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持続性選択H1受容体拮抗剤
1錠 76.5円
| 剤形 | 白色のフィルムコート錠 |
|---|---|
| 外形 |  |
| 直径(mm) | 6.2 |
| 厚さ(mm) | 3.1 |
| 重さ(g) | 0.08 |
| 識別コード | P174 |
| 剤形 | 白色の割線入りフィルムコート錠 |
|---|---|
| 外形 |  |
| 短・長径(mm) | 5.1・10.1 |
| 厚さ(mm) | 3.1 |
| 重さ(g) | 0.14 |
| 識別コード | P175 |
| 剤形 | うすい紅色の素錠 (口腔内崩壊錠) |
|---|---|
| 外形 |  |
| 直径(mm) | 6.5 |
| 厚さ(mm) | 2.4 |
| 重さ(g) | 0.1 |
| 識別コード | P177 |
| 剤形 | 白色の割線入り素錠 (口腔内崩壊錠) |
|---|---|
| 外形 |  |
| 直径(mm) | 8.0 |
| 厚さ(mm) | 3.1 |
| 重さ(g) | 0.2 |
| 識別コード | P178 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| エリスロマイシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。〔「薬物動態」の項参照〕 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
| イトラコナゾール | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
| リファンピシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。 |
| 投与製剤 | 投与例数 (例) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | t1/2 (h) | AUC0〜72 (ng・h/mL) |
| 錠5mg(水で服用) | 47 | 4.9±1.2 | 55.6±13.1 | 18.3±2.7 | 1,405±330 |
| 錠10mg(水で服用) | 48 | 5.2±1.1 | 93.7±20.0 | 18.5±2.6 | 2,492±571 |
| OD錠10mg (水で服用) | 24 | 4.9±1.0 | 103.9±21.1 | 18.8±3.0 | 2,817±639 |
| OD錠10mg (水なしで服用) | 24 | 5.3±1.3 | 97.7±26.5 | 17.6±1.7 | 2,630±632 |
| 投与量 (mg) | 試料採取時間 (h) | 尿中排泄率(投与量に対する％) エバスチン | 尿中排泄率(投与量に対する％) カレバスチン |
| 5 | 0〜72 | 0.1 | 1.7 |
| 10 | 0〜72 | 0.0 | 1.8 |
| 測定日 | カレバスチン Cmax (ng/mL) | カレバスチン Tmax (h) | カレバスチン t1/2 (h) | カレバスチン AUC0〜24 (ng・h/mL) |
| 試験7日目 (単独投与最終日) | 244±15 | 5±1 | 17.2±0.4 | 4,092±181 |
| 試験14日目 (併用投与最終日) | 514±27 | 5±1 | 21.6±0.9 | 9,492±581 |
| 対象疾患 | 改善率 |
| 慢性蕁麻疹 | 75％(277/369) |
| 湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症 | 71％(188/264) |
| アレルギー性鼻炎 通年性アレルギー性鼻炎 スギ花粉症 | 54％(137/253) 50％(24/48) |
| pH | 2.0 | 3.0 | 4.0 | 5.0 |
| 分配比 | 4.2×103 | 5.0×103 | 8.4×103 | 8.4×103 |
