作成又は改訂年月
*
2018年１月改訂
（第２版）
2014年６月全面改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」
販売名コード
承認・許可番号
22500AMX00328
FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE TABLETS
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
基準名
組成
１錠中、フェキソフェナジン塩酸塩30mgを含有する。
添加物として、部分アルファー化デンプン、セルロース、ポビドン、クロスカルメロースＮａ、無水ケイ酸、ステアリン酸Ｍｇ、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。
性状
うすいだいだい色のフィルムコーティング錠である。
外形
表
外形
裏
外形
側面
直径(mm)
約6.6
厚さ(mm)
約3.4
重量(mg)
100
識別コード(PTP)
ＹＤ548
販売名
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」
販売名コード
承認・許可番号
22500AMX00327
FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE TABLETS
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
基準名
組成
１錠中、フェキソフェナジン塩酸塩60mgを含有する。
添加物として、部分アルファー化デンプン、セルロース、ポビドン、クロスカルメロースＮａ、無水ケイ酸、ステアリン酸Ｍｇ、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。
性状
うすいだいだい色のフィルムコーティング錠である。
外形
表
外形
裏
外形
側面
直径(mm)
長径：約12.1
短径：約5.6
厚さ(mm)
約4.1
重量(mg)
200
識別コード(PTP)
ＹＤ647
販売名
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」
販売名コード
承認・許可番号
22600AMX00374
FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE OD TABLETS
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
注意
取扱い上の注意の項参照。
組成
１錠中、フェキソフェナジン塩酸塩60mgを含有する。
添加物として、Ｄ-マンニトール、アスパルテーム(Ｌ-フェニルアラニン化合物)、ヒドロキシプロピルセルロース、アミノアルキルメタクリレート共重合体Ｅ、タルク、ステアリン酸、ラウリル硫酸Ｎａ、エリスリトール、クロスポビドン、セルロース、ステアリン酸Ｍｇ、無水ケイ酸、タウマチン、香料を含有する。
性状
白色の素錠である。
外形
表
外形
裏
外形
側面
直径(mm)
約11
厚さ(mm)
約4.3
重量(mg)
450
識別コード(PTP)
ＹＤ610
一般的名称
禁忌
効能・効果
効能又は効果／用法及び用量
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
通常、７歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回30mgを１日２回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
用法・用量に関連する使用上の注意
OD錠は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)
使用上の注意
重要な基本的注意
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| 制酸剤（水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤） | 本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること。 | 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。 |
|---|
| エリスロマイシン | 本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。 | P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。 |
|---|
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST(GOT）、ALT(GPT）、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少、好中球減少（いずれも頻度不明）
無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
精神神経系
頻度不明
頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、しびれ感
消化器
頻度不明
嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良、便秘
過敏症注１）
頻度不明
そう痒、蕁麻疹、潮紅、発疹、血管浮腫
肝臓注２）
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
腎臓・泌尿器
頻度不明
頻尿、排尿困難
循環器
頻度不明
動悸、血圧上昇
その他
頻度不明
呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常
その他の副作用の注意
注１）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注２）このような異常があらわれた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
高齢者では腎機能が低下していることが多く、腎臓からも排泄される本剤では血中濃度が上昇する場合があるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前から本剤の投与を中止すること。
過量投与
過量投与に関する報告は限られており、外国での過量服用症例報告には用量が不明な症例が多いが、最も高用量を服用した２例（1800〜3600mg）では、症状はないかあるいはめまい、眠気及び口渇が報告されている。過量投与例においては、吸収されずに残っている薬物を通常の方法で除去すること及び、その後の処置は対症的、補助的療法を検討すること。なお、本剤は血液透析によって除去できない。
適用上の注意
1フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」、60mg「YD」
薬剤交付時
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」
1薬剤交付時
以下の点について指導すること。
1ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
2OD錠は錠剤と比べて性質上柔らかく、割れることがある。欠けや割れが生じた場合は全量服用すること。
3吸湿性を有するため、服用直前にＰＴＰシートから取り出すこと。
2服用時
1本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
2本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。
薬物動態
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」
生物学的同等性試験
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。1)
溶出挙動
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたフェキソフェナジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」
生物学的同等性試験
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ１錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg）、健康成人男子24名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたフェキソフェナジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」
生物学的同等性試験
水で服用した場合
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ１錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg）、健康成人男子38名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。3)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
水なしで服用した場合
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ１錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg）、健康成人男子23名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。3)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬物動態の表
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC0-24
(ng・hr/mL) | Ｃmax
(ng/mL) | Ｔmax
(hr) | ｔ1/2
(hr) |
| フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」 | 1463.1±463.6 | 211.5±89.3 | 2.4±0.8 | 4.9±0.5 |
| 標準製剤(錠剤、60mg) | 1472.9±562.2 | 210.6±99.9 | 2.4±0.9 | 4.8±0.5 |
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」
水で服用した場合
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC0-24
(ng・hr/mL) | Ｃmax
(ng/mL) | Ｔmax
(hr) | ｔ1/2
(hr) |
| フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」 | 1360.7±452.3 | 213.1±100.1 | 2.2±1.0 | 5.4±0.7 |
| 標準製剤(錠剤、60mg) | 1450.9±437.7 | 219.4±89.0 | 2.1±1.1 | 5.3±0.7 |
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」
水なしで服用した場合
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC0-24
(ng・hr/mL) | Ｃmax
(ng/mL) | Ｔmax
(hr) | ｔ1/2
(hr) |
| フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」 | 1324.5±463.8 | 198.0±75.7 | 2.8±1.1 | 5.4±0.7 |
| 標準製剤(錠剤、60mg) | 1443.7±568.0 | 214.6±99.2 | 2.8±0.8 | 5.5±0.7 |
有効成分に関する理化学的知見
一般名
フェキソフェナジン塩酸塩(Fexofenadine Hydrochloride）
化学名
2-(4-{(1RS)-1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)piperidin-1-yl]butyl}phenyl)-2-methylpropanoic acid monohydrochloride
分子式
Ｃ３２Ｈ３９ＮＯ４・ＨＣｌ
分子量
５３８．１２
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
メタノール溶液（３→100）は旋光性を示さない。
取扱い上の注意
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６ヶ月）の結果、フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。4)
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６ヶ月）の結果、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。5)
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」
保管方法
アルミピロー開封後は湿気を避けて保存し、服用直前までＰＴＰシートから取り出さないで下さい（一包化調剤は避けて下さい）。
注意
自動分包機には適さない。
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６ヶ月）の結果、フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。6)
包装
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「YD」
ＰＴＰ：１００錠
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「YD」
ＰＴＰ：１００錠、５００錠
バラ：５００錠
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠60mg「YD」
ＰＴＰ：１００錠、５００錠
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
(株)陽進堂社内資料：生物学的同等性試験
2
(株)陽進堂社内資料：生物学的同等性試験
3
(株)陽進堂社内資料：生物学的同等性試験
4
(株)陽進堂社内資料：安定性試験
5
(株)陽進堂社内資料：安定性試験
6
(株)陽進堂社内資料：安定性試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
株式会社 陽進堂 お客様相談室
*富山県富山市婦中町萩島3697番地８号
フリーダイアル 0120-647-734
製造販売業者等の氏名又は名称及び所在地
製造販売元
株式会社 陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地８号
