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ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」

アレルギー性疾患治療剤

1mL 6.5円

作成又は改訂年月

**印:
2020年1月改訂
(第15版)
*印:
2016年10月改訂

日本標準商品分類番号

87449

日本標準商品分類番号等

2004年 9月(ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」)

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」

販売名コード

4490003Q1133

承認・許可番号

21900AMX01482000
KETOTIFEN

薬価収載

2008年6月

販売開始

1998年7月

使用期限等

貯 法
室温保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
取扱い上の注意」の項参照

組成

1mL中:ケトチフェンフマル酸塩…………0.276mg
(ケトチフェンとして 0.2mg)
〈添加物〉
精製白糖、D-ソルビトール液、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、リン酸水素ナトリウム水和物、pH調節剤、香料

性状

無色〜微黄色澄明の液で、芳香があり、味は甘い
pH
4.5〜5.5

販売名

ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」

販売名コード

4490003R1244

承認・許可番号

21900AMX01309000
KETOTIFEN

薬価収載

2007年12月

販売開始

1994年 7月

使用期限等

貯 法
室温保存、開封後は湿気を避け室温保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
取扱い上の注意」の項参照

組成

1g中:ケトチフェンフマル酸塩……………1.38mg
(ケトチフェンとして 1mg)
〈添加物〉
デキストリン、乳糖水和物、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、香料

性状

白色の細粒で、芳香があり、味は甘い

一般的名称

ケトチフェンフマル酸塩シロップ・ドライシロップ

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
てんかん又はその既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある]

効能・効果

気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症

用法・用量

●ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」
通常、小児には1日量0.3mL/kg(ケトチフェンとして0.06mg/kg)を2回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。
●ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」
通常、小児には1日量0.06g/kg(ケトチフェンとして0.06mg/kg)を2回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に分け、経口投与する。

用法及び用量の表

年 齢1日用量
ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」として
1日用量
ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」として
1日用量
ケトチフェンとして
6ヵ月以上3歳未満4mL0.8g0.8mg
3歳以上7歳未満6mL1.2g1.2mg
7歳以上10mL2.0g2.0mg
ただし、1歳未満の乳児に使用する場合には体重、症状などを考慮して適宜投与量を決めること。

使用上の注意

慎重投与

てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある](【禁忌】の項参照)

重要な基本的注意

気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制剤(鎮静剤、催眠剤等)、抗ヒスタミン剤、アルコール眠気、精神運動機能低下等を起こすことがある。
アルコール性飲料の摂取を制限すること。
いずれも中枢神経抑制作用を有するため。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

痙攣、興奮 痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(乳児、幼児では特に注意すること)。
肝機能障害、黄疸 AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

泌尿器注)
頻度不明
頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状
過敏症注)
頻度不明
発疹、蕁麻疹、浮腫、多形紅斑
精神神経系
頻度不明
眠気、めまい、ふらつき、けん怠感、口渇、一過性の意識消失注)、頭痛、味覚異常、しびれ感、易刺激性、不眠、神経過敏、鎮静
消化器
頻度不明
悪心、下痢、嘔吐、便秘、腹痛、胃部不快感、食欲不振、口内炎
肝臓
頻度不明
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇
その他
頻度不明
体重増加、ほてり、鼻出血、動悸、月経異常
注) このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]
授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]

小児等への投与

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。[痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある]

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。1)

過量投与

徴候・症状:傾眠、見当識障害、チアノーゼ、呼吸困難、発熱、錯乱、痙攣、頻脈、徐脈、低血圧、眼振、可逆性昏睡等。特に小児では、興奮性亢進、痙攣。
処置:一般的な薬物除去法(催吐、胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また必要に応じて対症療法を行う。

薬物動態

生物学的同等性試験2)
●ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」
ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL[ケトチフェンフマル酸塩として2.76mg(ケトチフェンとして2mg)]健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ケトチフェンフマル酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 (対象適用外)
●ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」
ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2g[ケトチフェンフマル酸塩として2.76mg(ケトチフェンとして2mg)]健康成人男子に単回経口投与して血漿中ケトチフェン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。 (対象適用外)
溶出性3)
ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=14)
 投与量(mg)AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」297.5±20.88.9±2.02.9±0.79.4±2.6
標準製剤(シロップ剤、0.02%)295.7±16.88.7±1.62.9±0.98.7±1.3
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」 単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=14)
 投与量(mg)AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」2142.8±28.015.0±3.02.9±1.45.8±2.2
標準製剤(ドライシロップ剤、0.1%)2133.9±19.215.2±2.32.9±1.46.1±2.0
*ケトチフェンとしての投与量
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、これらの作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する。4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ケトチフェンフマル酸塩(Ketotifen Fumarate)
化学名
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
C19H19NOS・C4H4O4
分子量
425.50
融 点
約190℃(分解)
性 状
白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、水、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けにくい。
構造式

取扱い上の注意

シロップに関する注意
他剤との配合は、できるだけ避けることが望ましい。
安定性試験結果の概要5)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」及びケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●ケトチフェンシロップ0.02%「タイヨー」
500mL
**●ケトチフェンドライシロップ0.1%「タイヨー」
バラ包装:100g

主要文献

1
Debelic,M. et al:Dtsch.med.Wschr.,106,1704,1981
2
武田テバファーマ(株)社内資料(生物学的同等性試験)
3
武田テバファーマ(株)社内資料(溶出試験)
4
**第十七改正日本薬局方解説書
5
武田テバファーマ(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

*主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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