作成又は改訂年月
**印：
2018年7月改訂
（第10版）
*印：
2016年10月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
**ペミロラストK錠5mg「武田テバ」
販売名コード
承認・許可番号
**23000AMX00534000
Pemirolast K Tab. 5mg "TAKEDA TEVA"
薬価収載
販売開始
使用期限等
貯 法
しゃ光・室温・気密容器保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
基準名
組成
1錠中：
ペミロラストカリウム…5mg
〈添加物〉
カルメロースカルシウム、ステアリン酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース
性状
微黄白色〜帯黄白色の片面1/2割線入り素錠
識別コード（PTP）
t 035 5mg
外形（サイズ）
表（直径mm）
6.0
外形（サイズ）
裏（重量mg）
90
外形（サイズ）
側面（厚さmm）
2.4
販売名
**ペミロラストK錠10mg「武田テバ」
販売名コード
承認・許可番号
**23000AMX00535000
Pemirolast K Tab. 10mg "TAKEDA TEVA"
薬価収載
販売開始
使用期限等
貯 法
しゃ光・室温・気密容器保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
基準名
組成
1錠中：
ペミロラストカリウム…10mg
〈添加物〉
カルメロースカルシウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸カルシウム、沈降炭酸カルシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース
性状
帯黄白色の片面1/2割線入り素錠
識別コード（PTP）
t 036 10mg
外形（サイズ）
表（直径mm）
6.5
外形（サイズ）
裏（重量mg）
90
外形（サイズ）
側面（厚さmm）
2.1
禁忌
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
気管支喘息の場合
通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回10mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
小児においては、通常、下記の年齢別投与量を1回量とし、1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
アレルギー性鼻炎の場合
通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
用法・用量の表
| 年齢 | 1回投与量 |
| 5歳以上11歳未満 | ペミロラストカリウムとして 5mg |
| 11歳以上 | ペミロラストカリウムとして10mg |
使用上の注意
重要な基本的注意
本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
過敏症注1）
頻度不明
発疹、そう痒、蕁麻疹、浮腫（顔面、四肢等）、湿疹、顔面潮紅等
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、頭痛、頭がボーッとする
消化器
頻度不明
腹痛、嘔気、下痢、口渇、便秘、食欲不振、胸やけ、胃もたれ感、嘔吐、口内炎
血液
頻度不明
貧血、血小板増加等
肝臓
頻度不明
ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇等
腎臓
頻度不明
蛋白尿、BUN上昇
泌尿器注2）
頻度不明
頻尿、血尿等の膀胱炎様症状
その他
頻度不明
全身関節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛
注1）このような場合には、投与を中止すること。
注2）このような場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、副作用があらわれた場合は減量（例えば半量）又は休薬するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないこと。［動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている］
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている］
小児等への投与
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
薬物動態
生物学的同等性試験1）
●ペミロラストK錠5mg「武田テバ」
ペミロラストK錠5mg「武田テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ペミロラストカリウムとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
●ペミロラストK錠10mg「武田テバ」
ペミロラストK錠10mg「武田テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ペミロラストカリウムとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
溶出性2）
ペミロラストK錠5mg「武田テバ」及びペミロラストK錠10mg「武田テバ」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。
薬物動態の表
ペミロラストK錠5mg「武田テバ」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n=10）
| | 投与量（mg） | AUC0-24（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） |
| ペミロラストK錠5mg「武田テバ」 | 10 | 7295±1845 | 1028.7±340.0 | 2.1±1.2 | 4.36±0.90 |
| 標準製剤（錠剤、5mg） | 10 | 7199±1819 | 997.4±234.3 | 1.9±1.1 | 4.50±0.94 |
ペミロラストK錠10mg「武田テバ」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n=10）
| | 投与量（mg） | AUC0-24（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） |
| ペミロラストK錠10mg「武田テバ」 | 10 | 6902±1337 | 1159.2±297.2 | 1.8±1.2 | 3.84±0.62 |
| 標準製剤（錠剤、10mg） | 10 | 6996±1144 | 1065.2±218.9 | 2.1±1.0 | 4.06±0.66 |
薬効薬理
抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制することによって、アレルギー症状を緩和する。抗ヒスタミン作用、抗PAF作用などの受容体拮抗作用はない。3）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ペミロラストカリウム（Pemirolast Potassium）
化学名
Monopotassium 5-(9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-1H-tetrazol-1-ide
分子式
C10H7KN6O
分子量
266.30
融 点
約322℃（分解）
性 状
淡黄色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。水酸化カリウム試液に溶ける。
構造式
取扱い上の注意
安定性試験結果の概要4）
加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、ペミロラストK錠5mg「武田テバ」及びペミロラストK錠10mg「武田テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
包装
●ペミロラストK錠5mg「武田テバ」
PTP包装：100錠（10錠×10）
●ペミロラストK錠10mg「武田テバ」
PTP包装：100錠（10錠×10）
主要文献
1
武田テバファーマ（株）社内資料（生物学的同等性試験）
2
武田テバファーマ（株）社内資料（溶出試験）
3
**第十七改正日本薬局方解説書
4
武田テバファーマ（株）社内資料（安定性試験）
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
*主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
受付時間 9:00〜17:30（土日祝日・弊社休業日を除く）
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
*販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
