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アルファカルシドールカプセル0.25μg「トーワ」

活性型ビタミンD3製剤

1カプセル 5.9円

作成又は改訂年月

※※
2015年7月改訂
(第13版、組成・性状の項等)
2013年12月改訂
(第12版)

日本標準商品分類番号

873112

薬効分類名

活性型ビタミンD3製剤

承認等

販売名

※アルファカルシドールカプセル0.25μg「トーワ」

販売名コード

3112001M1305

承認・許可番号

※22500AMX01143
ALFACALCIDOL CAPSULES 0.25μg “TOWA”

薬価基準収載年月

※2013年12月

販売開始年月

1992年7月

使用期限等

貯 法
遮光・室温保存
使用期限
外箱に記載

規制区分

劇薬

組成

1カプセル中の有効成分
アルファカルシドール…0.25μg
添加物
無水エタノール、中鎖脂肪酸トリグリセリド
※※カプセル本体:ゼラチン、濃グリセリン、D-ソルビトール液、酸化チタン、黄色三二酸化鉄

性状

※※微黄色〜淡黄色の軟カプセル剤で、内容物は無色〜微黄色の澄明な液であり、わずかに特異なにおいがある。
識別コード/包装
Tw.D30.25
※※外形
全長/側面
※※外形
全長/断面
質量(mg)
※※約185

販売名

※アルファカルシドールカプセル0.5μg「トーワ」

販売名コード

3112001M2360

承認・許可番号

※22500AMX01092
ALFACALCIDOL CAPSULES 0.5μg “TOWA”

薬価基準収載年月

※2013年12月

販売開始年月

1992年7月

使用期限等

貯 法
遮光・室温保存
使用期限
外箱に記載

規制区分

劇薬

組成

1カプセル中の有効成分
アルファカルシドール…0.5μg
添加物
無水エタノール、中鎖脂肪酸トリグリセリド
※※カプセル本体:ゼラチン、濃グリセリン、D-ソルビトール液、酸化チタン

性状

※※白色〜微黄白色の軟カプセル剤で、内容物は無色〜微黄色の澄明な液であり、わずかに特異なにおいがある。
識別コード/包装
Tw.D30.5
※※外形
全長/側面
※※外形
全長/断面
質量(mg)
※※約185

販売名

※アルファカルシドールカプセル1μg「トーワ」

販売名コード

3112001M3359

承認・許可番号

※22500AMX01099
ALFACALCIDOL CAPSULES 1μg “TOWA”

薬価基準収載年月

※2013年12月

販売開始年月

1992年7月

使用期限等

貯 法
遮光・室温保存
使用期限
外箱に記載

規制区分

劇薬

組成

1カプセル中の有効成分
アルファカルシドール…1.0μg
添加物
無水エタノール、中鎖脂肪酸トリグリセリド
※※カプセル本体:ゼラチン、濃グリセリン、D-ソルビトール液、酸化チタン、三二酸化鉄

性状

※※微赤色〜淡赤色の軟カプセル剤で、内容物は無色〜微黄色の澄明な液であり、わずかに特異なにおいがある。
識別コード/包装
Tw.D31.0
※※外形
全長/側面
※※外形
全長/断面
質量(mg)
※※約205

一般的名称

アルファカルシドールカプセル

効能・効果

○骨粗鬆症
○下記疾患におけるビタミンD代謝異常に伴う諸症状(低カルシウム血症、テタニー、骨痛、骨病変等)の改善
慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、ビタミンD抵抗性クル病・骨軟化症

用法・用量

本剤は、患者の血清カルシウム濃度の十分な管理のもとに、投与量を調整する。
○骨粗鬆症、慢性腎不全の場合:
通常、成人1日1回アルファカルシドールとして0.5〜1.0μgを経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
○副甲状腺機能低下症、その他のビタミンD代謝異常に伴う疾患の場合:
通常、成人1日1回アルファカルシドールとして1.0〜4.0μgを経口投与する。
ただし、疾患、年齢、症状、病型により適宜増減する。
(小児用量)
通常、小児に対しては骨粗鬆症の場合には1日1回アルファカルシドールとして0.01〜0.03μg/kgを、その他の疾患の場合には1日1回アルファカルシドールとして0.05〜0.1μg/kgを経口投与する。
ただし、疾患、症状により適宜増減する。

使用上の注意

重要な基本的注意

過量投与を防ぐため、本剤投与中、血清カルシウム値の定期的測定を行い、血清カルシウム値が正常値を超えないよう投与量を調整すること。
高カルシウム血症を起こした場合には、直ちに休薬する。休薬により血清カルシウム値が正常域に達したら、減量して投薬を再開する。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
マグネシウムを含有する製剤
 酸化マグネシウム
 炭酸マグネシウム
 等
高マグネシウム血症が起きたとの報告がある。不明
ジギタリス製剤
 ジゴキシン
 等
不整脈があらわれるおそれがある。本剤により高カルシウム血症が発症した場合、ジギタリス製剤の作用が増強される。
カルシウム製剤
 乳酸カルシウム水和物
 炭酸カルシウム
 等
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。
ビタミンD及びその誘導体
 カルシトリオール
 等
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。相加作用
PTH製剤
 テリパラチド
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。相加作用

