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ホスミシン錠５００

ホスホマイシン系抗生物質製剤

1錠 64.1円

作成又は改訂年月

**
2020年9月改訂
（第10版）
*
2018年3月改訂

日本標準商品分類番号

８７６１３５

日本標準商品分類番号等

2004年9月

薬効分類名

ホスホマイシン系抗生物質製剤

承認等

販売名

ホスミシン錠250

販売名コード

6135001F1029

承認・許可番号

20200EMZ00012000
FOSMICIN TABLETS 250

薬価基準収載年月

1990年７月

販売開始年月

1990年７月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に最終年月表示

規制区分

処方箋医薬品注1）
注1）注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

ホスミシン錠250は、1錠中に下記の成分を含有する。
有効成分
日局ホスホマイシンカルシウム水和物　250mg（力価）
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、その他1成分

性状

剤形素錠
色白色
外形：表
外形：裏
外形：側面
重量（g）0.403

販売名

ホスミシン錠500

販売名コード

6135001F2025

承認・許可番号

20200EMZ00011000
FOSMICIN TABLETS 500

薬価基準収載年月

1990年７月

販売開始年月

1990年７月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に最終年月表示

規制区分

処方箋医薬品注1）
注1）注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

ホスミシン錠500は、1錠中に下記の成分を含有する。
有効成分
日局ホスホマイシンカルシウム水和物　500mg（力価）
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、その他1成分

性状

剤形素錠
色白色
外形：表
外形：裏
外形：側面
重量（g）0.806

一般的名称

ホスホマイシンカルシウム水和物錠

効能又は効果

効能又は効果に関連する使用上の注意

**,*感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

効能又は効果／用法及び用量

＜適応菌種＞
ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌、カンピロバクター属
＜適応症＞
深在性皮膚感染症、膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎

用法及び用量

通常、成人はホスホマイシンとして１日量２〜３g（力価）を３〜４回に分け、小児はホスホマイシンとして１日量40〜120mg（力価）/kgを３〜４回に分け、それぞれ経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］

副作用

副作用等発現状況の概要

一般臨床試験の症例89例中、副作用が報告されたのは９例（10.11％）であり、その内容は下痢、軟便、胃部不快感の消化器症状であった。また、臨床検査値の変動は調査症例９例中１例（11.11％）であり、軽度のAST(GOT)・ALT(GPT)上昇であった。（承認時）
〔参考〕
〈カプセル剤の副作用〉
本剤との生物学的同等性が確認されているカプセル剤における市販後使用成績調査の結果、全国1,958施設から総症例28,238例の臨床例が報告された。副作用発現症例数は947例（3.35％）であり、副作用発現件数は1,052件であった。（カプセル剤の再審査終了時）
主な副作用は、消化管障害（下痢、腹痛、嘔気・嘔吐、食欲不振、消化不良、鼓腸放屁、口内炎等）822例、肝臓・胆管系障害（AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等）66例、皮膚・皮膚付属器障害（発疹、そう痒、蕁麻疹等）49例、一般的全身障害（頭痛、浮腫等）14例、泌尿器系障害（BUN上昇）８例であった。

重大な副作用

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

肝臓注2）
0.1％未満
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等の肝機能異常
消化器
0.1〜5％未満
嘔気、腹痛、下痢・軟便等
0.1％未満
食欲不振、消化不良、胃部不快感、胃もたれ、胸やけ、腹部膨満感、嘔吐等
腎臓
0.1％未満
浮腫、BUN上昇等
皮膚
0.1〜5％未満
発疹等
0.1％未満
蕁麻疹、そう痒感等
血液
0.1％未満
好酸球増多、血小板減少等
神経系
0.1％未満
頭痛、耳鳴、眩暈等
菌交代症
0.1％未満
口内炎等
その他
0.1％未満
ほてり、発赤、発熱、心悸亢進、倦怠感等
頻度不明
菌交代により非感受性のクレブシエラ・オキシトカがあらわれることがある。
注2）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄される（「薬物動態」の項参照）が、高齢者では、一般に腎機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

薬物動態

1
血中濃度2）
健康成人（n＝20）にクロスオーバー法で、ホスミシン錠又はホスミシンカプセルの1,000mg（力価）を1回経口投与したときの血清中濃度、薬物動態パラメータは以下に示すとおりであった。この結果より、ホスミシン錠とホスミシンカプセルの生物学的同等性が証明された。
（下表参照）
2
蛋白結合
平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16％であった。
3
代謝・排泄
ホスホマイシンは、体内で代謝されずに、大部分が未変化体のまま尿中に排泄される。
〔参考〕
〈カプセル剤〉
本剤との生物学的同等性が確認されているカプセル剤では、健康成人（n＝３）に1,000mg（力価）を経口投与したとき、24時間までの尿中回収率は、28.4％であった。3）
製剤血清中濃度（μg/mL）：2.5時間血清中濃度（μg/mL）：6時間血清中濃度（μg/mL）：10時間薬物動態パラメータ：Tmax（時間）薬物動態パラメータ：Cmax（μg/mL）薬物動態パラメータ：T1/2（時間）
錠剤5.362.681.542.635.864.35
カプセル剤5.192.321.422.435.644.55

