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経口用トロンビン細粒０．５万単位「サワイ」

上部消化管用止血剤

1包 354円

添付文書番号

3323001C1053_1_07

企業コード

300119

作成又は改訂年月

2024年3月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

873323

薬効分類名

上部消化管用止血剤

承認等

販売名

経口用トロンビン細粒0.5万単位「サワイ」

販売名コード

3323001C3056

販売名英字表記

THROMBIN Oral Fine Granules [SAWAI]

販売名ひらがな

けいこうようとろんびんさいりゅう

承認番号等

承認番号
21800AMX10115000

販売開始年月

1996年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること
生物由来製品

販売名

経口用トロンビン細粒1万単位「サワイ」

販売名コード

3323001C1053

販売名英字表記

THROMBIN Oral Fine Granules [SAWAI]

販売名ひらがな

けいこうようとろんびんさいりゅう

承認番号等

承認番号
21800AMX10116000

販売開始年月

1996年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

規制区分

処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること
生物由来製品

一般的名称

トロンビン

警告

本剤は血液を凝固させるので、血管内には注入しないこと。

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤又は牛血液を原料とする製剤（フィブリノリジン、幼牛血液抽出物等）に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 凝固促進剤（ヘモコアグラーゼ）、抗プラスミン剤（トラネキサム酸）、アプロチニン製剤を投与中の患者

組成・性状

組成

経口用トロンビン細粒0.5万単位「サワイ」
有効成分
日局トロンビン（ウシ血液由来）  5,000単位
添加剤
塩化ナトリウム
グリシン
ゼラチン（ブタ皮由来）
本剤は製造工程でブタ肺由来トロンボプラスチンを使用している。
経口用トロンビン細粒1万単位「サワイ」
有効成分
日局トロンビン（ウシ血液由来）  10,000単位
添加剤
塩化ナトリウム
グリシン
ゼラチン（ブタ皮由来）
本剤は製造工程でブタ肺由来トロンボプラスチンを使用している。

製剤の性状

経口用トロンビン細粒0.5万単位「サワイ」
剤形細粒
性状
白色
においはなく、特異な味がある
経口用トロンビン細粒1万単位「サワイ」
剤形細粒
性状
白色
においはなく、特異な味がある

効能又は効果

上部消化管出血

効能又は効果に関連する注意

本剤は無菌製剤ではないので、外傷に伴う出血や手術中の出血等には使用しないこと。

用法及び用量

適当な緩衝剤に溶かした溶液（トロンビンとして200～400単位/mL）を経口投与する。
なお、出血の部位及び程度により適宜増減する。

用法及び用量に関連する注意

トロンビンの至適pHは7付近であり、酸により酵素活性が低下するので、事前に緩衝液等により胃酸を中和させること,。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 重篤な肝障害、播種性血管内凝固症候群（DIC）等網内系活性の低下が考えられる病態を有する患者
    微量のトロンビンの血管内流入により、血管内血栓を形成するおそれがある。

肝機能障害患者

  1. 重篤な肝障害のある患者

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

相互作用

併用禁忌（併用しないこと）

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ヘモコアグラーゼ
レプチラーゼ
トラネキサム酸
トランサミン
血栓形成傾向があらわれるおそれがある。
凝固促進剤、抗プラスミン剤及びトロンビンは血栓形成を促進する薬剤であり、併用により血栓形成傾向が相加的に増大する。
アプロチニン
血栓形成傾向があらわれるおそれがある。
アプロチニンは抗線溶作用を有するため、トロンビンとの併用により血栓形成傾向が増大する。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. ショック（頻度不明）
    呼吸困難、チアノーゼ、血圧降下等があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  2. 凝固異常（頻度不明）、異常出血（頻度不明）
    ウシ由来トロンビン投与により、抗ウシ・トロンビン抗体及び抗第Ⅴ因子抗体を生じ凝固異常あるいは異常出血が認められたとの報告がある。

その他の副作用

頻度不明
過敏症
発疹、発赤
消化器
腹部膨満感、下痢、嘔気、嘔吐
その他
発熱、頭痛

適用上の注意

薬剤調製時の注意
  1. 溶解後は速やかに使用すること。
  2. 溶解時に微濁があっても酵素活性に影響はない。
薬剤投与時の注意
  1. 本剤は適当な緩衝剤に溶かし、経口投与にのみ使用すること。
  2. 事前に緩衝液等により胃酸を中和させること。例えば、本剤を経口投与する前に約50mLの牛乳を与え、5分後にトロンビン10,000～20,000単位を約50mLの牛乳に溶かして経口投与する。なお、牛乳の代わりにリン酸緩衝液等を用いてもよい。ただし、アジ化ナトリウム等の防腐剤を含有している緩衝液は使用しないこと。
  3. 内視鏡下で投与する場合には血管内に入らないように注意すること。血液を凝固させ、また、アナフィラキシーを起こすおそれがある。
  4. 強酸、強アルカリ、重金属塩及び熱により酵素活性が阻害されるので注意すること。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内一般臨床試験
    上部消化管出血患者73例を対象とした臨床試験において、1回10,000～40,000単位を適当な緩衝剤に溶解し、経口投与、経内視鏡散布あるいは経胃ゾンデ注入により1日1～6回、原則として3日間以上投与した。その結果、評価可能な58例中49例に止血効果が認められた。
    トロンビン投与による副作用は認められなかった,,。

薬効薬理

作用機序
  1. トロンビンは古くから知られている血液凝固因子のひとつであり、血液凝固過程の最終段階、すなわちフィブリノーゲンに直接作用してフィブリンに転化する。従って、血液中にフィブリノーゲンが存在すれば下記の作用機序により出血局所の血液を急速に凝固して損傷血管端を閉塞し、血小板の存在のもとに凝血塊は収縮して血管断端を完全に止血する,。
  2. トロンビンはフィブリノーゲンを加水分解して2種のペプチドを遊離し、できたフィブリンは生理的条件下で速やかにゲル化する。このゲルにさらに、活性化されたⅩⅢ因子が作用してフィブリン分子を共有結合で結びつけ、安定化したフィブリンを形成する。
  3. 血液凝固速度はトロンビン溶液の濃度に依存する。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
トロンビン（Thrombin）
性状
白色～淡黄色の無晶形の物質である。500単位当たりの量を生理食塩液1.0mLに溶かすとき、1分間以内に澄明又はわずかに混濁して溶ける。

包装

〈経口用トロンビン細粒0.5万単位「サワイ」〉
分包：0.5g×30包
〈経口用トロンビン細粒1万単位「サワイ」〉
分包：1g×30包

主要文献

1
Lewis, A. J. et al.：Modern Drug Encyclopedia and Therapeutic Index, 16th ed., Yorke Medical Books, 1981；927
2
Osol, A. et al.：The United States Dispensatory, 27th ed., J. B. Lippincott, 1973；1188-1189
3
橋本光代他：医学と薬学, 1992；27（1）：110-118
4
児玉正：薬理と治療, 1992；20（2）：635-641
5
光島徹他：新薬と臨牀, 1992；41（2）：220-227
6
青木延雄他編：凝固・線溶・キニン, 中外医学社, 1979；1-2, 59-71
7
第十四改正日本薬局方解説書, 廣川書店, 2001；D-832-836

文献請求先及び問い合わせ先

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター
〒532-0003　大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL：0120-381-999　FAX：06-7708-8966

製造販売業者等

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大阪市淀川区宮原5丁目2-30

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