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

急性腎不全:血清カルシウム上昇を伴った急性腎不全があらわれることがあるので、血清カルシウム値及び腎機能を定期的に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

以下のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行うこと。
消化器
頻度不明
食欲不振、悪心・嘔気、下痢、便秘、胃痛、嘔吐、腹部膨満感、胃部不快感、消化不良、口内異和感、口渇等
精神神経系
頻度不明
頭痛・頭重、不眠・いらいら感、脱力・けん怠感、めまい、しびれ感、眠気、記憶力・記銘力の減退、耳鳴り、老人性難聴、背部痛、肩こり、下肢のつっぱり感、胸痛等
循環器
頻度不明
軽度の血圧上昇、動悸
肝臓
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇
腎臓
頻度不明
BUN、クレアチニン上昇(腎機能の低下)、腎結石
皮膚
頻度不明
そう痒感、発疹、熱感
頻度不明
結膜充血
頻度不明
関節周囲の石灰化(化骨形成)
その他
頻度不明
嗄声、浮腫

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[ヒト妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験(ラット)で大量投与の場合、胎児化骨遅延等がみられている。]
授乳中は投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[授乳婦への投与に関する安全性は確立していない。動物実験(ラット)で授乳による新生児への移行率は、母動物投与量の1/20に相当する。]

小児等への投与

小児に投与する場合には、血清カルシウム値等の観察を十分に行いながら少量から投与を開始し、漸増投与するなど、過量投与にならぬよう慎重に投与すること。[幼若ラット経口投与における急性毒性は成熟ラットに比べ強くあらわれている。]

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

高リン血症のある患者に投与する場合はリン酸結合剤を併用し、血清リン値を下げること。

薬物動態

生物学的同等性試験
※アルファカルシドールカプセル0.25μg「トーワ」
アルファカルシドールカプセル0.25μg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ20カプセル(アルファカルシドールとして5μg)健康成人男子(n=20)に絶食単回経口投与して血清中1α,25(OH)2D濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)1)
(注)5μg単回経口投与は承認外用量である。
*1α,25(OH)2D:アルファカルシドールの活性代謝物1α,25(OH)2D3+生体由来1α,25(OH)2D2
 
 
 
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
※アルファカルシドールカプセル0.5μg「トーワ」
アルファカルシドールカプセル0.5μg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ10カプセル(アルファカルシドールとして5μg)健康成人男子(n=20)に絶食単回経口投与して血清中1α,25(OH)2D濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)2)
(注)5μg単回経口投与は承認外用量である。
*1α,25(OH)2D:アルファカルシドールの活性代謝物1α,25(OH)2D3+生体由来1α,25(OH)2D2
 
 
 
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
※アルファカルシドールカプセル1μg「トーワ」
アルファカルシドールカプセル1μg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ5カプセル(アルファカルシドールとして5μg)健康成人男子(n=20)に絶食単回経口投与して血清中1α,25(OH)2D濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)3)
(注)5μg単回経口投与は承認外用量である。
*1α,25(OH)2D:アルファカルシドールの活性代謝物1α,25(OH)2D3+生体由来1α,25(OH)2D2
 
 
 
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
一般名:アルファカルシドール(Alfacalcidol)
化学名:(5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β-diol
分子式:C27H44O2
分子量:400.64
性 状:白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール、エタノール(99.5)、クロロホルム又はジクロロメタンに溶けやすく、アセトン又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。空気又は光によって変化する。
融 点:137〜142℃(「日局」エルゴカルシフェロール測定法による)

取扱い上の注意

※,※※安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下においてそれぞれ3年間安定であることが推測された4)5)6)

包装

※,※※アルファカルシドールカプセル0.25μg「トーワ」:100カプセル(PTP)1000カプセル(PTP)
※,※※アルファカルシドールカプセル0.5μg「トーワ」:100カプセル(PTP)1000カプセル(PTP)
※,※※アルファカルシドールカプセル1μg「トーワ」:100カプセル(PTP)1000カプセル(PTP)

主要文献

1
東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(カプセル0.25μg)
2
東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(カプセル0.5μg)
3
東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(カプセル1μg)
4
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験(カプセル0.25μg)
5
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験(カプセル0.5μg)
6
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験(カプセル1μg)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい。
東和薬品株式会社 学術部DIセンター(24時間受付対応)
〒571-8580 大阪府門真市新橋町2番11号
0120-108-932 TEL 06-6900-9108 FAX 06-6908-5797
http://www.towayakuhin.co.jp/forstaff

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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