作成又は改訂年月
2017年１月改訂
(第６版、処方箋医薬品削除)
*
2014年11月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
ロラタジン錠10mg「サワイ」
販売名コード
承認・許可番号
22300AMX00811000
LORATADINE
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
ロラタジン錠10mg「サワイ」：１錠中にロラタジン10mgを含有する。
添加物として、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖を含有する。
組成及び性状の表
| 剤形 | 直径(mm) | 重量(mg) | 厚さ(mm) | 性状 | 識別コード | 外形 |
| 割線入り素錠 | 6.5 | 約100 | 2.6 | 白色 | SW L21 |  |
販売名
ロラタジンOD錠10mg「サワイ」
販売名コード
承認・許可番号
22300AMX00812000
LORATADINE
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
外箱に表示
組成
ロラタジンOD錠10mg「サワイ」：１錠中にロラタジン10mgを含有する。
添加物として、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、クエン酸、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルNa、D-マンニトールを含有する。
組成及び性状の表
| 剤形 | 直径(mm) | 重量(mg) | 厚さ(mm) | 性状 | 識別コード | 外形 |
割線入り素錠
(口腔内崩壊錠) | 8.0 | 約190 | 4.3 | 白色 | SW L11 |  |
一般的名称
禁忌
効能又は効果
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
用法及び用量
成人：通常、ロラタジンとして１回10mgを１日１回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児：通常、７歳以上の小児にはロラタジンとして１回10mgを１日１回、食後に経口投与する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
OD錠(口腔内崩壊錠)は口腔内で崩壊することから唾液のみ(水なし)でも服用可能であるが、口腔粘膜から吸収されることはないため、水なしで服用した場合は唾液で飲み込むこと。
使用上の注意
慎重投与
肝障害のある患者〔ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。〕
腎障害のある患者〔ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重要な基本的注意
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
相互作用
ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
エリスロマイシン
シメチジン | ロラタジン及び活性代謝物(DCL)の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。 | 薬物代謝酵素(CYP3A4、CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。(活性代謝物(DCL)の血漿中濃度が上昇する機序は不明) |
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
(頻度不明)
*ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
てんかん：てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行うこと。
痙攣：痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| | 頻度不明 |
| 精神神経系 | 眠気、倦怠感、めまい、頭痛 |
| 呼吸器 | 咽頭痛、鼻の乾燥感 |
| 消化器 | 腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎 |
| 過敏症 | 発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤 |
| 皮膚 | 脱毛 |
| 肝臓 | AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ビリルビン値上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇 |
| 腎臓 | 蛋白尿、BUN上昇、尿閉 |
| 循環器 | 動悸、頻脈 |
| 血液 | 好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多 |
| その他 | 尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫(顔面・四肢)、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛 |
上記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能(肝、腎等)が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、動物試験(ラット、ウサギ)で催奇形性は認められないが、ラットで胎児への移行が報告されている。〕
授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔ヒト母乳中への移行が報告されている。〕
小児等への投与
３歳以上７歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ１％を投与すること。
低出生体重児、新生児、乳児又は３歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前より本剤の投与を中止すること。
過量投与
徴候、症状：海外において、過量投与(40mgから180mg)により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
処置：一般的な薬物除去法(胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また、必要に応じて対症療法を行う。なお、本剤は血液透析によって除去できない。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時(OD錠：口腔内崩壊錠)：OD錠は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみ(水なし)で服用可能である。ただし、寝たままの状態では水なしで服用しないこと。
薬物動態
生物学的同等性試験
○ロラタジン錠10mg「サワイ」
ロラタジン錠10mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ロラタジンとして10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ロラタジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
○ロラタジンOD錠10mg「サワイ」
ロラタジンOD錠10mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ロラタジンとして10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ロラタジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
| | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC0-24hr(ng・hr/mL) |
| ロラタジン錠10mg「サワイ」 | 4.43±4.02 | 1.1±0.5 | 2.9±2.4 | 11.34±15.56 |
| 標準製剤(錠剤、10mg) | 4.35±3.54 | 1.1±0.7 | 2.9±2.4 | 11.17±14.64 |
| | | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC0-24hr(ng・hr/mL) |
| 水なし | ロラタジンOD錠10mg「サワイ」 | 5.02±3.88 | 1.5±0.5 | 4.2±2.5 | 18.91±15.95 |
| 水なし | 標準製剤(錠剤、10mg) | 4.98±4.37 | 1.5±0.6 | 4.4±3.0 | 17.93±15.98 |
| 水あり | ロラタジンOD錠10mg「サワイ」 | 3.86±3.05 | 0.9±0.2 | 6.3±5.2 | 11.64±10.82 |
| 水あり | 標準製剤(錠剤、10mg) | 3.58±2.46 | 1.0±0.3 | 4.7±4.5 | 11.02±9.64 |
薬効薬理
ロラタジン及びその活性代謝物(DCL)は、選択的なヒスタミンH1受容体拮抗作用を示す。また、肥満細胞からのヒスタミン等のケミカルメディエーター遊離抑制作用も有する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ロラタジン(Loratadine)
化学名
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo［5,6］cyclohepta［1,2-b］pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
分子式
C22H23ClN2O2
分子量
382.88
融点
133〜137℃
構造式
性状
ロラタジンは白色の結晶性の粉末である。メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
取扱い上の注意
・安定性試験
錠10mg：PTP包装したものを用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。3)
OD錠10mg：PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装(乾燥剤入り))したものを用いた加速試験(40℃75％RH、６ヶ月)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。4)
包装
ロラタジン錠10mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)、500錠(10錠×50)
ロラタジンOD錠10mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
竹内譲他，新薬と臨床，60(9)，1837(2011).
2
佐竹一夫他，新薬と臨床，60(9)，1823(2011).
3
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］
4
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］
文献請求先
〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕
沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原５丁目２-30
TEL：0120-381-999
FAX：06-6394-7355
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原５丁目２-30
