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閲覧履歴

アクアチムクリーム1%

新キノロン系外用抗菌剤

1g 34.5円

作成又は改訂年月

※※
2015年3月改訂
(下線部分、第11版)
2013年3月改訂
(第10版)

日本標準商品分類番号

87 2639

日本標準商品分類番号等

2000年12月
1998年8月

薬効分類名

新キノロン系外用抗菌剤

承認等

販売名

アクアチムクリーム1%

販売名コード

2639700N1032

承認・許可番号

21900AMX00059
Acuatim cream 1%

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1993年9月

貯法・使用期限等

貯法 
室温保存(他の容器に移す場合には、遮光すること。)
使用期限
製造後3年(外箱等に表示)

規制区分

※※処方医薬品
※※注意−医師等の処方により使用すること

組成

有効成分
1g中ナジフロキサシン10mg
添加物
ステアリルアルコール、セタノール、ジエタノールアミン、エデト酸ナトリウム水和物、白色ワセリン、軽質流動パラフィン、ポリオキシエチレンセチルエーテル、水酸化ナトリウム、濃グリセリン、精製水

性状

本剤は白色のクリームで、においはない。

一般的名称

ナジフロキサシン
Nadifloxacin(JAN)

効能又は効果

<適応菌種>
本剤に感性のブドウ球菌属、アクネ菌
<適応症>
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)

用法及び用量

本品の適量を1日2回、患部に塗布する。なお、ざ瘡に対しては洗顔後、患部に塗布する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤の使用にあたっては、ざ瘡は4週間、表在性皮膚感染症及び深在性皮膚感染症は1週間で効果の認められない場合は使用を中止すること。また、ざ瘡においては炎症性皮疹が消失した場合には継続使用しないこと。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例4,174例中副作用は60例(1.44%)に認められた。
(承認時及び再審査終了時)

その他の副作用

皮膚
1%未満
そう痒感、刺激感、発赤、潮紅、丘疹、顔面の熱感、接触皮膚炎、皮膚乾燥、ほてり感

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

投与時
皮膚のみに使用し、眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。

その他の注意

キノロン系合成抗菌剤の経口剤で光線過敏症が報告されている1)
微生物による復帰変異試験、チャイニーズハムスター由来培養細胞による遺伝子変異試験及び染色体異常試験は陰性であった。培養ヒト末梢血リンパ球による染色体異常試験は陽性であったが、マウスを用いる小核試験は陰性であった。また、光学異性体S(−)-ナジフロキサシンは染色体異常試験、小核試験において陽性であった。なお、他の新キノロン剤でも染色体異常誘発性が認められるとの報告がある2〜5)

薬物動態

ヒト背部に本剤10gを単回塗擦後の最高血漿中濃度は1.7ng/mLであり、半減期19.4時間で減少した。このときの48時間までの尿中排泄率は0.09%であった。また、本剤5gを1日2回、7日間反復塗擦した際の血漿中濃度は5日目以降ほぼ一定となり、最終塗擦後の血漿中濃度は塗擦後8時間に最高血漿中濃度4.1ng/mLに達し、半減期23.2時間で減少し、第7日目の尿中排泄率は0.16%であった6)

臨床成績

臨床効果7〜9)
尋常性ざ瘡〔ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)〕患者519例を対象に1日2回朝・夕、洗顔後、患部に4週間塗擦した一般臨床試験及び二重盲検試験における有効率(有効以上)は、67.1%(348/519例)であった。
更に、多発性炎症性皮疹を有する尋常性ざ瘡〔ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)〕を対象とした二重盲検試験における有効率(有効以上)は、81.3%(39/48例)であり、炎症性皮疹の減少及び炎症程度の改善が認められた。
毛包炎(表在性皮膚感染症)、尋常性毛瘡(深在性皮膚感染症)患者63例を対象に1日2回1週間塗布した一般臨床試験における有効率(有効以上)は81.0%(51/63例)であった。
皮膚刺激性10)
本邦パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人で傍脊椎側の無傷皮膚表面に本剤及び基剤を用いた単純パッチテスト並びに光パッチテストを実施した結果、本剤の皮膚刺激性の弱いこと、また、光過敏反応を示さないことが確認された。

薬効薬理

抗菌スペクトラム11)
ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。
ナジフロキサシンはMRSA(メチシリン耐性黄色ブドウ球菌)に対し、MSSA(メチシリン感受性黄色ブドウ球菌)と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存の新キノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった。
In vivo試験12)
本剤はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮下感染症モデルに対し、クリーム基剤よりも優れた治療効果を示した。
細菌学的効果9,13,14)
尋常性ざ瘡〔ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)〕患者を対象に投与前後の毛包内細菌、アクネ菌の菌量を測定した結果、クリーム基剤投与群に比して有意に菌量を減少させた。また、毛包炎(表在性皮膚感染症)及び尋常性毛瘡(深在性皮膚感染症)患者を対象に投与前後に細菌学的検査を実施し、細菌学的効果を検討した結果、投与前に検出された黄色ブドウ球菌、CNS、アクネ菌等の細菌の陰性化率は86.4%であった。これらの試験で分離されたアクネ菌(394株)、表皮ブドウ球菌(76株)、CNS(45株)及び黄色ブドウ球菌(24株)に対するナジフロキサシンの最小発育阻止濃度(MIC)はそれぞれ0.78、0.39、0.05及び0.39μg/mL以下であり、ナジフロキサシンはアクネ菌及びブドウ球菌属に対して良好な抗菌活性を示した。また、ナジフロキサシンに対する耐性菌の出現は認められなかった。
作用機序
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。
耐性11)
継代培養による耐性獲得試験において、既存の新キノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められている。また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率である。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ナジフロキサシン〔Nadifloxacin(JAN)〕
化学名
(±)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i j ]quinolizine-2-carboxylic acid
構造式
分子式
C19H21FN2O4
分子量
360.38
性状
白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
246〜250℃(分解)

包装

アクアチムクリーム1%:[チューブ]10g×10
[プラスチックボトル]100g

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
上出良一:皮膚科の臨床, 34(9), 特:32, 1369-1377, 1992
2
青儀 巧ほか:医薬品研究, 21(4), 626-635, 1990
3
高橋伸夫ほか:Arzneim. -Forsh. /Drug Res., 44(II)(11), 1265-1268, 1994
4
前川健郎ほか:変異原性試験, 2(3), 154-161, 1993
5
島田弘康ほか:Arzneim. -Forsh. /Drug Res., 42(I)(3a), 378-385, 1992
6
朝田康夫ほか:薬理と治療, 18(4), 1717-1730, 1990
7
朝田康夫ほか:西日本皮膚科, 52(4), 802-813, 1990
8
朝田康夫ほか:臨床医薬, 8(10), 2453-2465 ,1992
9
朝田康夫ほか:西日本皮膚科, 58(2), 296-304, 1996
10
早川律子ほか:皮膚, 32(2), 217-230, 1990
11
河端繁勝ほか:Chemotherapy, 37(9), 1160-1178, 1989
12
河端繁勝ほか:Chemotherapy, 37(9), 1179-1183, 1989
13
上野一恵ほか:Chemotherapy, 38(10), 1048-1059, 1990
14
黒川一郎ほか:J. American Academy Dermatology, 25(4), 674-681, 1991

文献請求先

※大塚製薬株式会社 医薬情報センター
〒108-8242 東京都港区港南2-16-4 品川グランドセントラルタワー
電話 0120-189-840
FAX 03-6717-1414

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
大塚製薬株式会社
東京都千代田区神田司町2-9

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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