作成又は改訂年月
**
2022年8月改訂
(第12版)
*
2020年2月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
エバスチン錠5mg「科研」
販売名コード
承認・許可番号
22000AMX01154
Ebastine Tab.
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
組成
販売名
エバスチン錠5mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(１錠中)
5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ
性状
| 性状 | 白色のフィルムコーティング錠 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 大きさ 直径 | 6.6mm |
|---|
| 大きさ 厚さ | 3.2mm |
|---|
| 識別コード | KC75 |
|---|
| 平均重量 | 108mg |
|---|
エバスチン錠10mg「科研」
販売名コード
承認・許可番号
22000AMX01149
Ebastine Tab.
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
組成
販売名
エバスチン錠10mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(１錠中)
10mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ
性状
| 性状 | 白色の割線入りフィルムコーティング錠(カプレット型) |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 大きさ 長径 | 10.1mm |
|---|
| 大きさ 短径 | 5.1mm |
|---|
| 大きさ 厚さ | 3.2mm |
|---|
| 識別コード | KC76 |
|---|
| 平均重量 | 144mg |
|---|
エバスチンOD錠5mg「科研」
販売名コード
承認・許可番号
22000AMX01142
Ebastine O.D. Tab.
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
組成
販売名
エバスチンOD錠5mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(１錠中)
5mg
*添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、赤色106号、精製ステビア抽出物、香料
性状
| 性状 | 薄い紅色の素錠 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 大きさ 直径 | 6.5mm |
|---|
| 大きさ 厚さ | 2.6mm |
|---|
| 識別コード | KC77 |
|---|
| 平均重量 | 100mg |
|---|
エバスチンOD錠10mg「科研」
販売名コード
承認・許可番号
22000AMX01143
Ebastine O.D. Tab.
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
組成
販売名
エバスチンOD錠10mg「科研」
成分
日本薬局方エバスチン
含量(１錠中)
10mg
*添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、精製ステビア抽出物
性状
| 性状 | 白色の素錠(割線入り) |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 大きさ 直径 | 8.0mm |
|---|
| 大きさ 厚さ | 3.6mm |
|---|
| 識別コード | KC78 |
|---|
| 平均重量 | 200mg |
|---|
禁忌
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
蕁麻疹、
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、
アレルギー性鼻炎
用法及び用量
通常、成人には、エバスチンとして1回5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
肝障害またはその既往歴のある患者
[肝機能異常があらわれるおそれがある。］
重要な基本的注意
1眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
2長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
3本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
4OD錠(口腔内崩壊錠)は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からは吸収されないため、唾液または水で飲み込むこと。
相互作用
相互作用の概略
本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
エリスロマイシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
|---|
イトラコナゾール | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
|---|
リファンピシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1ショック、アナフィラキシー
（頻度不明）
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、γ-GTP、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用（類薬）
類薬(テルフェナジン等)で、QT延長、心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)があらわれるとの報告がある。
その他の副作用
過敏症注)
（頻度不明）
発疹、浮腫、蕁麻疹
循環器
（頻度不明）
動悸、血圧上昇
精神神経系
（頻度不明）
眠気、倦怠感、頭痛、めまい、しびれ感、不眠
消化器
（頻度不明）
口渇、胃部不快感、嘔気・嘔吐、腹痛、鼻・口腔内乾燥、下痢、舌炎
肝臓
（頻度不明）
AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、γ-GTPの上昇、ALP、ビリルビンの上昇
泌尿器
（頻度不明）
排尿障害、頻尿
その他
（頻度不明）
好酸球増多、胸部圧迫感、ほてり、体重増加、月経異常、脱毛、味覚異常、BUNの上昇、尿糖
注：このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
高齢者への投与
1日1回5mgから投与するなど注意すること。
[一般に高齢者では生理機能が低下している。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
2本剤投与中は授乳を避けさせること。
[動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児または幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤はアレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は、本剤を投与しないこと。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
服用時
(OD錠：口腔内崩壊錠) OD錠は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
