作成又は改訂年月
**
2019年6月改訂
（第3版）
*
2013年9月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX00801000
Oxybutynin Hydrochloride
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示の使用期限内に使用すること
組成
オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」
1錠中オキシブチニン塩酸塩1mgを含有する。
添加物として乳糖，セルロース，ヒプロメロース，無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム，マクロゴール，タルク，酸化チタン，カルナウバロウを含有する。
製剤の性状
| 表面 | 裏面 | 側面 | 重量
（mg） | 直径
（mm） | 厚さ
（mm） | 本体
コード | 包装
コード |
 |  |  | 99 | 6.1 | 3.2 |  271 |  271 |
販売名
オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX00802000
Oxybutynin Hydrochloride
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示の使用期限内に使用すること
組成
オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」
1錠中オキシブチニン塩酸塩2mgを含有する。
添加物として乳糖，セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウムを含有する。
製剤の性状
| 表面 | 裏面 | 側面 | 重量
（mg） | 直径
（mm） | 厚さ
（mm） | 本体
コード | 包装
コード |
 |  |  | 180 | 8.0 | 2.8 | 272
2 | 272 |
販売名
オキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX00803000
Oxybutynin Hydrochloride
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存，遮光保存
使用期限
外箱等に表示の使用期限内に使用すること
組成
オキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」
1錠中オキシブチニン塩酸塩3mgを含有する。
添加物として乳糖，トウモロコシデンプン，セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール，酸化チタン，タルク，カルナウバロウを含有する。
製剤の性状
| 表面 | 裏面 | 側面 | 重量
（mg） | 直径
（mm） | 厚さ
（mm） | 本体
コード | 包装
コード |
 |  |  | 94 | 6.1 | 3.2 | 273
3 | 273 |
一般的名称
禁忌
明らかな下部尿路閉塞症状である排尿困難・尿閉等を有する患者［排尿困難・尿閉等が更に悪化するおそれがある。］
**閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し，症状を悪化させることがある。］
重篤な心疾患のある患者［抗コリン作用により頻脈，心悸亢進を起こし心臓の仕事量が増加するおそれがある。］
麻痺性イレウスのある患者［抗コリン作用により胃腸管の緊張，運動性は抑制され，胃腸管内容物の移動は遅延するため，麻痺性イレウスの患者では，胃腸管内容物の停滞により閉塞状態が強められるおそれがある。］
衰弱患者又は高齢者の腸アトニー，重症筋無力症の患者［抗コリン作用により，症状を悪化させるおそれがある。］
授乳婦（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
*本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
下記疾患又は状態における頻尿，尿意切迫感，尿失禁
神経因性膀胱
不安定膀胱（無抑制収縮を伴う過緊張性膀胱状態）
用法及び用量
オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」
通常成人1回オキシブチニン塩酸塩として2〜3mgを1日3回経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」
通常成人1回1錠（2又は3mg）を1日3回経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
オキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」
通常成人1回1錠（2〜3mg）を1日3回経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
排尿困難のおそれのある前立腺肥大患者［前立腺肥大患者では，排尿障害を来してない場合でも，抗コリン剤の投与により排尿障害を起こすおそれがある。］
**開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し，症状を悪化させることがある。］
甲状腺機能亢進症の患者［心拍数の増加等の症状の悪化を招くおそれがある。］
うっ血性心不全の患者［代償性交感神経系の亢進を更に亢進させるおそれがある。］
不整脈のある患者［頻脈性の不整脈を有している患者では，副交感神経遮断作用により交感神経が優位にたち，心拍数の増加等が起こるおそれがある。］
潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。］
高温環境にある患者［抗コリン作用により発汗抑制が起こり，外部の温度上昇に対する不耐性が生じて，急激に体温が上昇するおそれがある。］
重篤な肝又は腎疾患のある患者
パーキンソン症候群又は認知症・認知機能障害のある高齢者［抗コリン作用により，症状を悪化させるおそれがある。］
重要な基本的注意
視調節障害，眠気を起こすことがあるので，本剤投与中の患者には，自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
抗コリン剤
三環系抗うつ剤
フェノチアジン系薬剤
モノアミン酸化酵素阻害剤 | 口渇，便秘，排尿困難，目のかすみ等の副作用が増強されるおそれがある。 | 抗コリン作用が増強されるおそれがある。 |
