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エバスチンOD錠10mg「タイヨー」

持続性選択H1受容体拮抗剤

1錠 41.8円

作成又は改訂年月

**印:
2016年10月改訂
(第9版、社名変更等に伴う改訂)
*印:
2016年3月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択H1受容体拮抗剤

承認等

販売名

エバスチンOD錠5mg「タイヨー」

販売名コード

4490019F3110

承認・許可番号

22000AMX01147000
EBASTINE-OD

薬価収載

2008年7月

販売開始

2008年7月

使用期限等

貯 法
しゃ光・室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
取扱い上の注意」の項参照
日本薬局方
エバスチン口腔内崩壊錠

組成

1錠中:
エバスチン…5mg
〈添加物〉
アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、アルファー化デンプン、クロスポビドン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、赤色102号

性状

うすい紅色の素錠(口腔内崩壊錠)
識別コード(PTP)
t E1
外形(サイズ)
表(直径mm)
 6.5
外形(サイズ)
裏(重量mg)
 90
外形(サイズ)
側面(厚さmm)
 2.3

販売名

エバスチンOD錠10mg「タイヨー」

販売名コード

4490019F4116

承認・許可番号

22000AMX01148000
EBASTINE-OD

薬価収載

2008年7月

販売開始

2008年7月

使用期限等

貯 法
しゃ光・室温保存(開封後は湿気を避けて保存すること)
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
取扱い上の注意」の項参照
日本薬局方
エバスチン口腔内崩壊錠

組成

1錠中:
エバスチン…10mg
*〈添加物〉
アルファー化デンプン、クロスポビドン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、タウマチン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、黄色5号

性状

*淡橙色の素錠(口腔内崩壊錠)
識別コード(PTP)
t E2
外形(サイズ)
表(直径mm)
 8.0
外形(サイズ)
裏(重量mg)
 190
外形(サイズ)
側面(厚さmm)
 3.1

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

蕁麻疹
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
アレルギー性鼻炎

用法・用量

通常、成人には、エバスチンとして1回5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

肝障害またはその既往歴のある患者[肝機能異常があらわれるおそれがある]

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液または水で飲み込むこと。

相互作用

相互作用の概略

本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
エリスロマイシン本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
イトラコナゾール本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
リファンピシン本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、γ-GTP、Al-P、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用(類薬)

類薬(テルフェナジン等)で、QT延長、心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)があらわれるとの報告がある。

その他の副作用

過敏症注)
頻度不明
発疹、浮腫、蕁麻疹
循環器
頻度不明
動悸、血圧上昇
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、頭痛、めまい、しびれ感、不眠
消化器
頻度不明
口渇、胃部不快感、嘔気・嘔吐、腹痛、鼻・口腔内乾燥、下痢、舌炎
肝臓
頻度不明
AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、γ-GTP、Al-P、ビリルビンの上昇
泌尿器
頻度不明
排尿障害、頻尿
その他
頻度不明
好酸球増多、胸部圧迫感、ほてり、体重増加、月経異常、脱毛、味覚異常、BUNの上昇、尿糖
注)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

1日1回5mgから投与するなど注意すること。[一般に高齢者では生理機能が低下している]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]
本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児または幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は、本剤を投与しないこと。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時:本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

薬物動態

生物学的同等性試験
●エバスチンOD錠5mg「タイヨー」1)
○水で服用時
エバスチンOD錠5mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エバスチンとして5mg)健康成人男子に水150mLと共に絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物(カレバスチン)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
○水なしで服用時
エバスチンOD錠5mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エバスチンとして5mg)健康成人男子に水なしで絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物(カレバスチン)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
●エバスチンOD錠10mg「タイヨー」2)
○水で服用時
エバスチンOD錠10mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エバスチンとして10mg)健康成人男子に水150mLと共に絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物(カレバスチン)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
○水なしで服用時
エバスチンOD錠10mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エバスチンとして10mg)健康成人男子に水なしで絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物(カレバスチン)濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
溶出性3)
エバスチンOD錠5mg「タイヨー」及びエバスチンOD錠10mg「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

エバスチンOD錠5mg「タイヨー」 ○水で服用時 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=16)
 投与量(mg)AUC0-72(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
エバスチンOD錠5mg「タイヨー」51277.5±329.052.1±17.04.9±1.520.0±2.4
標準製剤(口腔内崩壊錠、5mg)51230.6±344.049.8±18.34.6±1.219.2±3.1
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
エバスチンOD錠5mg「タイヨー」 ○水なしで服用時 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=10)
 投与量(mg)AUC0-72(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
エバスチンOD錠5mg「タイヨー」51541.2±513.063.0±19.84.6±1.016.8±1.9
標準製剤(口腔内崩壊錠、5mg)51482.8±506.861.8±17.76.0±2.516.7±2.0
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
エバスチンOD錠10mg「タイヨー」 ○水で服用時 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=9)
 投与量(mg)AUC0-72(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
エバスチンOD錠10mg「タイヨー」102047.2±668.373.2±20.96.0±1.022.1±5.4
標準製剤(口腔内崩壊錠、10mg)102046.7±685.771.7±23.15.6±1.721.7±2.6
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
エバスチンOD錠10mg「タイヨー」 ○水なしで服用時 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=10)
 投与量(mg)AUC0-72(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
エバスチンOD錠10mg「タイヨー」102377.8±726.984.0±25.45.6±1.321.5±2.9
標準製剤(口腔内崩壊錠、10mg)102191.9±677.276.3±24.65.4±1.321.3±3.3
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

エバスチンは、ヒスタミンH1受容体遮断薬である。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応(毛細血管の拡張と透過性亢進、知覚神経終末刺激によるそう痒など)を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、作用の大部分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
エバスチン(Ebastine)
化学名
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1-one
分子式
C32H39NO2
分子量
469.66
融 点
84〜87℃
性 状
エバスチンは白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に帯黄白色となる。
構造式

取扱い上の注意

*成分に由来する色ムラ・斑点がみられますが、品質には問題ありません。
安定性試験結果の概要5)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、エバスチンOD錠5mg「タイヨー」及びエバスチンOD錠10mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●エバスチンOD錠5mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)
●エバスチンOD錠10mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)

主要文献

1
高岡:新薬と臨牀,57(6),918,2008
2
細川:ibid.,57(6),927,2008
3
武田テバファーマ(株)社内資料(溶出試験)
4
第十六改正日本薬局方解説書
5
武田テバファーマ(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

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武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
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受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
**製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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