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ビホナゾール外用液１％「イワキ」

外用抗真菌剤

1ｍＬ 8.8円

添付文書番号

2655708N1318_1_04

企業コード

130202

作成又は改訂年月

2023年12月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872655

薬効分類名

外用抗真菌剤

承認等

販売名

ビホナゾールクリーム1%「イワキ」

販売名コード

2655708N1318

販売名英字表記

Bifonazole Cream 1% "IWAKI"

販売名ひらがな

びほなぞーるくりーむ1%「いわき」

承認番号等

承認番号
23100AMX00049

販売開始年月

1996年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

販売名

ビホナゾール外用液1%「イワキ」

販売名コード

2655708Q1195

販売名英字表記

Bifonazole Solution 1% "IWAKI"

販売名ひらがな

びほなぞーるがいようえき1%「いわき」

承認番号等

承認番号
23100AMX00048

販売開始年月

1996年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

ビホナゾール製剤

禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

ビホナゾールクリーム1%「イワキ」
有効成分
1g中　日局　ビホナゾール  10mg(1%)
添加剤
モノステアリン酸ソルビタン、ポリソルベート60、セタノール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ベンジルアルコール、プロピレングリコール、pH調節剤、その他1成分
ビホナゾール外用液1%「イワキ」
有効成分
1mL中　日局　ビホナゾール  10mg(1%)
添加剤
エタノール、ミリスチン酸イソプロピル、オクチルドデカノール

製剤の性状

ビホナゾールクリーム1%「イワキ」
性状
白色のクリーム剤で、わずかに特異なにおいがある
ビホナゾール外用液1%「イワキ」
性状
無色～淡黄色澄明の液で、わずかに特異なにおいがある

効能又は効果

下記の皮膚真菌症の治療
  • 白癬：足部白癬、体部白癬、股部白癬
  • カンジダ症：指間びらん症、間擦疹、皮膚カンジダ症
  • 癜風

用法及び用量

1日1回患部に塗布する。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 他のイミダゾール系抗真菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

妊婦

妊婦（3ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

〈クリーム〉
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
皮膚
皮膚炎、発赤
紅斑、そう痒、びらん、水疱
局所の刺激感、鱗屑、亀裂、皮膚軟化、乾燥、浮腫、じん麻疹
〈外用液〉
0.1～5%未満
頻度不明
皮膚
亀裂、皮膚炎、そう痒、発赤、びらん、乾燥
局所の刺激感、紅斑、鱗屑、水疱、皮膚軟化、浮腫、じん麻疹

適用上の注意

薬剤交付時の注意
基剤として使用されている油脂性成分は、コンドーム、ペッサリー等の避妊用ラテックスゴム製品の品質を劣化・破損する可能性があるため、これらとの接触を避けさせること。
薬剤投与時の注意
〈製剤共通）
  1. 眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
  2. 著しいびらん面には使用しないこと。
〈外用液）
  1. 亀裂、びらん面には注意して使用すること。

薬物動態

血中濃度

健康成人の無傷皮膚（臍上部）及び炎症皮膚（大腿部の慢性湿疹）表面200cm2に14C-ビホナゾールの1%含有クリーム1.52gを塗布、6時間密封包帯した後洗浄し、118時間にわたって血中濃度を測定した場合、無傷皮膚では約9.5時間後、炎症皮膚では約8時間後、それぞれ約1.0ng/mL、3.4ng/mLの最高血中濃度に達する （外国人データ）。
また、健康成人の無傷皮膚（臍上部）及び炎症皮膚（背部の急性湿疹）表面200cm2に14C-ビホナゾールの1%含有液1.56mL を塗布、6時間密封包帯した後洗浄し、118時間にわたって血中濃度を測定した場合、無傷皮膚では約10時間後、炎症皮膚では約5時間後、それぞれ約1.6ng/mL、約8.0ng/mLの最高血中濃度に達する (外国人データ)。