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
血小板減少（頻度不明）
血小板減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス（頻度不明）
麻痺性イレウスがあらわれることがあるので，観察を十分に行い，著しい便秘，腹部膨満等があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
尿閉（頻度不明）
尿閉があらわれることがあるので，観察を十分に行い，症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| | 頻度不明 |
| *精神神経系 | めまい，眠気，頭痛，しびれ，振戦，認知機能障害，抑うつ等 |
| *循環器 | 頻脈 |
| *消化器系 | 口渇，下痢，胃腸障害，胃部不快感，嘔気，食欲不振，胸やけ，便秘，腹部膨満感，口内炎，嘔吐，舌炎，嚥下障害等 |
| *過敏症 | 発疹，血管浮腫，蕁麻疹等 |
| 泌尿器系 | 排尿困難，残尿等 |
| 肝臓 | AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇 |
| *その他 | 浮腫，倦怠感，口が苦い，発熱，熱感，目のかすみ，眼瞼結膜充血，汗が出なくなる，咽頭部痛，胸痛，皮膚乾燥，嗄声，眼乾燥，潮紅等 |
高齢者への投与
高齢者に投与する場合には少量から投与し，観察を十分行うとともに，過量投与にならぬよう注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人には投与しないこと。［動物実験で乳汁への移行が報告されている。］
小児等への投与
適用上の注意
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
薬物動態
生物学的同等性試験
オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（オキシブチニン塩酸塩として2mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中オキシブチニン濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について統計解析を行った結果，両剤の生物学的同等性が確認された。
1）また，オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」及び標準製剤をそれぞれ2錠（オキシブチニン塩酸塩として4mg）投与した場合，並びにオキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」及び標準製剤をそれぞれ2錠（オキシブチニン塩酸塩として6mg）投与した場合においても，同様に両剤の生物学的同等性が確認された。
1）
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」，オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」及びオキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」は，日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたオキシブチニン塩酸塩錠（1mg錠，2mg錠，3mg錠）の溶出規格に適合していることが確認されている。2）
薬効薬理
オキシブチニンは，平滑筋に対する直接作用及び向神経作用（抗ムスカリン作用）を有し，膀胱平滑筋を弛緩させる。3）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
オキシブチニン塩酸塩（Oxybutynin Hydrochloride）
化学名
4-Diethylamino-2-butynyl(±)-α-cyclohexyl-α-phenylglycollate hydrochloride
構造式
分子式
C22H31NO3・HCl
分子量
393.95
性状
白色の結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく，水，エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく，無水酢酸にやや溶けやすく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水溶液（1→50）は旋光性を示さない。
融点
124〜129℃
取扱い上の注意
安定性試験
オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」
長期保存試験（室温）の結果より，オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4）
オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」
本品につき加速試験（40℃，相対湿度75％，6ヵ月）を行った結果，オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4）
オキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」
長期保存試験（25℃，相対湿度60％）の結果より，オキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4）
包装
オキシブチニン塩酸塩錠1mg「日医工」
100錠（10錠×10；PTP）
オキシブチニン塩酸塩錠2mg「日医工」
100錠（10錠×10；PTP）
1000錠（10錠×100；PTP）
1000錠（バラ）
オキシブチニン塩酸塩錠3mg「日医工」
100錠（10錠×10；PTP）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
日医工株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
2
日医工株式会社 社内資料：溶出試験
3
USPDI，16th edition. p.2259 (1996)
4
日医工株式会社 社内資料：安定性試験
文献請求先
主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
フリーダイアル（0120）517-215
Fax（076）442-8948
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
