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閲覧履歴

ダオニール錠1.25mg

経口血糖降下剤

1錠 6.7円

作成又は改訂年月

**
2017年3月改訂
(第17版)
*
2014年9月改訂

日本標準商品分類番号

873961

日本標準商品分類番号等

1989年3月

薬効分類名

経口血糖降下剤

承認等

販売名

ダオニール錠1.25mg

販売名コード

3961003F1087

承認・許可番号

21700AMX00026
Daonil

薬価基準収載年月

2005年12月

販売開始年月

1981年9月

貯法・使用期限等

貯  法
室温保存
使用期限
外箱に表示

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
日局グリベンクラミド1.25mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム

性状

色・剤形 白色・裸錠
外形   
大きさ 直径6.0mm
厚さ 2.2mm
重量 0.08g
識別コード SDF

販売名

ダオニール錠2.5mg

販売名コード

3961003F2156

承認・許可番号

21700AMX00027
Daonil

薬価基準収載年月

2005年12月

販売開始年月

1971年10月

貯法・使用期限等

貯  法
室温保存
使用期限
外箱に表示

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
日局グリベンクラミド2.5mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム

性状

色・剤形 白色・裸錠
外形   
大きさ 長径7.8mm、短径4.0mm
厚さ 2.2mm
重量 0.08g
識別コード LDY

一般的名称

グリベンクラミド製剤

警告

重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。

禁忌

重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]
重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
ボセンタンを投与中の患者[「3.相互作用」の項参照]

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

用法及び用量

通常、1日量グリベンクラミドとして1.25mg〜2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。
投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

肝又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
肝又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]
3.相互作用」(2)の1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用

重要な基本的注意

*糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また、低血糖に関する注意について、患者及びその家族に十分徹底させること。

相互作用

相互作用の概略

*本剤は主に肝代謝酵素CYP2C9及びCYP3A4により代謝される。[【薬物動態】の項参照]

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ボセンタン
 トラクリア
本剤との併用により、肝酵素値上昇の発現率が増加したとの報告がある。 本剤及びボセンタンは胆汁酸塩の排泄を阻害し、肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積をもたらす。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
インスリン製剤
 ヒトインスリン等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中インスリン増大
ビグアナイド系薬剤
 メトホルミン塩酸塩
 ブホルミン塩酸塩
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝臓での糖新生抑制、腸管でのブドウ糖吸収抑制
*チアゾリジン系薬剤
 ピオグリタゾン
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン作用増強
α‐グルコシダーゼ阻害剤
 アカルボース
 ボグリボース等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
糖吸収抑制
DPP‐4阻害薬
 シタグリプチンリン酸塩水和物等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進、グルカゴン濃度低下
*GLP‐1受容体作動薬
 リラグルチド等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進、グルカゴン分泌抑制
*SGLT2阻害剤
 イプラグリフロジン L-プロリン
 トホグリフロジン水和物等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
*尿中へのブドウ糖排泄促進
プロベネシド血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
腎排泄抑制
クマリン系薬剤
 ワルファリンカリウム
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝代謝抑制
サリチル酸剤
 アスピリン
 サザピリン等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制、サリチル酸剤の血糖降下作用
プロピオン酸系消炎剤
 ナプロキセン
 ロキソプロフェンナトリウム水和物等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制[これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある。]
アリール酢酸系消炎剤
 アンフェナクナトリウム水和物
 ナブメトン等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制[これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある。]
**オキシカム系消炎剤
 ロルノキシカム等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制[これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある。]
β‐遮断剤
 プロプラノロール
 アテノロール
 ピンドロール等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
糖新生抑制、アドレナリンによる低血糖からの回復抑制、低血糖に対する交感神経症状抑制
モノアミン酸化酵素阻害剤血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進、糖新生抑制
クラリスロマイシン血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
機序不明
左記薬剤が本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
*サルファ剤
 スルファメトキサゾール等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制
クロラムフェニコール血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝代謝抑制
テトラサイクリン系抗生物質
 テトラサイクリン塩酸塩
 ミノサイクリン塩酸塩等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン感受性促進
シプロフロキサシン
レボフロキサシン水和物
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
機序不明
フィブラート系薬剤
 クロフィブラート
 ベザフィブラート等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制
アゾール系抗真菌剤
 ミコナゾール
 フルコナゾール等
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝代謝抑制、血中蛋白との結合抑制
シベンゾリンコハク酸塩
ジソピラミド
ピルメノール塩酸塩水和物
血糖降下作用を増強する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ‐遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進が考えられている。
アドレナリン血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
末梢でのブドウ糖の取り込み抑制、肝臓での糖新生促進
副腎皮質ホルモン
 コルチゾン酢酸エステル
 ヒドロコルチゾン等
血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
肝臓での糖新生促進、末梢組織でのインスリン感受性低下
甲状腺ホルモン
 レボチロキシンナトリウム水和物
 乾燥甲状腺等
血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
腸管でのブドウ糖吸収亢進、グルカゴンの分泌促進、カテコールアミンの作用増強、肝臓での糖新生促進
卵胞ホルモン
 エストラジオール安息香酸エステル
 エストリオール等
血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
機序不明
コルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化等が考えられる。
利尿剤
 トリクロルメチアジド
 フロセミド等
血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
インスリン分泌の抑制、末梢でのインスリン感受性の低下
ピラジナミド血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
機序不明
血糖値のコントロールが難しいとの報告がある。
イソニアジド血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
糖質代謝の障害による血糖値上昇及び耐糖能異常
リファンピシン血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
肝代謝促進
ニコチン酸血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
肝臓でのブドウ糖の同化抑制
フェノチアジン系薬剤
 クロルプロマジン
 フルフェナジン等
血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
インスリン遊離抑制、副腎からのアドレナリン遊離
フェニトイン血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
インスリンの分泌阻害
ブセレリン酢酸塩血糖降下作用を減弱する薬剤
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
機序不明
ブセレリン酢酸塩投与により、インスリン非依存型糖尿病患者が依存型になったとの報告が海外である。

