本剤との併用により，リバーロキサバンの血中濃度が上昇し，抗凝固作用が増強することにより，出血の危険性が増大するおそれがある。 | 本剤はリバーロキサバンの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| リオシグアト （アデムパス） | 本剤との併用により，リオシグアトの血中濃度が上昇するおそれがある。 | 本剤はリオシグアトの代謝酵素である複数のCYP分子種（CYP1A1，CYP3A等）を阻害する。 |
| アゼルニジピン （カルブロック） オルメサルタン メドキソミル・アゼルニジピン （レザルタス） | 本剤との併用により，アゼルニジピンの血中濃度が上昇するおそれがある。 | 本剤はアゼルニジピンの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| ベネトクラクス（再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期） （ベネクレクスタ） | 本剤との併用により，ベネトクラクスの血中濃度が増加し，腫瘍崩壊症候群の発現が増強されるおそれがある。 | 本剤はベネトクラクスの代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| アナモレリン塩酸塩 （エドルミズ） | 本剤との併用により，アナモレリンの血中濃度が増加し，副作用の発現が増強されるおそれがある。 | 本剤はアナモレリンの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| *ルラシドン塩酸塩 （ラツーダ） | 本剤との併用により，ルラシドン塩酸塩の血中濃度が上昇し，作用が増強するおそれがある。 | 本剤はルラシドン塩酸塩の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| ベネトクラクス（再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期，急性骨髄性白血病） | 本剤との併用により，ベネトクラクスの血中濃度が増加するおそれがある。 ベネトクラクスを減量するとともに，患者の状態を慎重に観察し，副作用の発現に十分注意すること。 | 本剤はベネトクラクスの代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| 抗てんかん薬 フェニトイン | フェニトインとの併用により，本剤のCmaxは49％，AUCは69％減少した1）。 本剤との併用により，フェニトインのCmaxは1.7倍，AUCは1.8倍増加した1）。 | フェニトインは，本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導する。 本剤はフェニトインの代謝酵素（CYP2C9）を阻害する。 |
| レテルモビル | レテルモビルとの併用により，本剤のCmaxは39％，AUC0-12は44％減少した。 レテルモビルとの併用により，作用が減弱するおそれがある。 | レテルモビルは本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP2C9）を誘導すると考えられる。 |
| **チロシンキナーゼ阻害剤 ボスチニブ水和物，ニロチニブ塩酸塩水和物，イブルチニブ，ラロトレクチニブ硫酸塩，ロルラチニブ | 本剤との併用により，これらの薬剤の血中濃度が増加するおそれがあるため，代替薬への変更を考慮すること。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A）を阻害する。 |
| HIVプロテアーゼ阻害薬 ホスアンプレナビル | 本剤との併用により，ホスアンプレナビルの活性代謝物であるアンプレナビルの血中濃度が増加するおそれがある。 ホスアンプレナビルとの併用により，本剤の血中濃度が増加するおそれがある。 | In vitro試験結果において，本剤はアンプレナビルの代謝酵素（CYP3A4）を阻害した。 In vitro試験において，アンプレナビルは本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害した。 |
| 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI） デラビルジンメシル酸塩 | これらの薬剤との併用により，本剤の血中濃度が増加するおそれがある。 これらの薬剤との併用により，本剤の血中濃度が減少するおそれがある。 本剤との併用により，これらの薬剤の血中濃度が増加するおそれがある。 | In vitro試験結果において，これらの薬剤は本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害した。 これらの薬剤は本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導するおそれがある。 In vitro試験結果において，本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害した。 |
| トレチノイン | 本剤との併用により，トレチノインの血中濃度が増加するおそれがある。 | 本剤はトレチノインの代謝酵素（CYP）を阻害する。 |
| 免疫抑制剤 シクロスポリン，タクロリムス水和物，エベロリムス | 本剤との併用により，シクロスポリンのCmaxは1.1倍に，AUCは1.7倍に増加した2）。 本剤との併用により，タクロリムスのCmaxは2.2倍に，AUCは3.2倍に増加した。 本剤との併用により，エベロリムスの血中濃度が増加するおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| クマリン系抗凝血薬 ワルファリンカリウム | 本剤との併用により，プロトロンビン時間が1.9倍延長した3）。また，著しいINR上昇を来した症例が報告されている。［「重要な基本的注意」の項参照］ | 本剤はワルファリンの代謝酵素（CYP2C9）を阻害する。 |
| プロトンポンプ阻害薬 オメプラゾール | 本剤との併用により，オメプラゾールのCmaxは2.2倍，AUCは3.8倍増加した。 | 本剤はオメプラゾールの代謝酵素（CYP2C19及びCYP3A4）を阻害する。 |
