添付文書番号
3399004M2049_1_08
企業コード
400278
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
873399
薬効分類名
EPA製剤
承認等
販売名
イコサペント酸エチル粒状カプセル300mg「TCK」
販売名コード
販売名英字表記
ETHYL ICOSAPENTATE Granular Capsules 「TCK」
販売名ひらがな
いこさぺんとさんえちるりゅうじょうかぷせる
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
販売名
イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「TCK」
販売名コード
販売名英字表記
ETHYL ICOSAPENTATE Granular Capsules 「TCK」
販売名ひらがな
いこさえぺんとさんえちるりゅうじょうかぷせる
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
販売名
イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「TCK」
販売名コード
販売名英字表記
ETHYL ICOSAPENTATE Granular Capsules 「TCK」
販売名ひらがな
いこさぺんとさんえちるりゅうじょうかぷせる
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
一般的名称
イコサペント酸エチル・軟カプセル剤
禁忌（次の患者には投与しないこと）
出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等）［止血が困難となるおそれがある。］
ミフェプリストン・ミソプロストールを投与中の患者
組成・性状
組成
イコサペント酸エチル粒状カプセル300mg「TCK」
有効成分 | 1包中 イコサペント酸エチル（日局） 300mg |
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添加剤 | トコフェロール
カプセル本体にゼラチン、コハク化ゼラチン、濃グリセリン、エチルパラベン、プロピルパラベン |
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イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「TCK」
有効成分 | 1包中 イコサペント酸エチル（日局） 600mg |
|---|
添加剤 | トコフェロール
カプセル本体にゼラチン、コハク化ゼラチン、濃グリセリン、エチルパラベン、プロピルパラベン |
|---|
イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「TCK」
有効成分 | 1包中 イコサペント酸エチル（日局） 900mg |
|---|
添加剤 | トコフェロール
カプセル本体にゼラチン、コハク化ゼラチン、濃グリセリン、エチルパラベン、プロピルパラベン |
|---|
製剤の性状
イコサペント酸エチル粒状カプセル300mg「TCK」
| 識別コード | TU306（分包剤に記載） |
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| 性状 | 微黄色透明の軟カプセル |
|---|
| 外形 | 直径約4mmの球形 |
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イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「TCK」
| 識別コード | TU307（分包剤に記載） |
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| 性状 | 微黄色透明の軟カプセル |
|---|
| 外形 | 直径約4mmの球形 |
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イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「TCK」
| 識別コード | TU308（分包剤に記載） |
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| 性状 | 微黄色透明の軟カプセル |
|---|
| 外形 | 直径約4mmの球形 |
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効能又は効果
用法及び用量
〈閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善〉
イコサペント酸エチルとして、通常、成人1回600mgを1日3回、毎食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により、適宜増減する。
〈高脂血症〉
イコサペント酸エチルとして、通常、成人1回900mgを1日2回又は1回600mgを1日3回、食直後に経口投与する。
ただし、トリグリセリドの異常を呈する場合には、その程度により、1回900mg、1日3回まで増量できる。
重要な基本的注意
〈閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善〉
治療にあたっては経過を十分に観察し、本剤で効果がみられない場合には、投与を中止し、他の療法に切り替えること。また、本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。
〈高脂血症〉
あらかじめ高脂血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮すること。
投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
特定の背景を有する患者に関する注意
合併症・既往歴等のある患者
出血を助長するおそれのある患者
月経期間中の患者
出血傾向のある患者
手術を予定している患者
妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。
小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
相互作用
併用禁忌（併用しないこと）