薬物動態
1.生物学的同等性試験1）
(1)エバスチン錠5mg「科研」
健康成人男子にエバスチン錠5mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)エバスチン錠10mg「科研」
健康成人男子にエバスチン錠10mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3)エバスチンOD錠5mg「科研」
1)水で服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠5mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2)水なしで服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠5mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4)エバスチンOD錠10mg「科研」
1)水で服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠10mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2)水なしで服用の試験
健康成人男子にエバスチンOD錠10mg「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）を、絶食時に単回経口投与して血漿中代謝物のカレバスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動2）
エバスチン錠5mg「科研」、エバスチン錠10mg「科研」、エバスチンOD錠5mg「科研」及びエバスチンOD錠10mg「科研」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエバスチン錠及びエバスチン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC
(ng・hr/mL) | Cmax
（ng/mL) | Tmax
(hr) | T1/2(hr) |
| エバスチン錠5mg「科研」 | 1099.5±271.2 | 45.0±13.0 | 6.1±1.4 | 16.9±2.7 |
| 標準製剤（錠剤、5mg） | 1052.2±278.6 | 45.8±11.1 | 5.4±1.4 | 16.7±2.3 |
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC
(ng・hr/mL) | Cmax
（ng/mL) | Tmax
(hr) | T1/2(hr) |
| エバスチン錠10mg「科研」 | 2790.2±1168.8 | 102.4±39.7 | 7.0±2.1 | 18.7±3.2 |
| 標準製剤（錠剤、10mg） | 2760.6±953.8 | 105.8±30.8 | 5.9±1.3 | 18.9±2.8 |
エバスチンＯＤ錠5mg「科研」の各パラメータ(水で服用の試験)
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC
(ng・hr/mL) | Cmax
（ng/mL) | Tmax
(hr) | T1/2(hr) |
| エバスチンＯＤ錠5mg「科研」 | 1733.9±811.9 | 65.7±30.7 | 5.7±1.1 | 18.5±2.7 |
| 標準製剤（OD錠、5mg） | 1712.0±856.0 | 65.5±34.6 | 5.4±1.0 | 20.0±4.0 |
エバスチンＯＤ錠5mg「科研」の各パラメータ(水なしで服用の試験)
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC
(ng・hr/mL) | Cmax
（ng/mL) | Tmax
(hr) | T1/2(hr) |
| エバスチンＯＤ錠5mg「科研」 | 1749.8±568.4 | 69.5±24.9 | 6.1±1.4 | 19.4±3.2 |
| 標準製剤（OD錠、5mg） | 1773.9±577.9 | 70.3±27.5 | 6.9±2.3 | 18.9±2.8 |
エバスチンOD錠10mg「科研」の各パラメータ(水で服用の試験)
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC
(ng・hr/mL) | Cmax
（ng/mL) | Tmax
(hr) | T1/2(hr) |
| エバスチンOD錠10mg「科研」 | 3224.3±1094.2 | 124.5±45.8 | 6.0±1.8 | 20.5±4.6 |
| 標準製剤（OD錠、10mg） | 3328.7±1674.0 | 131.4±63.8 | 6.1±1.4 | 20.1±3.8 |
エバスチンOD錠10mg「科研」の各パラメータ(水なしで服用の試験)
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC
(ng・hr/mL) | Cmax
（ng/mL) | Tmax
(hr) | T1/2(hr) |
| エバスチンOD錠10mg「科研」 | 3674.1±1360.6 | 157.8±83.2 | 6.0±1.7 | 18.1±3.2 |
| 標準製剤（OD錠、10mg） | 3868.1±1243.0 | 155.7±58.4 | 6.7±2.7 | 18.3±3.1 |
薬効薬理
ヒスタミンH1受容体遮断薬。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など）を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、本薬の作用の大部分は活性代謝物のカレバスチンの作用である。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
エバスチン （Ebastine）
化学名
1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1-one
構造式
分子式
C32H39NO2
分子量
469.66
性状
白色の結晶または結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に帯黄白色となる。
融点
84〜87℃
取扱い上の注意
安定性試験4）
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃・60％RH、3年間）の結果、外観、溶出挙動及び含量等は規格の範囲内であり、エバスチン錠5mg「科研」、エバスチン錠10mg「科研」、エバスチンOD錠5mg「科研」、エバスチンOD錠10mg「科研」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
包装
エバスチン錠5mg「科研」 : (PTP) 100錠
エバスチン錠10mg「科研」 : (PTP) 100錠
エバスチンOD錠5mg「科研」 : (PTP) 100錠
エバスチンOD錠10mg「科研」 : (PTP) 100錠
主要文献及び文献請求先
主要文献
1ダイト株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2ダイト株式会社 社内資料(溶出挙動)
3**第十八改正日本薬局方解説書
4ダイト株式会社 社内資料(安定性試験)
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
科研製薬株式会社 医薬品情報サービス室
〒113-8650 東京都文京区本駒込二丁目28番8号
電話：0120-519-874
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
**発売元
科研製薬株式会社
東京都文京区本駒込二丁目28番8号
製造販売元
ダイト株式会社
富山県富山市八日町326番地
