作成又は改訂年月
*
2019年11月改訂
（第2版）
2018年6月作成
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
*2019年11月
薬効分類名
選択的ヒスタミンH1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
承認等
販売名
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX01355000
Bepotastine Besilate
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
気密容器、室温保存
（開封後は湿気を避けて保存すること）
使用期限
外装に表示
基準名
組成
有効成分
（1錠中）
ベポタスチンベシル酸塩…5mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク
性状
| 色・剤形 | 白色のフィルムコーティング錠 |
|---|
外形
表面 |  |
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| 裏面 |  |
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| 側面 |  |
|---|
規格
直径 | 6.1mm |
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| 厚さ | 2.7mm |
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| 重量 | 84mg |
|---|
販売名
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX01356000
Bepotastine Besilate
薬価基準収載年月
貯法・使用期限等
貯法
気密容器、室温保存
（開封後は湿気を避けて保存すること）
使用期限
外装に表示
組成
有効成分
（1錠中）
ベポタスチンベシル酸塩…10mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク
性状
| 色・剤形 | 白色のフィルムコーティング錠 |
|---|
外形
表面 |  |
|---|
| 裏面 |  |
|---|
| 側面 |  |
|---|
規格
直径 | 7.1mm |
|---|
| 厚さ | 3.0mm |
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| 重量 | 125mg |
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禁忌
効能又は効果
*＜成人＞
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）
*＜小児＞
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
用法及び用量
*＜成人＞
通常、成人にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
*＜小児＞
通常、7歳以上の小児にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
使用上の注意
慎重投与
腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度を上昇させることがある。また、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば1回量5mg）から投与するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量、休薬するなど適切な処置を行う。］
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
血液(頻度不明)
白血球数増加、白血球数減少、好酸球増多
精神神経系(頻度不明)
眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、めまい
消化器(頻度不明)
口渇、悪心、胃痛、胃部不快感、下痢、口内乾燥、舌炎、嘔吐、腹痛、便秘
過敏症(頻度不明)
発疹、腫脹、蕁麻疹
肝臓(頻度不明)
AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、総ビリルビンの上昇
腎臓(頻度不明)
尿潜血、尿蛋白、尿糖、尿ウロビリノーゲン、尿量減少、排尿困難、尿閉
その他(頻度不明)
月経異常、浮腫、動悸、呼吸困難、しびれ、味覚異常
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立しておらず、また、動物実験で胎児への移行が認められている。］
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず本剤を投与する場合には授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］
小児等への投与
*低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。1）
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
薬物動態
生物学的同等性試験2）
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号）」に基づき、ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ベポタスチンベシル酸塩として10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ベポタスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
（表1参照）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動3）
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」及びベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベポタスチンベシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
| | 判定パラメータ
AUC0-10
（ng・hr/mL） | 判定パラメータ
Cmax
（ng/mL） | 参考パラメータ
Tmax
（hr） | 参考パラメータ
t1/2
（hr） |
| ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」 | 373.12±63.15 | 105.40±25.12 | 1.4±0.4 | 2.5±0.4 |
標準製剤
（錠剤、10mg） | 375.48±55.28 | 102.55±25.68 | 1.3±0.8 | 2.5±0.3 |
薬効薬理
ベポタスチンベシル酸塩は、抗アレルギー薬である。ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主体とし、ケミカルメディエーター（ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等）の産生・遊離抑制作用を現す。好酸球浸潤・増多抑制やインターロイキン-5の産生抑制も示唆されている。4）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ベポタスチンベシル酸塩（Bepotastine Besilate）
化学名
（S）-4-{4-［（4-Chlorophenyl）（pyridin-2-yl）methoxy］piperidin-1-yl}butanoic acid monobenzenesulfonate
分子式
C21H25ClN2O3・C6H6O3S
分子量
547.06
構造式
性状
白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に極めて溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。
本品1gを水100mLに溶かした液のpHは約3.8である。
融点
159〜163℃
取扱い上の注意
安定性試験結果5）
加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」及びベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
承認条件
*医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
包装
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」
100錠（PTP10錠×10）
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」
100錠（PTP10錠×10）、500錠（PTP10錠×50）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
*馬場駿吉：臨床医薬，18（12），1371〜1387（2002）
2
大興製薬(株)： ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」及びベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」の生物学的同等性に関する資料（社内資料）
3
大興製薬(株)： ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」及びベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」の溶出性に関する資料（社内資料）
4
第十七改正日本薬局方解説書 廣川書店
5
大興製薬(株)： ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「DK」及びベポタスチンベシル酸塩錠10mg「DK」の安定性に関する資料（社内資料）
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
大興製薬株式会社 安全管理部
〒350-1155 埼玉県川越市下赤坂560番地1
TEL：049-266-6061
FAX：049-266-6078
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
販売元
江州製薬株式会社
滋賀県湖南市三雲143-1
製造販売元
大興製薬株式会社
埼玉県川越市下赤坂560番地1