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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ミフェプリストン・ミソプロストール メフィーゴパック | ミフェプリストン・ミソプロストールによる子宮出血の程度が悪化するおそれがある。 | イコサペント酸エチルの抗血小板作用により出血が増強するおそれがある。 |
併用注意（併用に注意すること）
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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抗凝固剤 ワルファリンカリウム 等 血小板凝集を抑制する薬剤 アスピリン インドメタシン チクロピジン塩酸塩 シロスタゾール 等 | 出血傾向をきたすおそれがある。 | イコサペント酸エチルは抗血小板作用を有するので、抗凝固剤、血小板凝集を抑制する薬剤との併用により相加的に出血傾向が増大すると考えられる。 |
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用
肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、Al-P、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
その他の副作用
| 0.1～5%未満 | 頻度不明 |
|---|
過敏症 | 発疹、そう痒感等 | |
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出血傾向 | 皮下出血 | 血尿、歯肉出血、眼底出血、鼻出血、消化管出血等 |
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血液 | | 貧血等 |
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消化器 | 悪心、胸やけ、腹部不快感、下痢、便秘、腹部膨満感、腹痛 | 嘔吐、食欲不振、口内炎、口渇、鼓腸等 |
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肝臓 | AST・ALT・Al-P・γ-GTP・LDH・ビリルビンの上昇等の肝機能障害 | |
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腎臓 | BUN・クレアチニンの上昇 | |
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呼吸器 | | 咳嗽、呼吸困難 |
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精神神経系 | 頭痛・頭重感、ふらつき、しびれ | めまい、眠気、不眠 |
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筋骨格系 | | 関節痛、筋肉痛、四肢痛、筋痙攣（こむら返り等） |
|---|
その他 | 浮腫、尿酸上昇、CKの上昇、動悸 | 顔面潮紅、ほてり、発熱、頻尿、全身倦怠感、血圧上昇、女性化乳房、耳鳴、発汗、ざ瘡 |
|---|
適用上の注意
薬剤交付時の注意
本剤は空腹時に投与すると吸収が悪くなるので食直後に服用させること。
本剤は噛まずに服用させること。
その他の注意
臨床使用に基づく情報
コントロール不良の高血圧症を有し、他の抗血小板剤を併用した症例において、脳出血があらわれたとの報告がある。
本剤と同一有効成分（4g/日注)）を含有する製剤の海外臨床試験において、心房細動又は心房粗動のリスク増加が認められたとの報告がある 。
薬物動態
血中濃度
生物学的同等性試験
〈イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「TCK」〉
イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「TCK」とエパデールS900を、クロスオーバー法によりそれぞれ2包（イコサペント酸エチル1,800mg注) ）健康成人男子に食後単回経口投与して血漿中活性代謝物（イコサペント酸）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ |
AUC0→48hr
(μg・hr/mL) | Cmax
(μg/mL) | Tmax
(hr) | T1/2
(hr) |
α相 | β相 |
イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「TCK」 | 2458.8±870.2 | 102.4±36.7 | 6.5±3.5 | 12.3±21.5 | 282.2±1109.8 |
エパデールS900 | 2342.9±1020.4 | 97.8±41.3 | 7.5±3.5 | 13.7±33.4 | 325.7±830.1 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬効薬理
作用機序
抗血小板作用、動脈の弾力性保持、血液脂質低下などの作用により閉塞性動脈、高脂血症の進行を抑制すると考えられている 。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
イコサペント酸エチル（Ethyl Icosapentate）
化学名
Ethyl (5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoate
分子式
C22H34O2
分子量
330.50
性状
無色～微黄色の澄明な液で、わずかに特異なにおいがある。
エタノール（99.5）、酢酸（100）、ヘキサンと混和する。水又はエチレングリコールにほとんど溶けない。
化学構造式
包装
〈イコサペント酸エチル粒状カプセル300mg「TCK」〉
84包
〈イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「TCK」〉
84包
420包
〈イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「TCK」〉
84包
420包
主要文献
1
Bhatt, D. L. et al.：N. Engl. J. Med. 2019；380（1）：11-22
2
社内資料：生物学的同等性試験（カプセル900mg）
3
第十八改正 日本薬局方解説書．廣川書店．2021：C539-C543
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