吸収

  1. 吸収率
    健康成人の無傷皮膚（臍上部）及び炎症皮膚（大腿部の慢性湿疹）表面200cm2に14C-ビホナゾールの1%含有クリーム1.52gを塗布、6時間密封包帯した後洗浄したところ、皮膚からの吸収率は無傷皮膚では約0.6%、炎症皮膚では2.4%である （外国人データ）。
    また、健康成人の無傷皮膚（臍上部）及び炎症皮膚（背部の急性湿疹）表面200cm2に14C-ビホナゾールの1%含有液1.56mLを塗布、6時間密封包帯した後洗浄したところ、皮膚からの吸収率は無傷皮膚では約0.8%、炎症皮膚では3.6%である (外国人データ)。
  2. 皮膚浸透性
    健康成人の背部無傷皮膚表面100cm2に14C-ビホナゾールの1%含有クリーム500mgを塗布、その後24～168時間にわたり各時点でテープはく離法（15回はく離）を施行し、皮膚（角質層）を採取した（はく離1～5回目：層1、6～10回目：層2、11～15回目：層3）。これら標本の経時的放射能推移曲線下の面積を指標とした場合、それぞれ7066（層1）、1237（層2）、626（層3）μCi・hと良好な浸透性を示している （外国人データ）。
    また、健康成人の無傷皮膚表面20cm2に14C-ビホナゾールの1% 含有液0.15mLを塗布、12時間密封包帯した後、皮膚の各層の濃度を測定した場合、次のとおりである （外国人データ）。
    角質層
    有棘層
    乳頭層
    網状層
    200-1000μg/cm3
    約20μg/cm3
    5-10μg/cm3
    約2μg/cm3

排泄

健康成人の無傷皮膚（臍上部）及び炎症皮膚（大腿部の慢性湿疹）表面200cm2に14C-ビホナゾールの1%含有クリーム1.52gを塗布、6時間密封包帯した後洗浄したところ、5日目までの排泄は無傷皮膚では約0.3%が尿中、約0.25%が糞便中、炎症皮膚では約1%が尿中、約1.2%が糞便中に排泄される （外国人データ）。
また、健康成人の無傷皮膚（臍上部）及び炎症皮膚（背部の急性湿疹）表面200cm2に14C-ビホナゾールの1%含有液1.56mLを塗布、6時間密封包帯した後洗浄したところ、5日目までの排泄は無傷皮膚では約0.4%が尿中、約0.3%が糞便中、炎症皮膚では約1.7%が尿中に排泄される。炎症皮膚での糞便中への排泄についてのデータは得られていない （外国人データ）。

