作成又は改訂年月
**
2017年８月改訂
(第７版)
*
2017年４月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
薬効分類名
承認等
販売名
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「YD」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX01246
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE TABLETS
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、密閉容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
基準名
組成
１錠中、オロパタジン塩酸塩2.5mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、無水ケイ酸、ステアリン酸Ｍｇ、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。
性状
淡黄赤色のフィルムコーティング錠である。
外形
表
外形
裏
外形
側面
直径(mm)
約6.1
厚さ(mm)
約3.2
重量(mg)
100
識別コード(PTP)
ＹＤ 222
販売名
オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX01245
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE TABLETS
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、密閉容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
基準名
組成
１錠中、オロパタジン塩酸塩５mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、無水ケイ酸、ステアリン酸Ｍｇ、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。
性状
淡黄赤色の片面割線入りフィルムコーティング錠である。
外形
表
外形
裏
外形
側面
直径(mm)
約7.1
厚さ(mm)
約3.1
重量(mg)
125
識別コード(PTP)
ＹＤ 223
一般的名称
禁忌
効能・効果
効能又は効果／用法及び用量
成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)
成人：通常、成人には１回オロパタジン塩酸塩として５mgを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
小児：通常、７歳以上の小児には１回オロパタジン塩酸塩として５mgを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。
使用上の注意
慎重投与
腎機能低下患者
［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
肝機能障害のある患者
［肝機能障害が悪化するおそれがある。］
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)：
劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
過敏症注１）
頻度不明
紅斑等の発疹、浮腫(顔面・四肢等)、そう痒、呼吸困難
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、口渇、頭痛・頭重感、めまい、集中力低下、しびれ感、不随意運動(顔面・四肢等)
*消化器
頻度不明
腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気、便秘、口内炎・口角炎・舌痛、胸やけ、食欲亢進、嘔吐
*肝臓
頻度不明
肝機能異常[ALT(GPT)、AST(GOT)、LDH、γ-GTP、Al-P、総ビリルビン上昇]
血液
頻度不明
白血球増多、好酸球増多、リンパ球減少、白血球減少、血小板減少
腎臓・泌尿器
頻度不明
尿潜血、BUN上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難
循環器
頻度不明
動悸、血圧上昇
その他
頻度不明
血清コレステロール上昇、尿糖陽性、胸部不快感、味覚異常、体重増加、ほてり、月経異常、筋肉痛、関節痛
その他の副作用の注意
注１）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
高齢者への投与
高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。
［動物実験(ラット)で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。
適用上の注意
薬剤交付時
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
その他の注意
因果関係は明らかではないが、本剤投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。
薬物動態
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「YD」
生物学的同等性試験
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。1)
溶出挙動
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたオロパタジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」
生物学的同等性試験
オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ１錠(オロパタジン塩酸塩として５mg)、健康成人男子18名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたオロパタジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
薬物動態の表
| 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC0-24
(ng・hr/mL) | Ｃmax
(ng/mL) | Ｔmax
(hr) | ｔ1/2
(hr) |
| オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」 | 185.5±33.2 | 65.20±18.73 | 1.1±0.8 | 3.1±0.3 |
| 標準製剤(錠剤、５mg) | 181.7±29.7 | 59.63±13.29 | 1.1±0.8 | 3.0±0.2 |
有効成分に関する理化学的知見
一般名
オロパタジン塩酸塩(Olopatadine Hydrochloride)
化学名
{11-[(1Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid monohydrochloride
分子式
Ｃ２１Ｈ２３ＮＯ３・ＨＣｌ
分子量
３７３．８７
構造式
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは2.3〜3.3である。
融点：約２５０℃(分解)
取扱い上の注意
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75％、６ヶ月)の結果、オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「YD」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。3)
オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75％、６ヶ月)の結果、オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。4)
包装
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「YD」
ＰＴＰ：１００錠
オロパタジン塩酸塩錠５mg「YD」
ＰＴＰ：１００錠、５００錠
主要文献
1
(株)陽進堂社内資料：生物学的同等性試験
2
(株)陽進堂社内資料：生物学的同等性試験
3
(株)陽進堂社内資料：安定性試験
4
(株)陽進堂社内資料：安定性試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
株式会社 陽進堂 お客様相談室
**富山県富山市婦中町萩島3697番地８号
フリーダイアル 0120-647-734
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
株式会社 陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地８号