副作用

副作用等発現状況の概要

承認時迄の調査及び承認後の調査症例8,348例(昭和51年5月15日迄)において、副作用は357例(4.28%)に認められた。
主な副作用は、低血糖又は低血糖症状210件(2.52%)、AST(GOT)・ALT(GPT)上昇57件(0.68%)、発疹8件(0.10%)、そう痒感7件(0.08%)、倦怠感7件(0.08%)、心窩部痛7件(0.08%)、めまい5件(0.06%)、下痢5件(0.06%)、悪心5件(0.06%)等であった。(再評価終了時)

重大な副作用

低血糖
低血糖(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。
無顆粒球症、溶血性貧血
無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

血 液
頻度不明
血小板減少
血 液
0.1%未満
白血球減少
肝 臓
0.1〜5%未満
AST(GOT)・ALT(GPT)上昇
消 化 器
0.1%未満
下痢、心窩部痛、便秘、悪心、食欲不振、胃部膨満感
過 敏 症注)
0.1〜5%未満
発疹
過 敏 症注)
0.1%未満
そう痒感、光線過敏症等
精神神経系
0.1%未満
めまい、倦怠感、眠気
そ の 他
頻度不明
流涙、視力低下、浮腫
そ の 他
0.1%未満
アルコール耐性低下、脱毛
その他の副作用の注意
注)投与を中止するなど適切な処置を行うこと

高齢者への投与

高齢者では、生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすいので、少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。また、動物実験(ラット)で催奇形性作用が報告されている。]
*授乳婦に投与する場合には授乳を避けさせること。[他のスルホニルウレア系薬剤(トルブタミド)で母乳へ移行することが報告されている。]

過量投与

徴候、症状
低血糖が起こることがある。[「4.副作用」の低血糖の項参照]
処   置
飲食が可能な場合
ブドウ糖(5〜15g)又は10〜30gの砂糖の入った吸収のよいジュース、キャンディなどを摂取させる。
意識障害がある場合
ブドウ糖液(50%20mL)を静注し、必要に応じて5%ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
その他
血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

スルホニルウレア系薬剤(トルブタミド1日1.5g)を長期間継続使用した場合、食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。
インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。

薬物動態

血漿中濃度1)
腎・肝障害のない糖尿病患者12例に本剤2.5mgを朝食10分前に単回経口投与したときのグリベンクラミドの血漿中濃度を示す。

*吸収・代謝・排泄(外国人データ)2)
健康成人男子6例に本剤5mgを経口投与すると約45%が腸管から吸収され、投与後48時間以内に投与量の68%が糞便中に、また23%が尿中に排泄された。吸収されたグリベンクラミドは全量が肝臓で代謝され、代謝物は主に糞便中に排泄された。
(参考)3, 4)
In vivo及びin vitro試験において、本剤は主に肝代謝酵素CYP2C9及びCYP3A4により代謝されることが示唆された。

薬物動態の表

血漿中濃度パラメータ
Tmax Cmax(平均値±SD) 半減期
1.5時間 82±27ng/mL 2.7時間

臨床成績

承認申請時迄に、国内8施設において、総症例345例のインスリン非依存型(成人型)糖尿病患者を対象に臨床治験が実施された。有効率(有効以上)は、68.1%(235/345)であった。

薬効薬理

〈薬理作用〉
血糖降下作用5)
健康人に2mg及び5mgのグリベンクラミドを投与した成績では、2時間で血糖値は最低を示し、投与前より各々30%、40%下降し12時間以上にわたって血糖降下作用を示した。
脂質代謝に及ぼす影響6)
正常ラット及びアロキサン糖尿ラットによる実験で、抗脂肪分解作用及び血中NEFA、トリグリセライドの低下が認められている。
〈作用機序〉
膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進することにより、血糖降下作用を発現する。主に、ATP依存性のK+チャネルの遮断による。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
グリベンクラミド(Glibenclamide)
化学名
4‐[2‐(5‐Chloro‐2‐methoxybenzoylamino)ethyl](N‐cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide
分子式
C23H28ClN3O5S
分子量
494.00
構造式
性 状
本品は白色〜微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はN,N‐ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

包装

ダオニール錠1.25mg:100錠[10錠(PTP)×10]
ダオニール錠1.25mg:500錠[10錠(PTP)×50]
ダオニール錠2.5mg:100錠[10錠(PTP)×10]
ダオニール錠2.5mg:500錠[10錠(PTP)×50]
ダオニール錠2.5mg:500錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
松田文子 他:糖尿病, 25(3) , 213, 1982[DA0001]
2
Rupp, W., et al.:Arzneim. Forsch., 19 (8a), 1428, 1969[DA0002]
3
*Kirchheiner, J., et al.:Clin. Pharmacol. Ther., 71(4),286,2002[DA0326]
4
*Naritomi, Y., et al.:Xenobiotica, 34(5),415,2004[DA0327]
5
Schoffling, K.:Therapiewoche, 18, 11, 1968[DA0003]
6
Stork, H., et al.:Arzneim. Forsch., 19(8a) , 1373, 1969[DA0004]

文献請求先

サノフィ株式会社 コールセンター くすり相談室
〒163‐1488 東京都新宿区西新宿三丁目20番2号
フリーダイヤル 0120‐109‐905
(03)6301‐3010

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
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先発薬

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