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メチルエルゴメトリン錠0.125mg「あすか」

子宮収縮止血剤

1錠 9.9円

作成又は改訂年月

*
2015年10月改訂
(第9版)
2015年5月改訂

日本標準商品分類番号

872531

日本標準商品分類番号等

1976年7月

薬効分類名

子宮収縮止血剤

承認等

メチルエルゴメトリン錠0.125mg「あすか」

販売名コード

2531002F1249

承認・許可番号

22200AMX00004
METHYLERGOMETRINE TABLETS

薬価基準収載年月

2010年5月

販売開始年月

1971年5月

貯法・使用期限等

*貯 法
密閉容器,遮光,室温保存
使用期限
外箱等に表示

基準名

日本薬局方
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中 日局メチルエルゴメトリンマレイン酸塩 0.125mg
添加物
カルナウバロウ,硬化油,酸化チタン,ステアリン酸亜鉛,タルク,トウモロコシデンプン,乳糖水和物,ヒドロキシプロピルセルロース,ヒプロメロース,部分アルファー化デンプン,マクロゴール6000,マレイン酸

性状

剤 形白色フィルムコーティング錠
外 形(表)
外 形(側面)
外 形(裏)
直 径約6.6mm
厚 さ 約2.9mm
重 量102mg
識別コードTZ157

一般的名称

メチルエルゴメトリンマレイン酸塩錠

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
児頭娩出前
[子宮破裂,胎児死亡のおそれがある.]
本剤又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な虚血性心疾患又はその既往歴のある患者
[冠動脈の攣縮により,狭心症,心筋梗塞が誘発されることがある.]
敗血症の患者
[血管収縮に対する感受性が増大し,症状が悪化するおそれがある.]
HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル,インジナビル,ネルフィナビル,サキナビル,アタザナビル,ホスアンプレナビル,ダルナビル),エファビレンツ,アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール,ボリコナゾール),テラプレビル,*コビシスタット,5-HT1B/1D受容体作動薬(スマトリプタン,ゾルミトリプタン,エレトリプタン,リザトリプタン,*ナラトリプタン),エルゴタミン,ジヒドロエルゴタミンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

子宮収縮の促進並びに子宮出血の予防及び治療の目的で次の場合に使用する.
胎盤娩出後,子宮復古不全,流産,人工妊娠中絶

用法及び用量

メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として,通常成人1回0.125〜0.25mg(1〜2錠)を1日2〜4回経口投与する.
なお,症状により適宜増減する.

使用上の注意

慎重投与

高血圧症,妊娠高血圧症候群又は子癇の患者,心疾患又は閉塞性血管障害のある患者
[血管収縮作用により,これらの症状が悪化するおそれがある.]
肝疾患,腎疾患のある患者
[本剤の代謝・排泄が遅延するおそれがある.]

相互作用

本剤は主に代謝酵素CYP3A4で代謝されるので,本酵素の活性に影響を及ぼす薬剤との併用に注意すること.

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
HIVプロテアーゼ阻害剤〔リトナビル(ノービア等),インジナビル(クリキシバン),ネルフィナビル(ビラセプト),サキナビル(インビラーゼ),アタザナビル(レイアタッツ),ホスアンプレナビル(レクシヴァ),ダルナビル(プリジスタ・プリジスタナイーブ)〕,エファビレンツ(ストックリン),アゾール系抗真菌薬〔イトラコナゾール(イトリゾール等),ボリコナゾール(ブイフェンド),テラプレビル(テラビック),*コビシスタット含有製剤(スタリビルド)本剤の血中濃度が上昇し,血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある.本剤での報告はないが,CYP3A4の競合阻害により,本剤の代謝が阻害されるおそれがある.
5-HT1B/1D受容体作動薬〔スマトリプタン(イミグラン),ゾルミトリプタン(ゾーミッグ),エレトリプタン(レルパックス),リザトリプタン(マクサルト)〕,*ナラトリプタン(アマージ),エルゴタミン(クリアミン),ジヒドロエルゴタミン(ジヒデルゴット等)血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある.なお,5-HT1B/1D受容体作動薬と本剤を前後して投与する場合は24時間以上の間隔をあけて投与すること.これらの薬剤との薬理的相加作用により,相互に作用(血管収縮作用)を増強させる.

