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レボセチリジン塩酸塩シロップ０．０５％「アメル」

持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

1ｍＬ 6.7円

作成又は改訂年月

2020年2月作成
（第1版）

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

レボセチリジン塩酸塩シロップ0.05％「アメル」

販売名コード

4490028Q1044

承認・許可番号

30200AMX00227
LEVOCETIRIZINE HCl

薬価基準収載年月

2020年6月

販売開始年月

2020年6月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1mL中、レボセチリジン塩酸塩0.5mgを含有する。
添加物
酢酸ナトリウム水和物、酢酸、粉末還元麦芽糖水アメ、グリセリン、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、サッカリンナトリウム水和物、トコフェロール、バニリン、香料

性状

性状無色澄明の液
pH4.7〜5.3

一般的名称

レボセチリジン塩酸塩製剤

禁忌

本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
重度の腎障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］

効能又は効果

〔成人〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

用法及び用量

〔成人〕
通常、成人には1回10mL（レボセチリジン塩酸塩として5mg）を1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mL（レボセチリジン塩酸塩として10mg）とする。
〔小児〕
通常、6ヵ月以上1歳未満の小児には1回2.5mL（レボセチリジン塩酸塩として1.25mg）を1日1回経口投与する。
通常、1歳以上7歳未満の小児には1回2.5mL（レボセチリジン塩酸塩として1.25mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
通常、7歳以上15歳未満の小児には1回5mL（レボセチリジン塩酸塩として2.5mg）を1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）

腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

使用上の注意

慎重投与

腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］
肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
高齢者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「高齢者への投与」の項参照）］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現するおそれがある。］

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

併用注意

注1） ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
テオフィリンセチリジン注1）塩酸塩との併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジン注1）塩酸塩の曝露量の増加が報告されている。機序は明らかではないが、セチリジン注1）塩酸塩のクリアランスが16％減少する。
リトナビルセチリジン注1）塩酸塩との併用により、セチリジン注1）塩酸塩の曝露量の増加（40％）及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（-11％）が報告されている。リトナビルによりセチリジン注1）塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。
中枢神経抑制剤
アルコール		中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意すること。中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。
ピルシカイニド塩酸塩水和物セチリジン注1）塩酸塩との併用により、両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。機序は明らかではない。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1
ショック、アナフィラキシー
(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2
痙攣
(頻度不明)
異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、 LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4
血小板減少
(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

精神神経系
（頻度不明）
眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘注2）、不随意運動注2）、意識消失注2）、悪夢
消化器
（頻度不明）
口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進
循環器
（頻度不明）
動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック注2）、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍注2）、心房細動）
血液
（頻度不明）
好酸球増多注2）、好中球減少、リンパ球増多注2）、白血球増多、白血球減少、単球増多注2）、血小板増加注2）、血小板減少注2）
過敏症
（頻度不明）
発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹
眼
（頻度不明）
結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作
肝臓
（頻度不明）
ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇
腎臓・泌尿器
（頻度不明）
尿蛋白注2）、BUN上昇、尿糖注2）、ウロビリノーゲンの異常注2）、頻尿、血尿注2）、排尿困難、尿閉、遺尿注2）
その他
（頻度不明）
耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難
その他の副作用の注意
以上のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
注2）セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。］
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［セチリジン注1）塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
注1）ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。

小児等への投与

低出生体重児、新生児又は6ヵ月未満の乳児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

過量投与

徴候・症状
本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では激越、落ち着きのなさがあらわれることがある。
処置
必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。

薬物動態

〈生物学的同等性試験〉
レボセチリジン塩酸塩シロップ0.05％「アメル」と標準製剤（シロップ剤、0.05％）を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL （レボセチリジン塩酸塩として5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中レボセチリジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

レボセチリジンは、セチリジンの鏡像異性体である。H1受容体の本来の活性を減少させ、ヒスタミンと競合し、ヒスタミンによるアレルギー反応を抑制する。2）

有効成分に関する理化学的知見

一般名
レボセチリジン塩酸塩（Levocetirizine hydrochloride）
分子式
C21H25ClN2O3・2HCl
分子量
461.81
構造式
化学名
2-(2-｛4-［(R)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl］piperazin-1-yl｝ethoxy)acetic acid dihydrochloride
性状
白色の結晶性の粉末である。

取扱い上の注意

〈安定性試験〉3）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、レボセチリジン塩酸塩シロップ0.05％「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

200mL×1本

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
共和薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
2
グッドマン・ギルマン：薬理書（上）第12版，廣川書店， 1171（2013）
3
共和薬品工業株式会社　社内資料：安定性試験

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社　お問い合わせ窓口
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
フリーダイヤル 0120-041-189
FAX 06-6121-2858

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4

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