作成又は改訂年月
＊＊
2021年7月改訂
（第6版）
＊
2017年4月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
薬効分類名
承認等
販売名
オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「タカタ」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX00976
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE OD
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
成分・分量
１錠中
オロパタジン塩酸塩：2.5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、アセスルファムカリウム、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄、含水二酸化ケイ素、l-メントール
性状
| 性状 | 黄色の裸錠 |
|---|
外形
表面
直径 |  |
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裏面
重さ |  |
|---|
側面
厚さ |  |
|---|
| 識別コード | TTS-375 |
|---|
販売名
オロパタジン塩酸塩OD錠５mg「タカタ」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX00977
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE OD
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
成分・分量
１錠中
オロパタジン塩酸塩：５mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、アセスルファムカリウム、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄、含水二酸化ケイ素、l-メントール
性状
| 性状 | 黄色の裸錠 |
|---|
外形
表面
直径 |  |
|---|
裏面
重さ |  |
|---|
側面
厚さ |  |
|---|
| 識別コード | TTS-376 |
|---|
一般的名称
禁忌
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
成人
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹
皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）
小児
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹
皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
用法及び用量
成人
通常、成人には１回オロパタジン塩酸塩として５mgを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児
通常、７歳以上の小児には１回オロパタジン塩酸塩として５mgを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込むこと。（「適用上の注意」の項参照）
使用上の注意
慎重投与
腎機能低下患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量を図る場合には、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度不明
劇症肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
過敏症注）
頻度不明
紅斑等の発疹、浮腫（顔面・四肢等）、そう痒、呼吸困難
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、口渇、頭痛・頭重感、めまい、集中力低下、しびれ感、不随意運動（顔面・四肢等）
消化器
頻度不明
腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気、便秘、口内炎・口角炎・舌痛、胸やけ、食欲亢進、嘔吐
肝臓
頻度不明
肝機能異常（ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、総ビリルビン上昇）
血液
頻度不明
白血球増多、好酸球増多、リンパ球減少、白血球減少、血小板減少
腎臓・泌尿器
頻度不明
尿潜血、BUN上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難
循環器
頻度不明
動悸、血圧上昇
その他
頻度不明
血清コレステロール上昇、尿糖陽性、胸部不快感、味覚異常、体重増加、ほてり、月経異常、筋肉痛、関節痛
注）症状があらわれた場合には、投与を中止すること。（太字）
高齢者への投与
高齢者では、生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
服用時
本剤は舌の上にのせ、唾液を浸潤させて、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
その他の注意
因果関係は明らかではないが、オロパタジン塩酸塩錠（普通錠）を投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。
薬物動態
生物学的同等性試験1）
オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「タカタ」
本剤はオロパタジン塩酸塩OD錠５mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。
オロパタジン塩酸塩OD錠５mg「タカタ」
水なしで服用
本剤と標準製剤（錠剤、５mg）をクロスオーバー法により、健康成人男子20名にそれぞれ１錠（オロパタジン塩酸塩として５mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.25、0.5、0.75、１、1.25、1.5、２、３、４、６、８及び12時間に前腕静脈から採血した。LC/MSにより測定したオロパタジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog（0.80）〜log（1.25）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
水で服用
本剤と標準製剤（錠剤、５mg）をクロスオーバー法により、健康成人男子19名にそれぞれ１錠（オロパタジン塩酸塩として５mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.25、0.5、0.75、１、1.25、1.5、２、３、４、６、８及び12時間に前腕静脈から採血した。LC/MSにより測定したオロパタジンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90％信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog（0.80）〜log（1.25）の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬効薬理
オロパタジン塩酸塩は、抗アレルギー薬である。ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主体とし、ケミカルメディエーター（ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等）の産生・遊離抑制作用を現す。更に、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。2）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
オロパタジン塩酸塩［日局］
Olopatadine Hydrochloride
化学名
｛11-［（1Z）-3-（Dimethylamino）propylidene］-6,11-dihydrodibenzo［b,e］oxepin-2-yl｝acetic acid monohydrochloride
構造式
分子式
C21H23NO3・HCl
分子量
373.87
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
0.01mol/Lの塩酸試液に溶ける。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは2.3〜3.3である。
融点 約250℃（分解）
取扱い上の注意
安定性試験3,4）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、75％RH、６ヵ月）の結果、３年間安定であることが推測された。
包装
オロパタジン塩酸塩OD錠2.5mg「タカタ」
＊＊PTP包装：100錠（10錠×10）
バラ包装：500錠（プラスチック瓶）
オロパタジン塩酸塩OD錠５mg「タカタ」
PTP包装：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、700錠（14錠×50）
バラ包装：500錠（プラスチック瓶）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
松本千恵子他：診療と新薬，49（10）：1255， 2012.
2
＊日本薬局方解説書編集委員会編：第十七改正 日本薬局方解説書（廣川書店）C-1207， 2016.
3
高田製薬(株)社内資料（2.5mg：安定性）
4
高田製薬(株)社内資料（５mg：安定性）
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
高田製薬株式会社 文献請求窓口
＊〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話 0120-989-813
＊FAX 048-816-4183
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地１