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ブロモクリプチン血圧上昇,頭痛,痙攣等があらわれるおそれがある.機序は明確ではないが,相互に血管収縮作用,血圧上昇作用を増強すると考えられる.
マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン,クラリスロマイシン),シメチジン,キヌプリスチン・ダルホプリスチン,*スチリペントール,グレープフルーツジュース本剤の血中濃度が上昇し,血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある.本剤での報告はないが,CYP3A4の競合阻害により,本剤の代謝が阻害されるおそれがある.
ネビラピン,リファンピシン本剤の血中濃度が低下し,効果が減弱するおそれがある.これらの薬剤はCYP3A4を誘導することから本剤の代謝が促進されると考えられる.

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない(再審査対象外).

重大な副作用

アナフィラキシー(頻度不明)
アナフィラキシーがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
心筋梗塞,狭心症,冠動脈攣縮,房室ブロック(頻度不明)
心筋梗塞,狭心症,冠動脈攣縮,房室ブロックがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

その他の副作用

過敏症注)
頻度不明
発疹等
循環器
頻度不明
動悸,頻脈,徐脈,胸痛,胸部圧迫感,血圧上昇,血圧低下等
血管系
頻度不明
静脈血栓,末梢循環障害,血管痙攣
精神神経系
頻度不明
頭痛,めまい,眠気,痙攣,耳鳴,幻覚,興奮,口渇,錯感覚等
消化器
頻度不明
悪心,嘔吐,下痢,腹痛等
筋・骨格系
頻度不明
筋痙攣
その他
頻度不明
胎盤嵌頓,多汗
注)発現した場合には投与を中止すること.

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと.
[子宮収縮作用により,子宮内胎児への悪影響,流産のおそれがある.]
授乳中の女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.
[母乳中へ移行することが報告されている.]

過量投与

徴候,症状
悪心,嘔吐,腹痛,しびれ感,手足の刺痛感,血圧上昇,血圧低下,呼吸抑制,低体温,痙攣,昏睡等を生じることがある.
処 置
一般的な薬物除去法(催吐,胃洗浄,活性炭投与等)により除去する.また,必要に応じて対症療法を行う.

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている).

薬物動態

(参考)体重9.0〜14.5kgの雄ビーグル犬にメチルエルゴメトリンマレイン酸塩0.5mg/匹を経口投与した結果,血漿中メチルエルゴメトリン濃度は0.7〜1.1時間で最高に達し(82〜92ng/mL),半減期は1.5〜1.8時間であった1)

薬効薬理

子宮の平滑筋に対し収縮作用を示す.
分娩第III期(胎盤娩出期)を短縮させ,子宮出血量を減少させる.
作用発現は経口投与で3〜5分,静脈内注射で0.5〜1分,筋肉内注射で2〜5分で,作用持続時間は6〜8時間である.

有効成分に関する理化学的知見

一般名
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
Methylergometrine Maleate[JAN]
化学名
(8S)-N-[(1S)-1-(Hydroxymethyl)propyl]-6-methyl-9,10-didehydroergoline-8-carboxamide monomaleate
分子式
C20H25N3O2・C4H4O4
化学構造式
分子量
455.50
性 状
白色〜微黄色の結晶性の粉末で,においはない.
水,メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.
光によって徐々に黄色となる.
融点:約190℃(分解)

包装

メチルエルゴメトリン錠0.125mg「あすか」:100錠(10錠×10)
メチルエルゴメトリン錠0.125mg「あすか」:1,000錠(10錠×100)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
藤方 明 他:医薬品研究,22:703,1991

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

あすか製薬株式会社 くすり相談室
〒108-8532 東京都港区芝浦二丁目5番1号
TEL 0120-848-339
FAX 03-5484-8358

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
あすか製薬株式会社
東京都港区芝浦二丁目5番1号
販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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