薬効薬理

作用機序
ビホナゾールは、真菌細胞に対して二元的な作用機序を有する。低濃度域では細胞膜の必須構成脂質成分であるエルゴステロールの合成を阻害し、高濃度域ではそれに加えて細胞膜のリン脂質と特異的に結合することにより膜の物性を変化させる。いずれの効果も最終的に細胞膜の構造・機能を障害し、その結果、抗真菌作用が発現される, 。
抗真菌作用
  1. ビホナゾールは、Kimmig培地上で各種ヒト病原真菌の90%以上の菌株において4μg/mL以下の最小発育阻止濃度（MIC）を示す 。
  2. ビホナゾールは、発育期にある皮膚糸状菌に対して極めて低い濃度（ナノグラム単位）より菌糸の発育を抑制し、5μg/mL以上の濃度で殺真菌作用を示す。また、Candida albicansに対しては、0.125μg/mL以上の濃度で寄生形態である仮性菌糸の形成を抑制する, 。
  3. Trichophyton mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにビホナゾール1%クリームまたはビホナゾール1%液を感染後3日目に1回局所適用した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では数日以内に治癒する 。
感染防御効果
モルモットの背部皮膚面に1%クリーム0.5gを塗布し、12、24、48、72時間後にTrichophyton mentagrophytesの分生子浮遊液を接種した実験では、48～72時間にわたり感染防御効果が認められている 。
また、モルモットの背部皮膚面に1% 液0.5mLを塗布し、12、24、48、72 時間後にTrichophyton mentagrophytesの分生子浮遊液を接種した実験では、36～48時間にわたり感染防御効果が認められている 。
生物学的同等性試験
  1. in vitro抗菌力
    ビホナゾールクリーム1%「イワキ」とマイコスポールクリーム1%の各真菌に対するMIC値は（ビホナゾール濃度として）皮膚糸状菌に対し0.39～6.25μg/mL、酵母類に対し31.25μg/mL、癜風菌に対し25μg/mLであり、優れた抗菌活性を示し、すべての真菌に対して同じMIC値を示したことから、両剤の生物学的同等性が確認された 。
    また、ビホナゾール外用液1%「イワキ」とマイコスポール外用液1%の各真菌に対するMIC値は（ビホナゾール濃度として）皮膚糸状菌に対し0.39～6.25μg/mL、酵母類に対し31.25μg/mL、癜風菌に対し50μg/mLであり、優れた抗菌活性を示し、すべての真菌に対して同じMIC値を示したことから、両剤の生物学的同等性が確認された 。
  2. 治療効果
    Trichophyton mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルに、ビホナゾールクリーム1%「イワキ」とマイコスポールクリーム1%をそれぞれ感染後3日目より14日間連続塗布（ビホナゾールとして3mg/日）し、塗布8日目以降、有意な症状の改善を認め、切片陽性率も有意な陰性化を示した。その結果、両剤の治療効果に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された 。
    また、ビホナゾール外用液1%「イワキ」とマイコスポール外用液1%において同様の試験を行った結果、両剤の治療効果に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された 。
  3. 感染防御効果
    モルモット背部にビホナゾールクリーム1%「イワキ」とマイコスポールクリーム1%を1回塗布し（ビホナゾールとして3mg）、2～3日後にTrichophyton mentagrophytesを接種したが、3日間にわたり病変スコア及び切片陽性率の有意な低下が認められ、明らかな感染防御効果を示した。その結果、両剤の感染防御効果に有意差は認められなかったことから、両剤の生物学的同等性が確認された 。
    また、ビホナゾール外用液1%「イワキ」とマイコスポール外用液1%において同様の試験を行った結果、両剤の感染防御効果に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された 。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ビホナゾール（Bifonazole）
化学名
1-[(RS)-(Biphenyl-4-yl)(phenyl)methyl]-1H-imidazole
分子式
C22H18N2
性状
本品は白色～微黄色の粉末で、におい及び味はない。
本品はジクロロメタンに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
化学構造式

取扱い上の注意

〈外用液〉
  1. 火気を避けて保存すること。
  2. 低温（約3℃以下）で凝固するので注意すること。
  3. 合成樹脂を軟化したり、塗料を溶かすことがあるので注意すること。

包装

〈ビホナゾールクリーム1%「イワキ」〉
10本［10g（チューブ）×10］
50本［10g（チューブ）×50］
600g［ボトル］
〈ビホナゾール外用液1%「イワキ」〉
10本［10mL（ボトル）×10］
50本［10mL（ボトル）×50］

主要文献

1
Patzschke K, et al.: Arzneim-Forsch. 1983; 33: 745-750
2
Lücker PW, et al.: Dermatologica. 1984; 169（Suppl.1）: 51-56
3
山口英世他: Chemotherapy. 1984; 32: 829-841
4
Barug D, et al.: Arzneim-Forsch. 1983; 33: 528-537
5
Plempel M, et al.: Arzneim-Forsch. 1983; 33: 517-525
6
Osumi M, et al.: Dermatologica. 1984; 169（Suppl.1）: 19-31
7
岩城製薬株式会社　社内資料（生物学的同等性試験）

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