作成又は改訂年月
**
2020年3月改訂
（第9版）
*
2016年4月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
エバスチンOD錠5mg「ZE」
販売名コード
承認・許可番号
22000AMX00393000
Ebastine OD Tablets 5mg［ZE］
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法：
気密容器、遮光保存、室温保存
使用期限：
包装に表示
基準名
組成
有効成分
日局 エバスチン
含量（1錠中）
5mg
添加物
D-マンニトール、トウモロコシデンプン、カルメロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タウマチン、香料、三二酸化鉄
性状
| 色・剤形（又は性状） | 淡紅色の素錠 |
|---|
| 外形・表 |  |
|---|
| 外形・裏 |  |
|---|
| 外形・側面 |  |
|---|
| 大きさ・直径 | 6.5mm |
|---|
| 大きさ・厚さ | 2.3mm |
|---|
| 重量 | 100mg |
|---|
| 識別コード（PTP） | ZE15 |
|---|
販売名
エバスチンOD錠10mg「ZE」
販売名コード
承認・許可番号
22000AMX00392000
Ebastine OD Tablets 10mg［ZE］
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法：
気密容器、遮光保存、室温保存
使用期限：
包装に表示
基準名
組成
有効成分
日局 エバスチン
含量（1錠中）
10mg
添加物
D-マンニトール、トウモロコシデンプン、カルメロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タウマチン、香料
性状
| 色・剤形（又は性状） | 白色の素錠 |
|---|
| 外形・表 |  |
|---|
| 外形・裏 |  |
|---|
| 外形・側面 |  |
|---|
| 大きさ・直径 | 8.0mm |
|---|
| 大きさ・厚さ | 3.1mm |
|---|
| 重量 | 200mg |
|---|
| 識別コード（PTP） | ZE16 |
|---|
禁忌
効能又は効果
蕁麻疹
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
アレルギー性鼻炎
用法及び用量
通常、成人には、エバスチンとして1回5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
肝障害又はその既往歴のある患者［肝機能異常があらわれるおそれがある。］
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液又は水で飲み込むこと。
相互作用
相互作用の概略
本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| エリスロマイシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
|---|
| イトラコナゾール | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
|---|
| リファンピシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
*ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：
*ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：
AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、γ-GTP、Al-P、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用（類薬）
類薬（テルフェナジン等）で、QT延長、心室性不整脈（Torsades de pointesを含む）があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
過敏症注）
頻度不明
発疹、浮腫、蕁麻疹
循環器
頻度不明
動悸、血圧上昇
精神神経系
頻度不明
眠気、けん怠感、頭痛、めまい、しびれ感、不眠
消化器
頻度不明
口渇、胃部不快感、嘔気・嘔吐、腹痛、鼻・口腔内乾燥、下痢、舌炎
肝臓
頻度不明
AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、ビリルビン上昇
泌尿器
頻度不明
排尿障害、頻尿
その他
頻度不明
好酸球増多、胸部圧迫感、ほてり、体重増加、月経異常、脱毛、味覚異常、BUNの上昇、尿糖
注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
高齢者への投与
1日1回5mgから投与するなど注意すること。［一般に高齢者では生理機能が低下している。］
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は、本剤を投与しないこと。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
服用時
舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
薬物動態
生物学的同等性試験1）, 2）
エバスチンOD錠5mg「ZE」又はエバスチンOD錠10mg「ZE」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg又は10mg）健康成人男子に絶食後、水あり及び水なし単回経口投与して血漿中カレバスチン（活性代謝物）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
