作成又は改訂年月
※※
2017年12月改訂
（第14版、販売名の変更）
※
2012年３月改訂
（第13版）
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
2004年９月（ケトチフェンDS小児用0.1％「トーワ」）
薬効分類名
承認等
販売名
※※ケトチフェンシロップ小児用0.02％「トーワ」
販売名コード
承認・許可番号
※※22900AMX00577
KETOTIFEN SYRUP FOR PEDIATRIC 0.02％ “TOWA”
薬価基準収載年月
販売開始年月
使用期限等
組成
有効成分
１mL中
日局 ケトチフェンフマル酸塩…0.276mg
（ケトチフェンとして0.2mg）
添加物
白糖、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、香料、pH調整剤（塩酸、水酸化Na）
性状
無色〜微黄色澄明の液で、芳香があり、味は甘い。
pH4.5〜5.5 |
販売名
※※ケトチフェンDS小児用0.1％「トーワ」
販売名コード
承認・許可番号
※※22900AMX00569
KETOTIFEN DS FOR PEDIATRIC 0.1％ “TOWA”
薬価基準収載年月
販売開始年月
使用期限等
組成
有効成分
１ｇ中
日局 ケトチフェンフマル酸塩…1.38mg
（ケトチフェンとして１mg）
添加物
白糖、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油50、モノパルミチン酸ソルビタン、香料
性状
| 白色の細粒状で、芳香があり、味は甘い。１包0.6g及び１gの分包品もある。 |
一般的名称
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
てんかん又はその既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させることがある。］
効能・効果
気管支喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹・皮膚炎、蕁麻疹、皮膚そう痒症
※※用法・用量
ケトチフェンシロップ小児用0.02％「トーワ」：
通常、小児には１日量0.3mL/kg（ケトチフェンとして0.06mg/kg）を２回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
ケトチフェンDS小児用0.1％「トーワ」：
通常、小児には１日量0.06g/kg （ケトチフェンとして0.06mg/kg）を２回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させることがある。］（「禁忌」の項参照）
重要な基本的注意
気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
中枢神経抑制剤（鎮静剤、催眠剤等）
抗ヒスタミン剤
アルコール | 眠気、精神運動機能低下等を起こすことがある。
アルコール性飲料の摂取を制限すること。 | いずれも中枢神経抑制作用を有するため。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用（頻度不明）
痙攣、興奮：痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（乳児、幼児では特に注意すること）
肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
泌尿器注）
頻度不明
頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状
過敏症注）
頻度不明
浮腫、多形紅斑、発疹、蕁麻疹
精神神経系
頻度不明
※一過性の意識消失注)、頭痛、味覚異常、しびれ感、易刺激性、不眠、神経過敏、鎮静、眠気、めまい、ふらつき、けん怠感、口渇
消化器
頻度不明
腹痛、胃部不快感、食欲不振、口内炎、悪心、下痢、嘔吐、便秘
肝臓
頻度不明
LDH上昇、γ-GTP上昇、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇
その他
頻度不明
ほてり、鼻出血、動悸、月経異常、体重増加
注）このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の女性には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
小児等への投与
乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。［痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。］
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
過量投与
徴候、症状：傾眠、見当識障害、チアノーゼ、呼吸困難、発熱、錯乱、痙攣、頻脈、徐脈、低血圧、眼振、可逆性昏睡等。特に小児では、興奮性亢進、痙攣。
処置：一般的な薬物除去法（催吐、胃洗浄、活性炭投与等）により、本剤を除去する。また必要に応じて対症療法を行う。
薬物動態
※※生物学的同等性試験
ケトチフェンシロップ小児用0.02％「トーワ」
ケトチフェンシロップ小児用0.02％「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL（ケトチフェンとして２mg）健康成人男子（n＝14）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された（昭和55年５月30日 薬審第718号に基づく)1)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ケトチフェンDS小児用0.1％「トーワ」
ケトチフェンDS小児用0.1％「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ２ｇ（ケトチフェンとして２mg）健康成人男子（n＝14）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された（昭和55年５月30日 薬審第718号に基づく)2)。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
※※溶出挙動
ケトチフェンDS小児用0.1％「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたフマル酸ケトチフェンドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている3)。
薬効薬理
肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエン等のケミカルメディエーターの遊離を抑制するとともに、これらの作用に拮抗することでアレルギー症状を緩和する。
有効成分に関する理化学的知見
構造式：
一般名：ケトチフェンフマル酸塩（Ketotifen Fumarate）
別 名：フマル酸ケトチフェン
化学名：4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式：C19H19NOS・C4H4O4
分子量：425.50
性 状：白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、水、エタノール（99.5）又は無水酢酸に溶けにくい。
融 点：約190℃（分解）
取扱い上の注意
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６ヵ月）の結果、通常の市場流通下においてそれぞれ３年間安定であることが推測された4)5)。
包装
※※ケトチフェンシロップ小児用0.02％「トーワ」：500mL
※※ケトチフェンDS小児用0.1％「トーワ」：0.6ｇ×1000包 1ｇ×1000包 250ｇ（バラ）
主要文献及び文献請求先
※主要文献
1
東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（シロップ小児用0.02％）
2
東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（DS小児用0.1％）
3
東和薬品株式会社 社内資料：溶出試験（DS小児用0.1％）
4
東和薬品株式会社 社内資料：安定性試験（シロップ小児用0.02％）
5
東和薬品株式会社 社内資料：安定性試験（DS小児用0.1％）
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献（社内資料を含む）は下記にご請求下さい。
東和薬品株式会社 学術部DIセンター（24時間受付対応)
〒571-8580 大阪府門真市新橋町２番11号
0120-108-932 TEL 06-6900-9108 FAX 06-6908-5797
http://www.towayakuhin.co.jp/forstaff
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号