臨床成績

一般臨床試験での臨床効果は次のとおりであった。4〜7）
1
尿路感染症
膀胱炎（急性単純性膀胱炎）に対して100.0％（18/18例）の有効率を示した。
2
眼科領域感染症
麦粒腫、瞼板腺炎、涙嚢炎に対して100.0％（20/20例）の有効率を示した。
3
耳鼻科領域感染症
中耳炎、副鼻腔炎に対して90.5％（38/42例）の有効率を示した。
〔参考〕
〈カプセル剤、ドライシロップ剤の臨床成績〉
本剤とカプセル剤は生物学的同等性が確認されている。カプセル剤、ドライシロップ剤における比較試験及び一般臨床試験での臨床効果は次のとおりであった。8〜17）
1
深在性皮膚感染症（せつ、せつ症）に対して78.4％（40/51例）の有効率を示した。
2
感染性腸炎（腸炎、細菌性赤痢）に対して96.0％（406/423例）の有効率を示した。
3
膀胱炎、腎盂腎炎に対して74.7％（280/375例）の有効率を示した。
4
麦粒腫、瞼板腺炎、涙嚢炎に対して93.8％（91/97例）の有効率を示した。
5
中耳炎に対して68.6％（153/223例）、副鼻腔炎に対して81.8％（81/99例）の有効率を示した。

薬効薬理

1
in vitro抗菌作用18）
ホスホマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して殺菌的に作用した。
2
作用機序19〜21）
ホスホマイシンの作用機序は、極めてユニークである。すなわち、細胞質膜の能動輸送系によってホスホマイシンが効率的に菌体内に取込まれ、細胞壁peptidoglycanの生合成を初期段階で阻害することにより抗菌作用を示す。
（β-lactam系抗生物質は最終段階で阻害する。）

有効成分に関する理化学的知見

性　状
ホスホマイシンカルシウム水和物は白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けにくく、メタノール又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
一般名
ホスホマイシンカルシウム水和物
Fosfomycin Calcium Hydrate
略　号
FOM
化学名
Monocalcium(2R,3S)-3-methyloxiran-2-ylphosphonate monohydrate
分子式
C3H5CaO4P・H2O
分子量
194.14
構造式
分配係数
（log10 1-オクタノール層／水層、20±5℃）
（下表参照）
pH2.0〜10.0
＜−3.0

包装

ホスミシン錠250
PTP包装　100錠（10錠×10シート）
ホスミシン錠500
PTP包装　100錠（10錠×10シート）
500錠（10錠×50シート）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
*厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
2
ホスホマイシンの生物学的同等性試験（社内資料）
3
川畑徳幸ほか：Chemotherapy，23（5）：1880，1975
4
藤田公生ほか：Jpn. J. Antibiot.，41（5）：567，1988
5
中澤　昭ほか：眼科臨床医報，82（8）：1523，1988
6
高山幹子ほか：耳鼻と臨床，34（3）：801，1988
7
川久保淳ほか：耳鼻と臨床，34（4）：1043，1988
8
松原義雄ほか：感染症学雑誌，49（12）：843，1975
9
真下啓明ほか：Chemotherapy，23（5）：1713，1975
10
安田利顕ほか：臨床皮膚科，29（12）：1081，1975
11
石神襄次ほか：泌尿紀要，21（10）：971，1975
12
石神襄次ほか：泌尿紀要，24（9）：757，1978
13
宍戸仙太郎ほか：泌尿紀要，24（9）：779，1978
14
平石　浩ほか：感染症学雑誌，54（7）：343，1980
15
馬場駿吉ほか：耳鼻と臨床，29（5）：584，1983
16
富岡　昌ほか：耳鼻臨床，76（4）：1291，1983
17
大石正夫ほか：眼科臨床医報，77（7）：1095，1983
18
宮内慶之輔ほか：Jpn. J. Antibiot.，28（3）：320，1975
19
Fosfomycinの作用機作（社内資料）
20
Kahan, F.M., et al.：Ann. N. Y. Acad. Sci.，235：364，1974
21
鶴岡　勉：日本化学療法学会雑誌，47(3)：115，1999

文献請求先

文献請求先・製品情報お問い合わせ先
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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
Meiji Seika ファルマ株式会社
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後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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