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フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」

アレルギー性疾患治療剤

1錠 18.1円

作成又は改訂年月

2019年2月作成
(第1版)

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「FFP」

販売名コード

4490023F2063

承認・許可番号

22500AMX00055000
Fexofenadine Hydrochloride Tablets 30mg「FFP」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯  法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示(3年)

基準名

日本薬局方
フェキソフェナジン塩酸塩錠

組成

成分・含量(1錠中)
日局 フェキソフェナジン塩酸塩 30.0mg
添加物
結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

色・剤形うすいだいだい色のフィルムコーティング錠
外形:表面
外形:裏面
外形:側面
サイズ:直径(mm)約6.5
サイズ:重量(mg)約104
サイズ:厚さ(mm)約3.3
識別コードFF
133

販売名

フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」

販売名コード

4490023F1067

承認・許可番号

22500AMX00054000
Fexofenadine Hydrochloride Tablets 60mg「FFP」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯  法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示(3年)

基準名

日本薬局方
フェキソフェナジン塩酸塩錠

組成

成分・含量(1錠中)
日局 フェキソフェナジン塩酸塩 60.0mg
添加物
結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

色・剤形うすいだいだい色のフィルムコーティング錠
外形:表面
外形:裏面
外形:側面
サイズ:直径(mm)約8.5
サイズ:重量(mg)約206
サイズ:厚さ(mm)約4.1
識別コードFF
134

販売名

フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」

販売名コード

4490023F3035

承認・許可番号

22500AMX00283000
Fexofenadine Hydrochloride OD Tablets 60mg「FFP」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯  法
室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
外箱に表示(3年)

組成

成分・含量(1錠中)
日局 フェキソフェナジン塩酸塩 60.0mg
添加物
D-マンニトール、タルク、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー分散液、結晶セルロース、クロスポビドン、カルメロース、含水二酸化ケイ素、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、アセスルファムカリウム、フマル酸ステアリルナトリウム、l-メントール、香料

性状

色・剤形白色の割線入り素錠
外形:表面
外形:裏面
外形:側面
サイズ:直径(mm)約9.5
サイズ:重量(mg)約330
サイズ:厚さ(mm)約4.3
識別コードFF
147

一般的名称

フェキソフェナジン塩酸塩口腔内崩壊錠(OD錠60mg)

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

用法及び用量

通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。
通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

OD錠は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。[「適用上の注意」の項参照]

使用上の注意

重要な基本的注意

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
制酸剤(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤)本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること。水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。
エリスロマイシン本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少、好中球減少
無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

精神神経系
頻度不明
頭痛、眠気、疲労、けん怠感、めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、しびれ感
消化器
頻度不明
嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良、便秘
過敏症注1)
頻度不明
そう痒、蕁麻疹、潮紅、発疹、血管浮腫
肝臓注2)
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
腎臓・泌尿器
頻度不明
頻尿、排尿困難
循環器
頻度不明
動悸、血圧上昇
その他
頻度不明
呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常
その他の副作用の注意
注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2)このような異常があらわれた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では腎機能が低下していることが多く、腎臓からも排泄される本剤では血中濃度が上昇する場合があるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前から本剤の投与を中止すること。

過量投与

フェキソフェナジン塩酸塩製剤において、過量投与に関する報告は限られており、外国での過量服用症例報告には用量が不明な症例が多いが、最も高用量を服用した2例(1800mg〜3600mg)では、症状はないかあるいはめまい、眠気及び口渇が報告されている。過量投与例においては、吸収されずに残っている薬物を通常の方法で除去すること及び、その後の処置は対症的、補助的療法を検討すること。なお、本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
服用時(OD錠のみ)
OD錠60mgは舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。ただし、寝たままの状態では水なしで服用しないこと。

薬物動態

<生物学的同等性試験>1)
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「FFP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日薬食審査発第1124004号)」に基づき、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(フェキソフェナジン塩酸塩として60mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(フェキソフェナジン塩酸塩として60mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与(水で服用及び水なしで服用)して、血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
水で服用

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
水なしで服用

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
<溶出挙動>2)
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「FFP」及びフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」は日本薬局方医薬品各条に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

生物学的同等性試験:フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」
 判定パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
判定パラメータ
Cmax
(ng/mL)
参考パラメータ
Tmax
(hr)
参考パラメータ
t1/2
(hr)
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」1681±643234.4±95.42.4±1.45.5±0.8
標準製剤
(錠剤、60mg)
1657±618225.7±93.32.1±1.25.5±0.8
(Mean±S.D., n=24)
生物学的同等性試験:フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」(水で服用)
 判定パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
判定パラメータ
Cmax
(ng/mL)
参考パラメータ
Tmax
(hr)
参考パラメータ
t1/2
(hr)
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」1406±510201.1±90.92.1±0.85.2±0.5
標準製剤
(口腔内崩壊錠、60mg)
1462±451196±68.12.0±0.85.1±0.5
(Mean±S.D., n=30)
生物学的同等性試験:フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」(水なしで服用)
 判定パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
判定パラメータ
Cmax
(ng/mL)
参考パラメータ
Tmax
(hr)
参考パラメータ
t1/2
(hr)
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」1232±390159.5±69.12.5±1.05.4±0.5
標準製剤
(口腔内崩壊錠、60mg)
1255±426158.9±67.12.8±1.55.5±0.7
(Mean±S.D., n=30)

薬効薬理

抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンなどのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、ヒスタミンのH1作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
フェキソフェナジン塩酸塩(Fexofenadine Hydrochloride)
化学名
2-(4-{(1RS)-1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)piperidin-1-yl]butyl}phenyl)-2-methylpropanoic acid monohydrochloride
分子式
C32H39NO4・HCl
分子量
538.12
構造式
性 状
白色の結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
メタノール溶液(3→100)は旋光性を示さない。
結晶多形が認められる。

取扱い上の注意

安定性試験4)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「FFP」、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」及びフェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「FFP」
(PTP包装) 100錠(10錠×10)
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「FFP」
(PTP包装) 100錠(10錠×10) 140錠(14錠×10) 500錠(10錠×50)
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「FFP」
(PTP包装) 100錠(10錠×10) 500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
生物学的同等性試験(共創未来ファーマ株式会社 社内資料)
2
溶出性試験(共創未来ファーマ株式会社 社内資料)
3
第十六改正日本薬局方解説書
4
安定性試験(共創未来ファーマ株式会社 社内資料)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
〒155-8655 東京都世田谷区代沢5-2-1
TEL 050-3383-3846

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
共創未来ファーマ株式会社
東京都品川区広町1-4-4

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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