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閲覧履歴

ペミロラストK錠5mg「TCK」

アレルギー性疾患治療剤

1錠 15.9円

作成又は改訂年月

**
2014年8月改訂
(第7版)
 *
2011年8月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

**ペミロラストK錠5mg「TCK」

販売名コード

4490011F2095

承認・許可番号

**22600AMX00653000
PEMIROLAST K Tablets 5mg 「TCK」

薬価基準収載年月

**2014年12月

販売開始年月

2004年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光・気密容器、室温保存
使用期限
外装に表示

基準名

*日本薬局方
ペミロラストカリウム錠

組成

有効成分の名称
ペミロラストカリウム
含量
1錠中ペミロラストカリウム(日局)5mg
添加物
乳糖水和物、セルロース、部分アルファー化デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg

性状

色・剤形微黄白色〜帯黄白色・素錠(割線入り)
外形
直径(mm)6.0
厚さ(mm)2.4
重量(mg)90
識別コードTu-TM 05

販売名

**ペミロラストK錠10mg「TCK」

販売名コード

4490011F1099

承認・許可番号

**22600AMX00654000
PEMIROLAST K Tablets 10mg 「TCK」

薬価基準収載年月

**2014年12月

販売開始年月

2003年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光・気密容器、室温保存
使用期限
外装に表示

基準名

*日本薬局方
ペミロラストカリウム錠

組成

有効成分の名称
ペミロラストカリウム
含量
1錠中ペミロラストカリウム(日局)10mg
添加物
乳糖水和物、セルロース、部分アルファー化デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg

性状

色・剤形帯黄白色・素錠(割線入り)
外形
直径(mm)6.5
厚さ(mm)2.1
重量(mg)90
識別コードTu-TM 10

販売名

**ペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」

販売名コード

4490011R1095

承認・許可番号

**22600AMX00707000
PEMIROLAST K Dry Syrup 0.5% 「TCK」

薬価基準収載年月

**2014年12月

販売開始年月

2004年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光・気密容器、室温保存
使用期限
外装に表示

基準名

*日本薬局方
シロップ用ペミロラストカリウム

組成

有効成分の名称
ペミロラストカリウム
含量
1g中ペミロラストカリウム(日局)5mg
添加物
白糖

性状

色・剤形白色〜微黄白色・シロップ(粒状)
識別コード(包装材料)Tu TM・DS

一般的名称

ペミロラストカリウム製剤

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

気管支喘息
アレルギー性鼻炎

用法及び用量

<ペミロラストK錠5mg「TCK」、ペミロラストK錠10mg「TCK」>
気管支喘息
通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回10mgを1日2回、朝食後及び夕食後(又は就寝前)に経口投与する。
小児においては、通常、下記の年齢別投与量を1回量とし、1日2回、朝食後及び夕食後(又は就寝前)に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
アレルギー性鼻炎
通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後(又は就寝前)に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
<ペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」>
気管支喘息
通常、小児にはペミロラストカリウムとして1回0.2mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
アレルギー性鼻炎
通常、小児にはペミロラストカリウムとして1回0.1mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。

使用上の注意

重要な基本的注意

本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

その他の副作用

過敏症注1)
(頻度不明)
発疹、そう痒、蕁麻疹、浮腫(顔面、四肢等)、湿疹、顔面潮紅等
精神神経系
(頻度不明)
眠気、けん怠感、頭痛、頭がボーッとする
消化器
(頻度不明)
腹痛、嘔気、下痢、口渇、便秘、食欲不振、胸やけ、胃もたれ感、嘔吐、口内炎
血液
(頻度不明)
貧血、血小板増加等
肝臓
(頻度不明)
ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇等
腎臓
(頻度不明)
蛋白尿、BUN上昇
泌尿器注2)
(頻度不明)
頻尿、血尿等の膀胱炎様症状
その他
(頻度不明)
全身関節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛
その他の副作用の注意
注1)このような場合には、投与を中止すること。
注2)このような場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用があらわれた場合は減量(例えば半量)又は休薬するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないこと。[動物実験(ラット)で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。]
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない)

適用上の注意

調製時
ドライシロップは他剤と配合し液剤とした場合には、pHの変化により沈殿が生じることがあるので配合を避けること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

薬物動態

**生物学的同等性試験
ペミロラストK錠5mg「TCK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ペミロラストカリウム5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
ペミロラストK錠10mg「TCK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ペミロラストカリウム10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
ペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1g(ペミロラストカリウム5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
**、*溶出挙動
ペミロラストK錠5mg「TCK」及びペミロラストK錠10mg「TCK」は、日本薬局方医薬品各条に定められた溶出規格に、またペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている。2)

薬物動態の表

薬物動態パラメータ
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→24hr(ng・hr/mL)max(ng/mL)max(hr)1/2(hr)
ペミロラストK錠5mg「TCK」2610.40±726.44403.56±128.672.05±1.404.55±1.02
標準製剤(錠剤、5mg)2637.56±640.81389.57±70.261.65±0.884.64±0.96
                                                (Mean±S.D.,n=10)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→24hr(μg・hr/mL)max(μg/mL)max(hr)1/2(hr)
ペミロラストK錠10mg「TCK」6.99±1.561.10±0.251.90±1.103.63±0.58
標準製剤(錠剤、10mg)6.94±1.601.18±0.231.68±1.073.61±0.64
                                                   (Mean±S.D.,n=20)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→24hr(ng・hr/mL)max(ng/mL)max(hr)1/2(hr)
ペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」2332.14±322.93338.29±51.720.90±0.504.39±0.54
標準製剤(ドライシロップ剤、0.5%)2237.60±241.41360.78±37.340.93±0.624.37±0.38
                                                        (Mean±S.D.,n=10)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ペミロラストカリウム(Pemirolast Potassium)
*化学名
Monopotassium 5-(9-methyl-4-oxo-4H -pyrido[1,2-a ]pyrimidin-3-yl)-1H -tetrazol-l-ide
分子式
10KN
分子量
266.30
*融点
約322℃(分解)
*構造式
*性状
淡黄色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
水酸化カリウム試液に溶ける。

取扱い上の注意

**安定性試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ペミロラストK錠5mg「TCK」、ペミロラストK錠10mg「TCK」及びペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

包装

**ペミロラストK錠5mg「TCK」:100錠(PTP)
**ペミロラストK錠10mg「TCK」:100錠(PTP)
**ペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」:100g
**ペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」:0.5g×240包
**ペミロラストKドライシロップ0.5%「TCK」:1g×240包

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
辰巳化学株式会社:生物学的同等性試験
2
辰巳化学株式会社:溶出試験
3
辰巳化学株式会社:安定性試験

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安3丁目406番地

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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