作成又は改訂年月
＊＊
2013年11月改訂
（第3版）
＊
2009年11月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
＊＊ アゼラスチン塩酸塩錠1mg「ツルハラ」
販売名コード
承認・許可番号
＊＊ 22500AMX01151000
Azelastine Hydrochloride
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存(気密容器)
使用期限
外箱、容器に表示
＊＊ 組 成
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「ツルハラ」は１錠中アゼラスチン塩酸塩１ｍｇおよび添加物として乳糖水和物、トウモロコシデンプン、メチルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、酸化チタン、カルナウバロウを含有する。
| ＊＊ 製剤の性状 | アゼラスチン塩酸塩錠1mg「ツルハラ」は白色フィルムコート錠で識別記号は034である。
直径：約6.1mm、厚さ：約2.8mm、質量：約86mg |
|---|
効能又は効果
効能又は効果毎の用法及び用量
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
１．気管支喘息
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回2mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
２．アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回1mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
重要な基本的注意
（１）眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように十分注意すること。
（２）長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
（３）気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
（４）本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
＊ 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、めまい、頭痛、手足のしびれ
消化器
頻度不明
口渇、悪心・嘔吐、口内及び口周囲のあれ、食欲不振、胸やけ、胃部不快感、腹痛、便秘、下痢
循環器
頻度不明
顔面のほてり、動悸
呼吸器
頻度不明
鼻乾燥、息苦しさ
肝臓
頻度不明
AST(GOT)の上昇、ALT(GPT)の上昇、Al-Pの上昇等
過敏症注１）
頻度不明
発疹
血液
頻度不明
白血球増多
泌尿器
頻度不明
頻尿、排尿困難、血尿
その他
頻度不明
苦味感、味覚異常、浮腫、月経異常
| 頻度不明 |
| 精神神経系 | 眠気、倦怠感、めまい、頭痛、手足のしびれ |
| 消化器 | 口渇、悪心・嘔吐、口内及び口周囲のあれ、食欲不振、胸やけ、胃部不快感、腹痛、便秘、下痢 |
| 循環器 | 顔面のほてり、動悸 |
| 呼吸器 | 鼻乾燥、息苦しさ |
| 肝臓 | AST(GOT)の上昇、ALT(GPT)の上昇、Al-Pの上昇等 |
| 過敏症注１） | 発疹 |
| 血液 | 白血球増多 |
| 泌尿器 | 頻尿、排尿困難、血尿 |
| その他 | 苦味感、味覚異常、浮腫、月経異常 |
注１）：このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
（１）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている。］
（２）授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。
［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
その他の注意
薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。
＊＊ 薬物動態
１．生物学的同等性試験１）
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠（アゼラスチン塩酸塩4mg
注２））を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
注２）1回4mgは承認外の用量
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動２）
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアゼラスチン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
薬効薬理
アゼラスチンは5-リポキシゲナーゼを阻害してロイコトリエンの産生を減少させる。肥満細胞からのロイコトリエンやヒスタミン等のアレルギー反応に関与するケミカルメディエーターの遊離も抑制することが示されている。また、これらのケミカルメディエーターに対する直接的な拮抗作用も有することが認められている。
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
アゼラスチン塩酸塩(Azelastine Hydrochloride)
化学名
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[(4RS)-(1-methylazepan-4-yl)]phthalazin-1(2H)-one monohydrochloride
分子式
C22H24ClN3O・HCl
分子量
418.36
性状
アゼラスチン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品はギ酸に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
融 点：約225°Ｃ(分解）
本品の水溶液（1→200）は旋光性を示さない。
＊＊ 取扱い上の注意
安定性試験３）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、アゼラスチン塩酸塩錠1mg「ツルハラ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
＊＊ 包装
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「ツルハラ」
PTP：100錠、500錠
主要文献及び文献請求先
主要文献
１）鶴原製薬株式会社 社内資料
２）鶴原製薬株式会社 社内資料
３）鶴原製薬株式会社 社内資料
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北１丁目１６番１号
TEL：072-761-1456（代表）
FAX：072-760-5252
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
販 売 元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目９番１号
製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北１丁目16番１号
