作成又は改訂年月
**印：
2020年6月改訂
（第13版）
*印：
2016年10月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
2003年 6月（アゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」）
薬効分類名
承認等
販売名
アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」
販売名コード
承認・許可番号
22300AMX00256000
AZELASTINE HCl
薬価収載
販売開始
使用期限等
貯 法
室温・気密容器保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
組成
1錠中：アゼラスチン塩酸塩………0.5mg
〈添加物〉
アラビアゴム末、カルナウバロウ、含水二酸化ケイ素、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、精製白糖、ゼラチン、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ポビドン、マクロゴール6000、酸化チタン
性状
白色の糖衣錠
識別コード（PTP）
t AZE0.5
外形（サイズ）
表（直径mm）
6.7
外形（サイズ）
裏（重量mg）
120
外形（サイズ）
側面（厚さmm）
3.5
販売名
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」
販売名コード
承認・許可番号
22200AMX00880000
AZELASTINE HCl
薬価収載
販売開始
使用期限等
貯 法
室温・気密容器保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
組成
1錠中：アゼラスチン塩酸塩……… 1mg
〈添加物〉
アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、グリセリン脂肪酸エステル、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、精製セラック、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポビドン、マクロゴール6000
性状
白色のフィルムコーティング錠
識別コード（PTP）
t AZE
外形（サイズ）
表（直径mm）
6.6
外形（サイズ）
裏（重量mg）
110
外形（サイズ）
側面（厚さmm）
3.2
一般的名称
効能・効果
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
用法・用量
気管支喘息
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回2mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回1mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように十分注意すること。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
精神神経系
頻度不明
眠気、けん怠感、めまい、頭痛、手足のしびれ
消化器
頻度不明
口渇、悪心・嘔吐、口内及び口周囲のあれ、食欲不振、胸やけ、胃部不快感、腹痛、便秘、下痢
循環器
頻度不明
顔面のほてり、動悸
呼吸器
頻度不明
鼻乾燥、息苦しさ
肝臓
頻度不明
AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-Pの上昇等
過敏症注）
頻度不明
発疹
血液
頻度不明
白血球増多
泌尿器
頻度不明
頻尿、排尿困難、血尿
その他
頻度不明
苦味感、味覚異常、浮腫、月経異常
注） このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている］
授乳中の婦人に投与をすることを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
その他の注意
薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。
薬物動態
生物学的同等性試験1）
●アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」
アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（アゼラスチン塩酸塩として1mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
●アゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠（アゼラスチン塩酸塩として4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 （1回投与量：承認外用量）
溶出性2）
アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」及びアゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。
薬物動態の表
アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n=14）
| | 投与量（mg） | AUC0-48（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） |
| アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」 | 1 | 12.17±3.04 | 0.55±0.13 | 4.5±1.0 | 17.30±2.63 |
| 標準製剤（錠剤、0.5mg） | 1 | 12.47±2.37 | 0.57±0.13 | 4.9±0.9 | 17.25±2.30 |
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ （平均±標準偏差、n=14）
| | 投与量（mg） | AUC0-55（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） |
| アゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」 | 4 | 38.6±6.4 | 2.6±0.5 | 4.6±0.9 | 18.1±4.1 |
| 標準製剤（錠剤、1mg） | 4 | 40.6±6.1 | 2.5±0.5 | 4.7±1.0 | 18.2±4.3 |
薬効薬理
アレルギーに関与するケミカルメディエーター、すなわちヒスタミンやロイコトリエン類の肥満細胞などからの遊離を抑制すると共に、抗ヒスタミン作用（H1遮断作用）、抗ロイコトリエン作用を現す。これらが総合して喘息やアレルギー性疾患に奏功すると考えられている。なお、ロイコトリエンの産生・遊離抑制の機序として、リポキシゲナーゼ阻害作用、細胞内へのカルシウム流入抑制作用、細胞内サイクリックAMP上昇作用、細胞膜安定化作用などが示唆されている。3）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
アゼラスチン塩酸塩（Azelastine Hydrochloride）
化学名
4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[(4RS)-(1-methylazepan-4-yl)]phthalazin-1(2H)-one monohydrochloride
分子式
C22H24ClN3O・HCl
分子量
418.36
融 点
約225℃（分解）
性 状
白色の結晶性の粉末である。ギ酸に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。水溶液（1→200）は旋光性を示さない。
構造式
取扱い上の注意
安定性試験結果の概要4）
加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」及びアゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
包装
●アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「タイヨー」
PTP包装：100錠（10錠×10）
●アゼラスチン塩酸塩錠1mg「タイヨー」
**PTP包装：100錠（10錠×10）、1,000錠（10錠×100）
主要文献
1
武田テバファーマ（株）社内資料（生物学的同等性試験）
2
武田テバファーマ（株）社内資料（溶出試験）
3
**第十七改正日本薬局方解説書
4
武田テバファーマ（株）社内資料（安定性試験）
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
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武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
*販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
