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オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」

アレルギー性疾患治療剤

1g 8.1円

作成又は改訂年月

**
2015年9月改訂
(第12版)
*
2014年9月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」

販売名コード

4490005R1413

承認・許可番号

22500AMX00449
OXATOMIDE DRY SYRUP FOR PEDIATRIC 2% "IWAKI"

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
容器又は外箱に記載

*組成

成分・含量(1g中)
オキサトミド 20mg
添加物
軽質無水ケイ酸、ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、精製白糖、ヒドロキシプロピルセルロース

性状

剤形 白色の細粒

一般的名称

オキサトミド

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能又は効果

気管支喘息、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、痒疹

用法及び用量

通常、小児には1回オキサトミドとして0.5mg/kg(ドライシロップとして25mg/kg)を用時水で懸濁して、朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1回最高用量はオキサトミドとして0.75mg/kg(ドライシロップとして37.5mg/kg)を限度とする。

使用上の注意

慎重投与

肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化又は再燃するおそれがある。]
幼児[「小児等への投与」の項参照]

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
本剤は気管支拡張剤並びに全身性ステロイド剤と異なり、既に起こっている喘息発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分注意しておく必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤により、末梢血中好酸球が増加することがあるので、このような場合には経過観察を十分に行うこと。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
アルコール性飲料
中枢神経抑制剤

(鎮痛剤、鎮静剤、催眠剤等)
眠気、倦怠感等が強くあらわれるおそれがある。 相加的に作用する。

** *副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

肝炎、肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDHの著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、全身紅潮、咽頭・喉頭浮腫等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

錐体外路症状
頻度不明
硬直(口周囲、四肢)、眼球偏位、後屈頸、攣縮、振戦
過敏症
頻度不明
発疹、浮腫(顔面、手足等)
内分泌
頻度不明
月経障害、乳房痛、女性化乳房
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、口渇、頭痛・頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ、しびれ感
泌尿器
頻度不明
膀胱炎様症状(頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等)、排尿困難
消化器
頻度不明
嘔気・嘔吐、胃部不快感、下痢、便秘、胃痛、腹痛、食欲不振、食欲亢進、にがみ、腹部不快感、口内炎、舌のあれ
循環器
頻度不明
動悸
その他
頻度不明
好酸球増多、ほてり、鼻出血、発熱
上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
なお、太字で記載の副作用については投与を中止すること。また、錐体外路症状が発現した場合には、必要に応じて抗パーキンソン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で口蓋裂、合指症、指骨の形成不全等の催奇形作用が報告されている。]
授乳婦に投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(イヌ)で乳汁移行が認められている。]

小児等への投与

幼児(特に2歳以下)において錐体外路症状が発現するおそれがあるため、過量投与を避けること。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

過量投与

頸部硬直等の錐体外路症状、痙攣、意識障害、傾眠、血圧低下、洞性徐脈、縮瞳等が発現した例があるので、過量に服用した場合には、支持・対症療法等適切な処置を行うこと。

適用上の注意

他の液シロップ剤との混合
本剤は、他のシロップ剤と混合した場合に分散性が低下するので、配合しないこと。(正確な用量調整が困難である)

薬物動態

1
生物学的同等性試験1)
オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ3g(オキサトミドとして60mg)健康成人男子13名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(注)オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」の承認された1回用量は0.5mg/kg(ドライシロップとして25mg/kg)である。
2
溶出挙動2)
オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたオキサトミドドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

薬物動態パラメータ
(平均±標準偏差、n=13)
判定パラメータ 判定パラメータ 参考パラメータ
AUC0-24hr
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」 181.5±82.9 34.0±12.2 1.6±0.3
標準製剤(ドライシロップ、2%) 183.8±72.3 36.5±16.3 1.6±0.4
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
オキサトミド(Oxatomide)
化学名
1-[3-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]propyl]-2-benzimidazol-2(3H)-one
分子式
C27H30N4O
構造式
性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

・安定性試験3)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
・溶解後の安定性4)
オキサトミドドライシロップ小児用2%「イワキ」の10%懸濁液について、24℃の条件下で30日間保存したとき、外観及び含量に著明な変化は認められなかった。

包装

500g

主要文献及び文献請求先

*主要文献

1
岩城製薬株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2
岩城製薬株式会社 社内資料(溶出試験)
3
岩城製薬株式会社 社内資料(安定性試験)
4
岩城製薬株式会社 社内資料(溶解後の安定性試験)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
岩城製薬株式会社 学術部
〒103-8434 東京都中央区日本橋小網町19-8
TEL 03-3668-1574
FAX 03-3668-5282

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
岩城製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町4-8-2

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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