エバスチンOD錠5mg「ZE」投与後の血漿中濃度推移（水あり投与）
エバスチンOD錠5mg「ZE」投与後の血漿中濃度推移（水なし投与）
エバスチンOD錠10mg「ZE」投与後の血漿中濃度推移（水あり投与）
エバスチンOD錠10mg「ZE」投与後の血漿中濃度推移（水なし投与）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動3）, 4）
エバスチンOD錠5mg「ZE」及びエバスチンOD錠10mg「ZE」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
薬物動態の表
| | | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | | AUC（0→72）
（ng・hr/mL） | Cmax
（ng/mL） | Tmax
（hr） | T1/2
（hr） |
| 水あり投与 | エバスチンOD錠5mg「ZE」 | 1547.7±611.9 | 61.0±22.3 | 5.0±1.5 | 19.6±2.7 |
| 水あり投与 | 標準製剤
（錠剤、5mg） | 1504.4±715.9 | 58.6±29.9 | 5.6±2.2 | 18.4±3.5 |
| 水なし投与 | エバスチンOD錠5mg「ZE」 | 1418.6±525.3 | 53.5±17.4 | 4.7±1.0 | 20.4±8.1 |
| 水なし投与 | 標準製剤
（錠剤、5mg） | 1454.7±497.2 | 57.3±20.6 | 4.6±1.3 | 19.3±3.0 |
| | | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | | AUC（0→72）
（ng・hr/mL） | Cmax
（ng/mL） | Tmax
（hr） | T1/2
（hr） |
| 水あり投与 | エバスチンOD錠10mg「ZE」 | 3175.9±750.2 | 118.0±27.2 | 5.7±2.3 | 19.0±3.1 |
| 水あり投与 | 標準製剤
（錠剤、10mg） | 3139.4±880.9 | 114.1±28.2 | 5.7±1.4 | 20.1±3.0 |
| 水なし投与 | エバスチンOD錠10mg「ZE」 | 3233.9±614.7 | 121.6±25.2 | 5.4±1.2 | 17.9±2.1 |
| 水なし投与 | 標準製剤
（錠剤、10mg） | 2911.6±603.9 | 105.2±22.0 | 5.5±1.3 | 18.3±2.1 |
薬効薬理
作用機序5）, 6）
エバスチンはヒスタミンH1受容体拮抗薬の第二世代ピペリジン類に分類される。エバスチンの活性代謝物であるカレバスチンは標的細胞のH1受容体と結合することにより、ヒスタミンが受容体に結合するのを阻止し、ヒスタミンの作用を抑制する（ヒスタミンH1受容体拮抗作用）。また、マスト細胞や好塩基球からのメディエーター遊離抑制作用やヒスタミン誘発皮膚反応の抑制が認められている。
第二世代ピペリジン類は中枢神経系に移行しにくい。
有効成分に関する理化学的知見
構造式：
一般名：
エバスチン（Ebastine）（JAN）
化学名：
1-［4-（1,1-Dimethylethyl）phenyl］-4-［4-（diphenylmethoxy）piperidin-1-yl］butan-1-one
分子式：
C32H39NO2
分子量：
469.66
性状：
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に帯黄白色となる。
融点：
84〜87℃
取扱い上の注意
安定性試験7）, 8）
PTP包装（PTPシートをアルミピロー包装）したものを用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6カ月）の結果、エバスチンOD錠5mg「ZE」及びエバスチンOD錠10mg「ZE」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
包装
エバスチンOD錠5mg「ZE」：100錠（PTP）
エバスチンOD錠10mg「ZE」：100錠（PTP）、500錠（PTP）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
水山和之他：新薬と臨床 57（7），1212（2008）
2
水山和之他：新薬と臨床 57（7），1220（2008）
3
エバスチンOD錠5mg「ZE」の溶出試験に関する資料（全星薬品工業株式会社社内資料）
4
エバスチンOD錠10mg「ZE」の溶出試験に関する資料（全星薬品工業株式会社社内資料）
5
今日の治療薬（南江堂），304（2007）
6
Skidgel, R. A. and Erdos, E. G. ： グッドマン・ギルマン薬理書 第11版（廣川書店），782（2007）
7
エバスチンOD錠5mg「ZE」の安定性試験に関する資料（全星薬品工業株式会社社内資料）
8
エバスチンOD錠10mg「ZE」の安定性試験に関する資料（全星薬品工業株式会社社内資料）
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
サンド株式会社 カスタマーケアグループ
〒105-6333 東京都港区虎ノ門1-23-1
フリーコール 0120-982-001
FAX 03-6257-3633
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
販売
サンド株式会社
**東京都港区虎ノ門1-23-1
URL:http://www.sandoz.jp/
製造販売元
全星薬品工業株式会社
大阪市阿倍野区旭町1-2-7