| ミダゾラム | 本剤との併用により，ミダゾラム0.05mg/kg単回静脈内投与時のミダゾラムのAUCは3.7倍に増加し，ミダゾラム7.5mg単回経口投与時（本邦未承認）のミダゾラムのCmaxは3.8倍に，AUCは10.3倍に増加した4）。 | 本剤はミダゾラムの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| HMG-CoA還元酵素阻害薬 | 本剤との併用により，HMG-CoA還元酵素阻害薬の血中濃度が増加するおそれがある。 | In vitro試験において，本剤はHMG-CoA還元酵素阻害薬の代謝酵素（CYP3A4）を阻害した。 |
| ジアゼパム | 本剤との併用により，ジアゼパムのAUCは増加し，血中濃度半減期は延長した5）。 | 本剤はジアゼパムの代謝酵素（CYP3A4及びCYP2C19）を阻害する。 |
| ゾルピデム | 本剤との併用により，ゾルピデムのCmaxは1.2倍，AUCは1.5倍増加した6）。 | 本剤はゾルピデムの代謝酵素（CYP3A4及びCYP2C9）を阻害する。 |
| スルホニル尿素系血糖降下薬 トルブタミド | 本剤との併用により，これらの薬剤の血中濃度が増加するおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP2C9）を阻害する。 |
| ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬 ビンクリスチン硫酸塩 ビンブラスチン硫酸塩 | 本剤との併用により，これらの薬剤の血中濃度が増加するおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| メサドン塩酸塩 | 本剤との併用により，メサドンのCmaxが30.7％，AUCが47.2％増加した。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| オキシコドン | 本剤との併用により，オキシコドンのCmaxとAUCが増加した7）。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| フェンタニル | 本剤との併用により，フェンタニルのAUCが増加した8）。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| イブプロフェン，ジクロフェナク | 本剤との併用により，これらの薬剤のCmaxとAUCが増加した9），10）。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP2C9）を阻害する。 |
| 経口避妊薬 ノルエチステロン・エチニルエストラジオール | ノルエチステロン・エチニルエストラジオールとの併用により，本剤のCmaxは14％，AUCは46％増加した。 本剤との併用により，エチニルエストラジオールのCmaxは36％，AUCは61％増加し，ノルエチステロンのCmaxは15％，AUCは53％増加した。 | これらの薬剤は本剤の代謝酵素（CYP2C19）を阻害する。 本剤はこれらの薬剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。 |
| セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort，セント・ジョーンズ・ワート）含有食品 | セイヨウオトギリソウとの併用により，本剤のAUCは59％減少した11）。本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 | セイヨウオトギリソウは，本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導する。 |
| 頻度不明 | |
| 血液及びリンパ系障害 | 白血球減少症，血小板減少症，貧血，リンパ節症 |
| 心臓障害 | 動悸，心嚢液貯留，肺水腫，脚ブロック |
| 耳・迷路障害 | 聴覚過敏，耳鳴，回転性眩暈 |
| 内分泌障害 | ADH不適合分泌，副腎皮質機能不全，甲状腺機能亢進症，甲状腺機能低下症 |
| 眼障害 | 羞明，霧視，視覚障害，眼の異常感，調節障害，色覚異常，複視，眼瞼浮腫，流涙増加，縮瞳，視神経乳頭浮腫，光視症，網膜滲出物，網膜出血，網膜毛細血管瘤，網膜裂孔，網膜血管炎，黄視症，眼瞼炎，視神経炎，強膜炎，角膜混濁，視神経萎縮 |
| 胃腸障害 | 悪心，嘔吐，腹部膨満，口唇のひび割れ，便秘，下痢，消化不良，胃潰瘍，痔核，イレウス，口唇乾燥，口唇粘膜脱落，口唇炎，逆流性食道炎，口内炎，腹痛，胃腸炎，十二指腸炎，歯肉炎，舌炎，膵炎，舌浮腫，腹膜炎 |
| 全身障害及び投与局所様態 | 無力症，胸痛，胸部圧迫感，異常感，けん怠感，末梢性浮腫，発熱，口渇，悪寒，注射部位反応/炎症，インフルエンザ症候群 |
| 肝胆道系障害 | 胆嚢炎，胆石症，肝腫大 |
| 感染症及び寄生虫症 | 副鼻腔炎 |
| 代謝及び栄養障害 | 食欲不振，高血糖，高カリウム血症，低カリウム血症，低ナトリウム血症，高コレステロール血症 |
| 筋骨格及び結合組織障害 | 背部痛，四肢痛，関節炎，骨膜炎 |
| 神経系障害 | 頭痛，認知不能症，健忘，浮動性めまい，味覚異常，感覚減退，傾眠，会話障害，振戦，視野欠損，末梢性ニューロパチー，錯感覚，失調，脳浮腫，筋緊張亢進，眼振，失神，注視痙攣，錐体外路症候群 |
| 精神障害 | 不眠症，錯乱状態，幻覚，幻聴，幻視，不安，うつ病，激越 |
| 腎及び尿路障害 | 血尿，アルブミン尿 |
| 呼吸器，気管支及び縦隔障害 | 喀血 |
| 皮膚及び皮下組織障害 | 皮膚乾燥，湿疹，紅斑，結節性紅斑，発疹，毛髪変色，光線過敏性反応，多汗，そう痒症，丘疹，皮膚落屑，蕁麻疹，顔面浮腫，斑状丘疹状皮疹，脱毛症，剥脱性皮膚炎，紫斑，固定薬疹，乾癬，血管浮腫，皮膚エリテマトーデス，偽性ポルフィリン症 |
| 血管障害 | 潮紅，低血圧，血栓性静脈炎，静脈炎，リンパ管炎 |
| 臨床検査 | ALT（GPT）増加，AST（GOT）増加，ALP増加，γ-GTP増加，血中ビリルビン増加，血中カルシウム増加，血中クレアチニン増加，LDH増加，血中カリウム減少，血中カリウム増加，血圧低下，血圧上昇，フィブリンDダイマー増加，血清FDP増加，膵アミラーゼ増加，好酸球増加，血小板数減少，BUN増加 |
| 判定パラメータ AUC0→30 （ng・hr/mL） | 判定パラメータ Cmax （ng/mL） | 参考パラメータ Tmax （hr） | 参考パラメータ t1/2 （hr） | |
| ボリコナゾール錠 200mg「日医工」 | 5569.10± 1977.07 | 1306.094± 478.939 | 1.65± 0.98 | 6.272± 0.924 |
| 標準製剤 （錠剤，200mg） | 5518.60± 1855.88 | 1327.279± 391.047 | 1.49± 0.91 | 6.112± 1.194 |
