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ケトチフェンＤＳ小児用０．１％「サワイ」

アレルギー性疾患治療剤

1ｇ 6.5円

作成又は改訂年月

**
2013年12月改訂
(第11版)
*
2012年２月改訂

日本標準商品分類番号

８７４４９

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

**ケトチフェンDS小児用0.1％「サワイ」

販売名コード

4490003R1309

承認・許可番号

22500AMX00920000
KETOTIFEN

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

1994年７月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること
使用期限
外箱等に表示

組成

ケトチフェンDS小児用0.1％「サワイ」は、１g中に日局ケトチフェンフマル酸塩1.38mg(ケトチフェンとして１mg)を含有する。
添加物として、安息香酸Na、クエン酸、クエン酸Na、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、乳糖、白糖、香料を含有する。

組成及び性状の表

剤形性状
ドライシロップ白色の粉末を含む微粒子で、ストロベリー様の芳香があり、味は甘い

一般的名称

ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
てんかん又はその既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕

効能又は効果

気管支喘息
アレルギー性鼻炎
湿疹・皮膚炎、蕁麻疹、皮膚そう痒症

用法及び用量

通常、小児には１日量0.06g/kg(ケトチフェンとして0.06mg/kg)を２回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を１日量とし、１日２回、朝食後及び就寝前に分け、経口投与する。
年齢：６カ月以上３才未満
１日用量：0.8g(ケトチフェンとして0.8mg)
年齢：３才以上７才未満
１日用量：1.2g(ケトチフェンとして1.2mg)
年齢：７才以上
１日用量：2.0g(ケトチフェンとして2.0mg)
ただし、１才未満の乳児に使用する場合には体重、症状などを考慮して適宜投与量を決めること。

使用上の注意

慎重投与

てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕(「禁忌」の項参照)

重要な基本的注意

気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制剤
鎮静剤
催眠剤
等
抗ヒスタミン剤
アルコール		眠気、精神運動機能低下等を起こすことがある。
アルコール性飲料の摂取を制限すること。		いずれも中枢神経抑制作用を有するため。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

（頻度不明）
痙攣、興奮：痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(乳児、幼児では特に注意すること)。
肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
泌尿器注)頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状
過敏症注)浮腫、多形紅斑、発疹、蕁麻疹
*精神神経系一過性の意識消失注)、頭痛、味覚異常、しびれ感、易刺激性、不眠、神経過敏、鎮静、眠気、めまい、ふらつき、倦怠感、口渇
消化器腹痛、胃部不快感、食欲不振、口内炎、悪心、下痢、嘔吐、便秘
肝臓LDH、γ-GTP、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇
その他ほてり、鼻出血、動悸、月経異常、体重増加
注)このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。〔痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。〕

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

過量投与

徴候、症状：傾眠、見当識障害、チアノーゼ、呼吸困難、発熱、錯乱、痙攣、頻脈、徐脈、低血圧、眼振、可逆性昏睡等。特に小児では、興奮性亢進、痙攣。
処置：一般的な薬物除去法(催吐、胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また必要に応じて対症療法を行う。

薬物動態

１.生物学的同等性試験
ケトチフェンDS小児用0.1％「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ２g(ケトチフェンとして２mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ケトチフェン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められた規格に適合していることが確認されている。
各製剤２g投与時の薬物動態パラメータ
　Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-24hr(ng・hr/mL)
ケトチフェンDS小児用0.1％「サワイ」0.65±0.152.2±0.67.2±3.14.66±0.88
標準製剤(ドライシロップ、0.1％)0.63±0.162.3±0.57.8±3.94.45±1.07
(Mean±S.D.)

薬効薬理

抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、これらの作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ケトチフェンフマル酸塩(Ketotifen Fumarate)
化学名
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
C19H19NOS・C4H4O4
分子量
425.50
融点
約190℃(分解)
構造式
性状
ケトチフェンフマル酸塩は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、水、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けにくい。

取扱い上の注意

・安定性試験
包装品を用いた長期保存試験(室温、３年間)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。3)

包装

300包(１包0.6g)、100g(バラ)

主要文献及び文献請求先

**主要文献

1
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］
2
“第16改正日本薬局方　解説書，”廣川書店，東京，2011，C-1606〜C-1609.
3
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター
〒532-0003　大阪市淀川区宮原５丁目２-30
TEL：0120-381-999
FAX：06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原５丁目２-30

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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