医療従事者の為の最新医療ニュースや様々な情報・ツールを提供する医療総合サイト

閲覧履歴

エパルレスタット錠５０ｍｇ「アメル」

アルドース還元酵素阻害剤

1錠 24.5円

添付文書番号

3999013F1100_2_03

企業コード

672173

作成又は改訂年月

2023年9月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

873999

薬効分類名

アルドース還元酵素阻害剤

承認等

販売名

エパルレスタット錠50mg「アメル」

販売名コード

3999013F1100

販売名英字表記

Epalrestat Tablets「AMEL」

承認番号等

承認番号
21700AMZ00537

販売開始年月

2005年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
エパルレスタット錠

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

エパルレスタット

組成・性状

組成

エパルレスタット錠50mg「アメル」
有効成分
1錠中、日局エパルレスタット  50mgを含有する。
添加剤
D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

製剤の性状

エパルレスタット錠50mg「アメル」
剤形フィルムコーティング錠
色調白色
外形
表面
裏面
側面
大きさ
大きさ（直径）
約6.7mm
大きさ（厚さ）
約3.3mm
質量約120mg
識別コードKW090

効能又は効果

糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状（しびれ感、疼痛）、振動覚異常、心拍変動異常の改善
（糖化ヘモグロビンが高値を示す場合）

効能又は効果に関連する注意

  1. 糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上でなお、糖化ヘモグロビンが高値を示す患者に対して適用を考慮する。
  2. 本剤の投与の対象となる患者の糖化ヘモグロビンは、HbA1c（NGSP値）7.0％以上（JDS値6.6％以上）を目安とする。
  3. 不可逆的な器質的変化を伴う糖尿病性末梢神経障害の患者では効果が確立されていない。

用法及び用量

通常、成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する注意

投与中は経過を十分に観察し、12週間投与して効果が認められない場合には他の適切な治療に切り換えること。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. 血小板減少（頻度不明）
  2. 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
    劇症肝炎（頻度不明）、著しいAST・ALTの上昇等を伴う肝機能障害（0.1％未満）、黄疸（頻度不明）、肝不全（頻度不明）があらわれることがある。

その他の副作用

0.1～0.5％未満
0.1％未満
頻度不明
過敏症
-
発疹、そう痒、紅斑、水疱等
-
肝　臓
AST・ALT・γ-GTPの上昇等
ビリルビン上昇
-
消化器
腹痛、嘔気
嘔吐、下痢、食欲不振、腹部膨満感、便秘
胸やけ
腎　臓
-
BUN上昇、クレアチニン上昇
尿量減少、頻尿
血　液
-
貧血、白血球減少
-
その他
-
倦怠感、めまい、頭痛、こわばり、脱力感、四肢疼痛、胸部不快感、動悸、浮腫、ほてり
しびれ、脱毛、紫斑、CK上昇、発熱
注）発現頻度は使用成績調査を含む。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤の投与により尿は黄褐色又は赤色を呈するため、ビリルビン及びケトン体の尿定性試験に影響することがある。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

臨床使用に基づく情報
本剤の投与により、黄褐色又は赤色の着色尿があらわれることがある。本剤及び代謝物の影響による。

薬物動態

血中濃度

  1. 生物学的同等性試験
    エパルレスタット錠50mg「アメル」とキネダック錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エパルレスタットとして50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中エパルレスタット濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
    薬物動態パラメータ（生物学的同等性）
    判定パラメータ
    参考パラメータ
    AUC（0→8）
    （μg・hr/mL）
    Cmax
    （μg/mL）
    Tmax
    （hr）
    T1/2
    （hr）
    エパルレスタット錠50mg「アメル」
    7.74±1.96
    4.18±1.10
    1.5±1.1
    0.7±0.3
    キネダック錠50mg
    7.49±2.60
    4.26±1.38
    1.7±1.1
    0.7±0.2
    （Mean±S.D.，n＝23）
    血漿中エパルレスタット濃度（生物学的同等性）
    血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

作用機序
グルコースからソルビトールへの変換を司るアルドース還元酵素を阻害して、高血糖によって生ずるソルビトールの細胞内蓄積を抑制する。これにより糖尿病性末梢神経障害に伴う手足のしびれや痛みを改善する。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
エパルレスタット（Epalrestat）
化学名
2-{(5Z)-5-[(2E)-2-Methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl}acetic acid
分子式
C15H13NO3S2
分子量
319.40
性状
黄色～橙色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光により徐々に退色し、分解する。
結晶多形が認められる。
化学構造式
融点
222～227℃

包装

100錠［10錠（PTP）×10］

主要文献

1
宮本茂敏, 他：現代医療. 1986；18（増Ⅲ）：40-50
2
社内資料：生物学的同等性試験［錠50mg］
3
第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021；C-1003

文献請求先及び問い合わせ先

共和薬品工業株式会社　お問い合わせ窓口
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
　0120-041-189
FAX 06-6121-2858

製造販売業者等

製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

MESSAGE

MESSAGE

LABEL