作成又は改訂年月
**
2013年6月改訂
（第８版）
*
2011年5月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
**アゼラスチン塩酸塩錠0.5ｍｇ「ＴＣＫ」
販売名コード
承認・許可番号
**22500ＡＭＸ00951000
ＡＺＥＬＡＳＴＩＮＥ ＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ Ｔａｂｌｅｔｓ 0.5ｍｇ 「ＴＣＫ」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
有効成分の名称
アゼラスチン塩酸塩
含量
1錠中アゼラスチン塩酸塩0.5ｍｇ
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Ｍｇ、白糖、タルク、アラビアゴム末、ゼラチン、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
性状
| 色・剤形 | 白色・糖衣錠 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 直径（mm） | 6.7 |
|---|
| 厚さ（mm） | 3.5 |
|---|
| 重量（mg） | 120 |
|---|
| 識別コード | Ｔｕ 405 |
|---|
販売名
**アゼラスチン塩酸塩錠1ｍｇ「ＴＣＫ」
販売名コード
承認・許可番号
**22500ＡＭＸ00952000
ＡＺＥＬＡＳＴＩＮＥ ＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ Ｔａｂｌｅｔｓ 1ｍｇ 「ＴＣＫ」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
有効成分の名称
アゼラスチン塩酸塩
含量
1錠中アゼラスチン塩酸塩1ｍｇ
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、デキストリン、ポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Ｍｇ、白糖、タルク、アラビアゴム末、ゼラチン、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
性状
| 色・剤形 | 白色・糖衣錠 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 直径（mm） | 6.7 |
|---|
| 厚さ（mm） | 3.5 |
|---|
| 重量（mg） | 120 |
|---|
| 識別コード | Ｔｕ ＡＤ |
|---|
一般的名称
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
用法及び用量
気管支喘息
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回2ｍｇを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回1ｍｇを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように十分注意すること。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
精神神経系
（頻度不明）
眠気、けん怠感、めまい、頭痛、手足のしびれ
消化器
（頻度不明）
口渇、悪心・嘔吐、口内及び口周囲のあれ、食欲不振、胸やけ、胃部不快感、腹痛、便秘、下痢
循環器
（頻度不明）
顔面のほてり、動悸
呼吸器
（頻度不明）
鼻乾燥、息苦しさ
肝臓
（頻度不明）
ＡＳＴ（ＧＯＴ）の上昇、ＡＬＴ（ＧＰＴ）の上昇、Ａｌ-Ｐの上昇等
過敏症注）
（頻度不明）
発疹
血液
（頻度不明）
白血球増多
泌尿器
（頻度不明）
頻尿、排尿困難、血尿
その他
（頻度不明）
苦味感、味覚異常、浮腫、月経異常
その他の副作用の注意
注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている。］
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）
適用上の注意
薬剤交付時
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
その他の注意
薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。
薬物動態
**生物学的同等性試験
アゼラスチン塩酸塩錠0.5ｍｇ「ＴＣＫ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（アゼラスチン塩酸塩1ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アゼラスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（0.80）〜ｌｏｇ（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
アゼラスチン塩酸塩錠1ｍｇ「ＴＣＫ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（アゼラスチン塩酸塩2ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中アゼラスチン塩酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について95％信頼区間法にて統計解析を行った結果、±20％の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
血漿中及び血清中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
**溶出挙動
アゼラスチン塩酸塩錠0.5ｍｇ「ＴＣＫ」及びアゼラスチン塩酸塩錠1ｍｇ「ＴＣＫ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。2）
薬物動態の表
| 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| ＡＵＣ０→４８ｈｒ（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ） | Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ） | Ｔｍａｘ（ｈｒ） | Ｔ１／２（ｈｒ） |
| アゼラスチン塩酸塩錠0.5ｍｇ「ＴＣＫ」 | １２.１７±３.０４ | ０.５５±０.１３ | ４.５±１.０ | １７.３０±２.６３ |
| 標準製剤（錠剤、0.5ｍｇ） | １２.４７±２.３７ | ０.５７±０.１３ | ４.９±０.９ | １７.２５±２.３０ |
| 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| ＡＵＣ０→４８ｈｒ（ｎｇ・ｈｒ／２ｍＬ） | Ｃｍａｘ（ｎｇ／２ｍＬ） | Ｔｍａｘ（ｈｒ） | Ｔ１／２（ｈｒ） |
| アゼラスチン塩酸塩錠1ｍｇ「ＴＣＫ」 | ３７.２６±１１.５７ | ２.１２±０.６３ | ５.６４±０.６３ | １４.５１±３.２０ |
| 標準製剤（錠剤、1ｍｇ） | ３６.８９±１２.３０ | ２.２４±０.７５ | ５.３６±０.８４ | １４.８７±２.６１ |
有効成分に関する理化学的知見
一般名
アゼラスチン塩酸塩（Azelastine Hydrochloride）
化学名
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[(4RS )-(1-methylazepan-4-yl)]phthalazin-1(2H )-one monohydrochloride
分子式
Ｃ２２Ｈ２４ＣｌＮ３Ｏ・ＨＣｌ
分子量
418.36
融点
約225℃（分解）
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である。
ギ酸に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
水溶液（1→200）は旋光性を示さない。
取扱い上の注意
**安定性試験
加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、アゼラスチン塩酸塩錠0.5ｍｇ「ＴＣＫ」及びアゼラスチン塩酸塩錠1ｍｇ「ＴＣＫ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3）
包装
**アゼラスチン塩酸塩錠0.5ｍｇ「ＴＣＫ」：100錠（ＰＴＰ）
**アゼラスチン塩酸塩錠1ｍｇ「ＴＣＫ」：100錠（ＰＴＰ）
**アゼラスチン塩酸塩錠1ｍｇ「ＴＣＫ」：1,200錠（ＰＴＰ）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
辰巳化学株式会社：生物学的同等性試験
2
辰巳化学株式会社：溶出試験
3
辰巳化学株式会社：安定性試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安３丁目４０６番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安３丁目４０６番地
