作成又は改訂年月
＊＊
2019年7月改訂
（第11版）
＊
2016年4月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
1975年12月
薬効分類名
承認等
販売名
ポララミンシロップ0.04％
販売名コード
承認・許可番号
22000AMX02159
POLARAMINE
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
成分・分量
１mL中
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩：0.4mg
添加物
白糖、D-ソルビトール液、塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウム水和物、エタノール、l-メントール、安息香酸ナトリウム、香料、黄色５号
性状
| 性状 | だいだい色のほとんど澄明の液で、特異なにおいがあり、味は甘い。 |
|---|
| pH | 5.5〜6.8 |
|---|
一般的名称
禁忌
本剤の成分又は類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
＊＊閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難、尿閉等があらわれ、症状が増悪することがある。］
低出生体重児・新生児（「小児等への投与」の項参照）
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
蕁麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹）、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽
用法及び用量
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩として、通常、成人１回２mgを、１日１〜４回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
＊＊開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
眼内圧亢進のある患者［抗コリン作用により眼内圧が上昇し、症状が増悪するおそれがある。］
甲状腺機能亢進症のある患者［抗コリン作用により症状が増悪するおそれがある。］
狭窄性消化性潰瘍、幽門十二指腸通過障害のある患者［抗コリン作用により平滑筋の運動抑制、緊張低下が起こり、症状が増悪するおそれがある。］
循環器系疾患のある患者［抗コリン作用による心血管系への作用により、症状が増悪するおそれがある。］
高血圧症のある患者［抗コリン作用により血管拡張が抑制され、血圧が上昇するおそれがある。］
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| 中枢神経抑制剤、アルコール、MAO阻害剤、抗コリン作用を有する薬剤 | 相互に作用を増強することがあるので、併用する場合には減量するなど慎重に投与すること。 | 中枢神経抑制剤、アルコール：本剤の中枢抑制作用により、作用が増強される。
MAO阻害剤：本剤の解毒機構に干渉し、作用を遷延化し増強することがある。 |
|---|
| ドロキシドパ、ノルアドレナリン | 併用により血圧の異常上昇を来すおそれがある。 | 本剤はヒスタミンによる毛細血管拡張を抑制する。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については文献、自発報告等を参考に集計した。(再審査対象外)
重大な副作用
ショック
頻度不明
ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、呼吸困難、胸内苦悶、血圧低下等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣、錯乱
頻度不明
痙攣、錯乱があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常があらわれた場合には、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、無顆粒球症1),2)
頻度不明
再生不良性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。
その他の副作用
過敏症注1)
５％以上又は頻度不明
発疹、光線過敏症等
精神神経系
５％以上又は頻度不明
鎮静、神経過敏、頭痛、焦燥感、複視、眠気、不眠、めまい、耳鳴、前庭障害、多幸症、情緒不安、ヒステリー、振戦、神経炎、協調異常、感覚異常、霧視等
消化器
５％以上又は頻度不明
口渇、胸やけ、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛、便秘、下痢等
泌尿器
５％以上又は頻度不明
頻尿、排尿困難、尿閉等
循環器注2)
５％以上又は頻度不明
低血圧、心悸亢進、頻脈、期外収縮
呼吸器
５％以上又は頻度不明
鼻及び気道の乾燥、気管分泌液の粘性化、喘鳴、鼻閉等
血液1)
５％以上又は頻度不明
溶血性貧血
血液1)
0.1％未満
血小板減少
肝臓
５％以上又は頻度不明
肝機能障害（AST（GOT）の上昇・ALT（GPT）の上昇・Al-Pの上昇等）
その他
５％以上又は頻度不明
悪寒、発汗異常、疲労感、胸痛、月経異常
その他の副作用の注意
注1)症状があらわれた場合には投与を中止すること。（太字）
注2)症状があらわれた場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと。（太字）
高齢者への投与
一般に高齢者では、生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児には投与しないこと。［中枢神経系興奮等の抗コリン作用に対する感受性が高く、痙攣等の重篤な反応があらわれるおそれがある。］
薬物動態
健康成人に、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩４mgを経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物速度論的パラメータは以下に示したとおりであった。3）(注：本剤の承認された１回用量は２mgである。)
薬効薬理
in vitroにおける抗ヒスタミン作用
モルモット摘出回腸のヒスタミン収縮に対する本剤(d体)及びl体のED50値はそれぞれ0.8μg/L及び190.0μg/Lであり、d体の抗ヒスタミン作用はl体よりも強かった。4）
in vivoにおける抗ヒスタミン作用
本剤は、モルモットのヒスタミン誘発致死に対して防御作用を示し、そのED50値は0.056mg/kg(経口)であった。4）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩［日局］
d-Chlorpheniramine Maleate
化学名
(3S)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
構造式
分子式
C16H19ClN2・C4H4O4
分子量
390.86
性状
白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
希塩酸に溶ける。
旋光度
〔α〕20D：＋39.5〜＋43.0°（乾燥後、0.5g、N,N-ジメチルホルムアミド、10mL、100mm）
pH
1.0gを新たに煮沸して冷却した水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。
融点
111〜115℃
包装
ポララミンシロップ0.04%
500mL（プラスチック瓶）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
Deringer PM., et al.：Lancet，I：432，1976.
2
Kanoh T., et al.：Lancet，I：546，1977.
3
藤原和文他：薬学雑誌，109（1）：59，1989.
4
Roth FE., et al.：J, Pharmacol. Exper. Therap.，124（4）：347，1958.
文献請求先
＊高田製薬株式会社 学術部
〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番１号
電話 0120-989-813
FAX 048-816-4183
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地１
